治疗溃疡性结肠炎的药物组合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开治疗溃疡性结肠炎的药物组合物及其制备方法和用途。本发明专利技术基于黄芩素与莪术油两种中药活性成分，设计一种载有黄芩素与莪术油的无辅料的药物组合物，优选口服型纳米晶自稳定Pickering乳剂。该乳剂中以中药挥发油莪术油为油相，通过高压均质技术将难溶性中药成分黄芩素制成纳米晶作为稳定剂，使黄芩素纳米晶与莪术油相互稳定的同时实现黄芩素

【技术实现步骤摘要】
治疗溃疡性结肠炎的药物组合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及一种用于溃疡性结肠炎治疗的中药组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]溃疡性结肠炎(UC)是一种慢性胃肠疾病，其特点为发病次数多，病程长，常引起黏膜及结肠黏膜的损伤。易出现腹痛、腹泻、脓血便等症状，主要病变部位为直肠和乙状结肠。随着病程的延长，可发生异型增生，导致肠道癌变。我国溃疡性结肠炎的发病率呈逐渐上升趋势，且临床治疗多以激素、磺胺类和免疫抑制剂等药物为主，其治疗目的往往是缓解临床症状，并且药物所带来的恶心、呕吐、腹痛以及药物依赖性等不良反应也严重影响了患者的生活质量。因此创新疗效确切、安全且价格低廉的溃疡性结肠炎治疗药物具有显著意义。
[0003]
技术介绍
中的信息仅仅在于说明本专利技术的总体背景，不应视为承认或以任何形式暗示这些信息构成本领域一般技术人员所公知的现有技术。

技术实现思路

[0004]本专利技术基于黄芩素与莪术油两种中药活性成分，得到用于治疗溃疡性结肠炎的药物组合物。此外，本专利技术进一步提供稳定性更好的乳剂制备方法。具体地，本专利技术包括以下内容。
[0005]本专利技术的第一方面，提供一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，其包含莪术油和黄芩素作为活性成分。
[0006]在某些实施方案中，根据本专利技术所述的药物组合物，其中，所述药物组合物的剂型包括注射剂、输液剂、口服制剂和外用制剂。
[0007]在某些实施方案中，根据本专利技术所述的药物组合物，其中，所述口服制剂选自片剂、颗粒剂、微丸、胶囊剂、肠溶胶囊剂、肠溶包衣片剂、肠溶包衣微丸、肠溶包衣颗粒。
[0008]在某些实施方案中，根据本专利技术所述的药物组合物，其中，所述药物组合物的剂型为Pickering乳剂。
[0009]在某些实施方案中，根据本专利技术所述的药物组合物，其中，其由黄芩素、莪术油和水组成。
[0010]在某些实施方案中，根据本专利技术所述的药物组合物，其中，基于重量，所述黄芩素的含量为0.01％
‑
0.04％，莪术油的含量为2％
‑
4％。
[0011]在某些实施方案中，根据本专利技术所述的药物组合物，其中，所述黄芩素与所述莪术油的质量比为1:50
‑
1:400。
[0012]本专利技术的第二方面，提供药物组合物的制备方法，其包括以下步骤：
[0013](1)将黄芩素溶于莪术油中，分散均匀；
[0014](2)在黄芩素与莪术油的混合物中加入水，分散均匀；和
[0015](3)将步骤(2)得到的混合物超声预乳化后，加压均质即得。
[0016]在某些实施方案中，根据本专利技术所述的药物组合物的制备方法，其中，所述加压均质的压力为400bar
‑
1500bar。
[0017]本专利技术的第三方面，提供莪术油和黄芩素作为活性成分在制备用于治疗溃疡性结肠炎的药物组合物中的用途。
[0018]本专利技术基于黄芩素与莪术油两种中药活性成分，设计一种载有黄芩素与莪术油的无辅料的药物组合物，优选口服型纳米晶自稳定Pickering乳剂。该乳剂中以中药挥发油莪术油为油相，通过高压均质技术将难溶性中药成分黄芩素制成纳米晶作为稳定剂，使黄芩素纳米晶与莪术油相互稳定的同时，实现黄芩素
‑
莪术油联合应用治疗溃疡性结肠炎的有益效果。
附图说明
[0019]图1不同方法得到的乳剂7天时的粒径分布图。
[0020]图2不同方法得到的乳剂的形貌图，从左到右依次为比较例1、比较例2和实施例1。
[0021]图3不同方法得到的乳剂的形貌图，从左到右依次为实施例2、比较例3、比较例4、实施例3、比较例5和比较例6。
[0022]图4黄芩素粗粉制备乳剂的形貌图。
[0023]图5乳剂的微观结构图。
[0024]图6不同组别不同天数体重。
[0025]图7不同组别不同天数DAI评分。
[0026]图8不同组别结肠长度(#为空白组VS模型组，*为模型组VS制剂组，#P<0.05，##P<0.01，###p<0.001，*P<0.05，**P<0.01，***P<0.001)。
[0027]图9不同组别的脾脏指数(mg/g，#为空白组VS模型组，*为模型组VS制剂组，#P<0.05，##P<0.01，###p<0.001，*P<0.05，**P<0.01，***P<0.001)。
[0028]图10不同组别的IL
‑
6、IL
‑
1β、TNF
‑
α含量的检测(pg/ml，#为空白组VS模型组，*为模型组VS制剂组，#P<0.05，##P<0.01，###p<0.001，*P<0.05，**P<0.01，***P<0.001)。
[0029]图11不同组别组织切片图。
具体实施方式
[0030]现详细说明本专利技术的多种示例性实施方式，该详细说明不应认为是对本专利技术的限制，而应理解为是对本专利技术的某些方面、特性和实施方案的更详细的描述。
[0031]应理解本专利技术中所述的术语仅仅是为描述特别的实施方式，并非用于限制本专利技术。另外，对于本专利技术中的数值范围，应理解为具体公开了该范围的上限和下限以及它们之间的每个中间值。在任何陈述值或陈述范围内的中间值以及任何其他陈述值或在所述范围内的中间值之间的每个较小的范围也包括在本专利技术内。这些较小范围的上限和下限可独立地包括或排除在范围内。
[0032]除非另有说明，否则本文使用的所有技术和科学术语具有本专利技术所述领域的常规技术人员通常理解的相同含义。虽然本专利技术仅描述了优选的方法和材料，但是在本专利技术的实施或测试中也可以使用与本文所述相似或等同的任何方法和材料。本说明书中提到的所有文献通过引用并入，用以公开和描述与所述文献相关的方法和/或材料。在与任何并入的
文献冲突时，以本说明书的内容为准。除非另有说明，否则“％”为基于重量的百分数。
[0033][治疗溃疡性结肠炎的药物组合物][0034]本专利技术的第一方面，提供一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，其包含莪术油和黄芩素作为活性成分。优选地，本专利技术的药物组合物中，黄芩素以纳米晶或纳米固体微粒形成存在于作为油相的莪术油中。本专利技术中黄芩素不仅作为活性成分，而且还能作为乳剂的稳定剂，有利于药物组合物的长期稳定。与现在一般组合物相比，本专利技术的药物组合物具有更长的稳定性。
[0035]本专利技术中，药物组合物的剂型不限定，其实例包括但不限于注射剂、输液剂、口服制剂和外用制剂。示例性的口服制剂的形式包括片剂、颗粒剂、微丸、胶囊剂、肠溶胶囊剂、肠溶包衣片剂、肠溶本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，其特征在于，包含莪术油和黄芩素作为活性成分。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型包括注射剂、输液剂、口服制剂和外用制剂。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述口服制剂选自片剂、颗粒剂、微丸、胶囊剂、肠溶胶囊剂、肠溶包衣片剂、肠溶包衣微丸、肠溶包衣颗粒。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为Pickering乳剂。5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，其由黄芩素、莪术油和水组成。6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，基于重量，所述黄芩素的含量为0.01％
‑
0.04％，莪术油的含量为2％...

【专利技术属性】
技术研发人员：皮佳鑫，冯晓姣，刘志东，王继林，李紫微，刘蕊，张青青，
申请(专利权)人：天津中医药大学，
类型：发明
国别省市：