多酚型物的微粒状物及其分散体制造技术

组合物包括多酚型颗粒和在所述多酚型颗粒上的表面活性剂。所述组合物是亲脂性的。所述多酚型颗粒是无色素的。分散体包括所述多酚型颗粒，表面活性剂，和载体载剂。所述载体载剂可以是亲脂性的美容上可接受的流体或蜡。可以是亲脂性的美容上可接受的流体或蜡。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】多酚型物的微粒状物及其分散体

技术介绍

[0001]多酚(也称为多酚型物(polyphenolics))是特征在于在芳环上存在多个
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OH基团的一类分子。大体上多酚可分类为酚酸、羟基肉桂酸、羟基苯甲酸和类黄酮。多酚具有许多独特性质，如充当抗氧化剂的能力和吸收紫外(UV)辐射的能力。由于它们的抗菌(antimicrobial,抗微生物)或杀菌性质，一些多酚也被用作为消毒剂。
[0002]多酚天然存在于各种植物(包括水果、蔬菜和谷物)的叶组织、表皮、树皮层、花和果实。天然多酚存在于食物和饮料中，包括浆果、果酒、啤酒、茶、咖啡、橄榄油、可可、巧克力、苹果酒(cider)、果汁、醋、草本(herb,香草)、香料和坚果(D
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Archivio,M.et al.,“Bioavailability of the polyphenols:status and controversies”,International Journal of Molecular Sciences,Vol.11,pp.1321
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1342(2010))。植物多酚已被认为是抗氧化剂的饮食来源(Pandey,K.B.et al.,“Plant polyphenols as dietary antioxidants in human health and disease”,Oxidative Medicine and Cellular Longevity,Vol.2,No.5,pp.270
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278(2009))。多酚也天然存在于微生物中，且可存在于细菌中，诸如放线菌(actinobacteria),蓝藻(cyanobacteria)和蛋白细菌(proteobacteria)，酵母，真菌如蘑菇，地衣和藻类中。
[0003]类黄酮包括被称为以下的主要亚类：花青苷(anthocyanin)或花青素(anthocyanidin)、黄烷
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醇、黄酮醇、黄烷酮、黄酮和异黄酮，由于其潜在的治疗益处，已成为最近许多研究的主题。对类黄酮的研究表明它们表现出抗炎、抗血栓形成、抗糖尿病、抗癌和神经保护活性，以及类黄酮可有益于代谢健康、心血管健康、血管内皮功能、糖尿病患者的血糖控制和认知功能(Crozier,A.等人,“Flavonoids”,Oregon State University Linus Pauling Institute Micronutrient Information Center,lpi.oregonstate.edu/book/export/html/484在线可得(2016))。类黄酮存在于许多食物中，并且会作为富含水果和蔬菜的饮食的一部分被摄入。然而，膳食类黄酮提供很少的健康益处，因为它们由于被人体迅速排泄而生物可利用性很少。
[0004]芦丁(rutin)(也称为芸香苷(rutoside)、槲皮素
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芸香苷和槐糖苷(sophorin))是作为槲皮素和芦丁糖的糖苷的为人熟知的类黄酮。芦丁的膳食来源包括柑橘类水果(citrus fruit)、荞麦、芦笋、苹果、桃子、刺山柑(caper)、橄榄、覆盆子、醋栗、李子/李子干、黑莓、圣女果(cherry tomato)、葡萄/葡萄干、西葫芦(zucchini)、杏子和茶(“Showing all foods in which the polyphenol Quercetin 3
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rutinoside is found”,Phenol Explorer,phenol
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explorer.eu/contents/polyphenol/296在线可得，2020年3月13日可得)。芦丁也存在于植物食用日中花(carpobrotus edulis)(也称为霍屯督无花果(Hottentot
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fig)、冰花果(ice plant)、高速路冰花果(highway ice plant)、猪脸和酸无花果(pigface and sour fig))和芸香(Ruta graveolens)(也称为芸苔(rue,芸香)、普通芸香或香草(herb
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of
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grace))中。芦丁已被证明具有抗氧化、细胞保护、血管保护、抗致癌、神经保护和心脏保护作用(Ganeshpurkar,A.等人,“The pharmacological potential of rutin”,Saudi Pharmaceutical Journal,Vol.25,pp.149
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164(2017))。特
别地，芦丁已被证明可减轻UV
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B引起的炎症，且芦丁的10％w/w的水包油乳液提供接近30的防晒系数(SPF)值(Ganeshpurkar等人)。
[0005]水飞蓟素(silibinin)(也称为水飞蓟宾(silybin)或SB)是另一种提供UV辐射防护的多酚。水飞蓟宾存在于乳蓟(milk thistle)(水飞蓟(Silybum marianum))种子的提取物中。所述乳蓟植物是为人所熟知的已被用于治疗肝脏疾病、癌症和死帽菇(death cap mushroom)中毒的药用植物。西利马林(silymarin)(SM)是乳蓟种子标准化提取物，该提取物含有黄酮木脂素(70
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80％)，包括水飞蓟宾、异水飞蓟宾(ISB)、水飞蓟亭(silychristin)(SC)、水飞蓟宁(silydianin)(SD)、2,3
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脱氢水飞蓟宾(DHSB)、脱氢水飞蓟亭和紫杉叶素(taxifolin,二氢槲皮素)，以及化学成分不确定的部分和氧化多酚化合物(20
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30％)。西利马林和其黄酮木脂素被证明提供紫外线A和紫外线B的防护，清除自由基，减少UV
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B和化学引起的损伤，表现出抗胶原酶活性，以及展现抗弹性蛋白酶活性(Vostalova,J.等人,“Skin protective activity of silymarin and its flavonolignans”,Molecules,Vol.24,No.1022,12pages(2019))。这些结果表明乳蓟提取物是用于皮肤保护剂配制物和防止皮肤光老化的多酚的有效来源。
[0006]多酚的独特性质，尤其是其抗氧化和紫外防护性质，将使这些物质成为配制物中期望的成分。例如，局部施用配制物可提供对于生物利用度低的膳食类黄酮的替代给药途径。尽管它们在作为可再生资源的天然产品中的可得，但是配制挑战限制了对多酚成分(例如多酚型颗粒)的需求。一些多酚，例如芦丁、水飞蓟素、白藜芦醇(resveratrol)具有差的水溶性。其他多酚是高度水溶性的，这限制了它们用于配制物的水相。某些多酚的高度水溶性也限制它们以固态包含于局部配制物(topical formulation)中，因为所述多酚若暴露本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.组合物，该组合物包含：多酚型颗粒，和在所述多酚型颗粒上的表面活性剂，其中所述多酚型颗粒是任选地不含色素的。2.亲脂性多酚型颗粒。3.前述权利要求任意项的组合物或颗粒，其中所述多酚型颗粒包含芦丁。4.前述权利要求任意项的组合物或颗粒，其中所述多酚型颗粒是硅烷化的多酚型颗粒。5.分散体，该分散体包含：前述权利要求任意项的组合物或颗粒，和载体载剂。6.防晒组合物，包含：前述权利要求任意项的组合物或颗粒，和UV辐射防护剂。7.分散体，该分散体包含：芦丁颗粒，表面活性剂，和载体载剂，其中所述芦丁颗粒具有0.1
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1.0微米的粒度，且所述分散体是可倾倒的。8.前述权利要求任意项的组合物、分散体、防晒组合物或颗粒，其中所述组合物非常耐水。9.制作前述权利要求任意项的组合物、分散体、防晒组合物或颗粒的方法，该方法包含：在容器中将所述多酚型颗粒，所述表面活性剂，和所述载体载剂组合，以形成分散体；搅拌所述分散体直至其均匀；和任选地，研磨所述分散体。10.制作前述权利要求任意项的组合物、分散体、防晒组合物或颗粒的方法，该方法包含：使多酚型颗粒与硅烷化试剂反应，以形成所述硅烷化的多酚型颗粒；使所述硅烷化的多酚型颗粒和所述载体载剂在容器中组合，以形成所述分散体；搅拌所述分散体直至其均匀；和任选地，研磨所述分散体。11.制作前述权利要求任意项的组合物、分散体、防晒组合物或颗粒的方法，该方法包含：研磨多酚型物，以形成多酚型颗粒；和在搅拌下，任选地伴随加热，将所述多酚型颗粒与表面活性剂或硅烷化试剂喷洒于容器中，以形成所述亲脂性的多酚型颗粒。12.前述权利要求任意项的组合物、分散体、防晒组合物或颗粒，其中所述多酚型颗粒包含选自以下的物质：芦丁、槲皮素、槲皮醇葡糖苷、黄芪甲苷、杨梅素、白藜芦醇、芒果苷、
大黄素、染料木黄酮、火麻二酚(CBD)、火麻酚(CBG)、儿茶素、表儿茶素、绿原酸、没食子酸、橄榄酚、橄榄果酸、苍白醇、鞣花酸、云杉新苷、锦葵素、菊苷、槲皮素3
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葡萄糖醛酸苷和水飞蓟素。13.前述权利要求任意项的组合物、分散体、防晒组合物或颗粒，其中所述多酚型颗粒由选自以下的天然产物获得：橙子、柠檬、酸橙、葡萄柚、橘子、荞麦、芦笋、苹果、桃子、刺山柑、洋葱、黑萝卜、覆盆子、黑莓、醋栗、醋栗、李子、杏子、西红柿、圣女果、葡萄、西葫芦、辣椒、花生、可可、茶、咖啡、甜菜、蓝莓、茄子、无花果、红甘蓝、巴西莓、紫玉米、菠萝、荔枝和乳蓟。14.前述权利要求任意项的组合物、分散体、防晒组合物或颗粒，其中所述多酚型颗粒由乳蓟提取物或葡萄籽提取物获得。15.前述权利要求任意项的组合物、分散体、防晒组合物或颗粒，其中所述表面活性剂包含选自以下的物质：脂肪醇和多元醇、脂肪酸、聚甘油酯，聚甘油聚酯，具有亲和性羟基、胺基或酰胺基的聚酯，具有亲和性羟基、胺或酰胺基的聚氨酯，具有亲和性羟基、胺或酰胺基的聚酰胺，具有亲和性羟基、胺或酰胺基的聚丙烯酸酯，磷酸酯，聚合物型磷酸盐，磷脂，神经酰胺，鞘氨醇，其组合，其共聚物及其交联聚合物。16.前述权利要求任意项的组合物、分散体、防晒组合物或颗粒，其中所述酚型聚合物颗粒具有0.001
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10.0微米(μm)，和/或0.01
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5.0微米(μm)，和/或0.1
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1.0微米(μm)的粒度。17.前述权利要求任意项的组合物、分散体、防晒组合物或颗粒，其中所述载体载剂包含美容上可接受的流体。18.前述权利要求任意项的组合物、分散体、防晒组合物或颗粒，其中所述载体载剂包含选自以下的物质：甘油三酯，酯，天然油和黄油，烷烃，有机硅，及其组合。19.前述权利要求任意...

【专利技术属性】
技术研发人员：H，
申请(专利权)人：纳米技术有限公司，
类型：发明
国别省市：