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一种具有抗氧化活性的茚酮及吲唑酮类衍生物及其合成方法和应用技术

技术编号:37674502 阅读:35 留言:0更新日期:2023-05-26 04:38
本发明专利技术涉及一种具有抗氧化活性的茚酮及吲唑酮类衍生物及其合成方法和应用,包括以下合成步骤:以三氟甲磺酸镍为催化剂,1,3

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗氧化活性的茚酮及吲唑酮类衍生物及其合成方法和应用


[0001]本专利技术属于药物化学领域,具体地,涉及一种具有抗氧化活性的茚酮及吲唑酮类衍生物及其合成方法和应用。

技术介绍

[0002]茚酮及吲唑酮均是药物化学中的常见分子骨架,在天然产物及药物分子中显示出了多样的生物活性,是合成各种类型药物分子重要的合成中间体。茚酮衍生物在抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗疟疾、抗病毒以及治疗阿尔茨海默症等方面应用广泛,且在抗氧化领域具有独特作用。早在1991年,其抗氧化活性研究就有过相关报道。例如,茚并吡咯衍生物TH I I 1具有极强的抗氧化活性(I C
50
=0.14μM),是丁基羟基甲苯(BHT)的8倍。合成的新型茚并呋喃四环加合物2在1,1

二苯
‑2‑
三硝基苯肼(DPPH)自由基测定中表明其具有良好抗氧化活性(I C
50
=5.29μg/mL)。苯基二烯茚酮衍生物3表现出显著的抑制自我诱导β淀粉样蛋白聚集能力(抑制率10.5%

80.1%,20μM)和MA本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有抗氧化活性的茚酮衍生物,其特征在于,所述衍生物的化学结构通式I如下:式I中R1为H、7

甲基、6

甲基、6

乙基、6

异丙基、6

甲氧基、6

氟、6

氯、5

甲基、5

甲氧基、4

甲基、萘;R2为H、苯基、2

甲基苯基、3

甲基苯基、4

甲基苯基、4

三氟甲基苯基、4

氟苯基、4

氯苯基、4

乙基苯基、4

异丙基苯基、4

正丙基苯基、4

环丙基苯基、4

正丁基苯基、4

叔丁基苯基、4

甲氧基苯基、4

乙氧基苯基、4

异丙氧基苯基、4

二甲氨基苯基、4

二乙氨基苯基、4

三甲基硅基苯基、4

联苯基、4

N,N

二乙基苯甲酰胺基、4

(N

吗啉基)苯基、4

(N

哌啶基)苯基、苯乙基、苄基、3,4

二甲基苯基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯
‑5‑
基、二苯并[b,d]噻吩
‑3‑
基、二苯并[b,d]呋喃
‑3‑
基、9

甲基

9H

咔唑
‑2‑
基、1

甲基

1H

吲哚
‑5‑
基、1

萘基、2

萘基、6

喹啉基、6

异喹啉基;R3为H、甲基;R4为H、甲基、乙基、苯基;n为1、3。2.一种具有抗氧化活性的吲唑酮衍生物,其特征在于,所述衍生物的化学结构通式I I如下:式II中R1为H、甲氧基;...

【专利技术属性】
技术研发人员:任巧黄富丽秦绪荣袁吕江陆军曾敏朱明慧丁济超秦潼徐茂婷
申请(专利权)人:西南大学
类型:发明
国别省市:

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