一种达那唑纳米粒的制备方法及含其的药物组合物技术

本发明专利技术公开了一种达那唑纳米粒的制备方法及含其的药物组合物。该达那唑纳米粒的制备方法，其包括以下步骤：将DAZ良溶剂相和含有SC的DAZ不良溶剂相混合，即可；其中：所述DAZ良溶剂相为含有DAZ和有机溶剂的有机相；所述含有SC的DAZ不良溶剂相为含有SC和水性溶剂的水相。采用本发明专利技术的制备方法制得的达那唑纳米粒晶型稳定、粒径小、分布窄、溶出度高，可以在溶液中连续14天内粒径保持稳定，其溶出速率显著提高，改善了达那唑产品的形态及制剂性质。改善了达那唑产品的形态及制剂性质。改善了达那唑产品的形态及制剂性质。

【技术实现步骤摘要】
一种达那唑纳米粒的制备方法及含其的药物组合物


[0001]本专利技术涉及一种达那唑纳米粒的制备方法及含其的药物组合物。

技术介绍

[0002]达那唑(Danazol,DAZ)是一种合成类固醇类似物，具有很强的促性腺激素特性，被广泛应用于子宫内膜异位症、纤维囊性乳腺病、乳腺癌及白血病的治疗。在生物药剂学分类系统中，DAZ由于较低的水溶性(<0.001mg/ml)及较高的脂溶性(log P＝4.53)被列为BCS II类药物，溶出速率为影响其口服吸收的限速步骤，文献报道，普通DAZ胶囊(DAZ:蔗糖＝1:1)的口服生物利用度仅11％。因此改善DAZ的性质对于其口服固体制剂的开发具有重要意义。
[0003]为提高DAZ的生物利用度，已有相关研究将DAZ制备成脂质制剂、离子液体、自微乳(纳米乳)化给药系统、共晶、固体分散体等，此外，添加环糊精等增溶剂、设计DAZ的氨基酸前药及利用多孔沸石等作为无机载体的方法也能有效促进DAZ口服给药后体循环中药物水平的提高。
[0004]将难溶性药物制备成纳米分散状态，不仅能提高药物的溶出本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种达那唑纳米粒的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：将DAZ良溶剂相和含有SC的DAZ不良溶剂相混合，即可；其中：所述DAZ良溶剂相为含有DAZ和有机溶剂的有机相；所述含有SC的DAZ不良溶剂相为含有SC和水性溶剂的水相。2.如权利要求1所述的达那唑纳米粒的制备方法，其特征在于，所述DAZ良溶剂相通过下述步骤制得：将DAZ溶解于有机溶剂中，得到DAZ良溶剂相；和/或，所述含有SC的DAZ不良溶剂相通过下述步骤制得：将SC溶解于水性溶剂中，得到含有SC的DAZ不良溶剂相。3.如权利要求1所述的达那唑纳米粒的制备方法，其特征在于，所述DAZ良溶剂相与所述含有SC的DAZ不良溶剂相的体积比为1:(20
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200)，例如1:30、1:50、1:60、1:100、1:150和1:200，优选为1:(30
‑
150)；和/或，所述DAZ与所述SC的质量比为1:(1
‑
50)，例如1:1、1:3、1:5、1:20和1:50，优选为1:(3
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20)；和/或，所述混合方式为搅拌；所述搅拌的时间优选为5～50min，例如30min；和/或，所述混合的温度为0
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40℃，优选为4
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37℃，例如4℃、25℃和37℃；和/或，所述混合后还包括析出沉淀、干燥的操作；所述干燥的方式为冷冻干燥或者喷雾干燥，例如冷冻干燥。4.如权利要求2所述的达那唑纳米粒的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂的种类为甲醇、乙醇、二甲基亚砜和N,N
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二甲基甲酰胺中的一种或多种，例如乙醇；和/或，所述DAZ良溶剂相中DAZ的浓度为5
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50mg/mL，例如10mg/L、15mg/L、20mg/L、30mg/L和50mg/L，优选为10
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20mg/mL；和/或，所述DAZ良溶剂相的制备过程中，所述溶解过程中还包括去除良溶剂相中的不溶性杂质的处理；所述去除的方式优选为微孔滤膜过滤、纱布过滤和滤纸过滤中的一种或多种，例如微孔滤膜过滤；当去除的方式为微孔滤膜过滤时，所述微孔滤膜的孔径优选为0.45～10μm，例如0.45μm；和/或，所述水性溶剂的种类为去离子水和...

【专利技术属性】
技术研发人员：任福正，冷钰婷，徐浩，冯予涵，曹文峰，景秋芳，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：