一种降解心肌梗塞疾病的新型靶点VASH1的多肽PROTAC分子及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种降解心肌梗塞疾病的新型靶点VASH1的多肽PROTAC分子及其应用，本发明专利技术首次提出利用PROTAC技术研究能够降解VASH1靶蛋白的多肽序列产品，得到的多肽氨基酸序列由靶向蛋白配体、linker和E3连接酶配体复合而成，这三者具有正协同效应，利用细胞内的蛋白酶体系统，可以达到很好的降解VASH1的效果。本发明专利技术的多肽产品具有安全性高、易合成、生物兼容性强等优点，还能避免化学合成的小分子化合物抑制剂的耐药性局限。经验证，该多肽序列可以降低由VASH1过表达引起的微管去酪氨酸化水平的升高，说明多肽产品还可以应用于与VASH1有关的心肌梗塞疾病的临床药物（如：口服药、注射剂等）研发。射剂等）研发。射剂等）研发。

【技术实现步骤摘要】
一种降解心肌梗塞疾病的新型靶点VASH1的多肽PROTAC分子及其应用


[0001]本专利技术涉及一种多肽，具体涉及一种能够降解心肌梗塞疾病的新型靶点VASH1的过表达、可以降低由VASH1过表达引起的微管去酪酸化水平升高的多肽PROTAC分子，以及其在研发心肌梗塞相关药物中的应用，属于靶向蛋白


技术介绍

[0002]VASH1最早被发现是对血管生成有抑制作用的因子。在2022年4月更新的基因数据库Gene Cards中，对VASH1的描述为：具有肌动蛋白结合活性和羧肽酶的活性，参与血管生成的负调控；血管内皮细胞迁移的负调节；和蛋白水解；在多个过程的上游或内部起作用，包括内皮细胞迁移的负调节；内皮细胞增殖的负调节；和淋巴管生成的负调节；位于细胞顶端；内质网；和细胞外空间；与肝硬化和门静脉高压有关；肝硬化的生物标志物。其中描述的VASH1具有微管蛋白羧肽酶的活性，体现在2017年的两篇发表于《Science》杂志的文章，揭示了SVBP/VASH1复合物是α
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tubulin末端去酪氨酸酶，闭环了微管的酪氨酸/去酪氨酸修本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种多肽，其特征是：具有SEQ ID No.1或SEQ ID No.3所示的氨基酸序列。2.根据权利要求1所述的多肽，其特征是：具有SEQ ID No.1所示的氨基酸序列的多肽的核苷酸序列如SEQ ID No.2所示。3.根据权利要求1所述的多肽，其特征是：具有SEQ ID No.3所示的氨基酸序列的多肽的核苷酸序列如SEQ ID No.4所示。4.权利要求1
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3中任一项所述的多肽在制备降解VASH1的产品中的应用。...

【专利技术属性】
技术研发人员：李敬瑞，张晓圆，陈洁，肖龙龙，王慧丹，胡瑢华，季芸竹，马康静，聂卓伦，申继龙，
申请(专利权)人：山东理工大学，
类型：发明
国别省市：