【技术实现步骤摘要】
一种UGT1A1
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纳米二氧化硅复合物的制备方法及其应用
[0001]本专利技术属于医药
,涉及到使用纳米二氧化硅(SiO2)材料作为载体固定化药物代谢II相酶UGT1A1(包括野生型和该酶的常见编码区突变体),及其在药物代谢、清除和药物
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药物相互作用的体外评价中的应用。
技术介绍
[0002]体外评价待测药物是否经由药物代谢酶代谢或药物是否对药物代谢酶有抑制作用,是临床前新药研发的重要环节。UGT1A1是表达于肝光面内质网膜上的重要的药物代谢II相酶,参与了包括7
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乙基
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10
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羟基喜树碱(SN
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38,为伊立替康的活性形式)和胆红素等在内的多种药物及内源性化合物的代谢。UGT1A1的基因多态性是导致药物代谢个体差异的重要原因。
[0003]目前体外对人UGT1A1活性评价的可靠的体系包括来自人肝组织的人肝微粒和人原代肝细胞,以及重组人源单酶等。但人肝组织来源有限,且来自UGT1A1编码区突变个体 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种UGT1A1
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纳米二氧化硅复合物,其特征在于,包括UGT1A1和纳米二氧化硅材料,以纳米二氧化硅材料为载体,对UGT1A1进行固定化。2.根据权利要求1所述UGT1A1
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纳米二氧化硅复合物,其特征在于,所述UGT1A1为UGT1A1*1或UGT1A1*6或UGT1A1*1编码区突变体。3.根据权利要求1所述UGT1A1
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纳米二氧化硅复合物,其特征在于,所述纳米二氧化硅材料为纳米二氧化硅颗粒材料或表面金属修饰的纳米二氧化硅颗粒材料。4.权利要求1
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3任一项所述的UGT1A1
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纳米二氧化硅复合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法如下:步骤S1:用磷酸盐缓冲溶液清洗纳米二氧化硅材料;步骤S2:将UGT1A1的微粒体加入到用磷酸盐缓冲溶液清洗的纳米二氧化硅材料中;步骤S3:将步骤S2中混合物混匀后静置,离心,用磷酸盐缓冲溶液洗去未结合的UGT1A1,获得UGT1A1
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纳米二氧化硅复合物。5.根据权利要求4所述的UGT1A1
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纳米二氧化硅复合物的制备方法,其特征在于,所述步骤S1的具体...
【专利技术属性】
技术研发人员:李巍,陈银楠,曹小卫,葛胜杰,顾月星,
申请(专利权)人:扬州大学,
类型:发明
国别省市:
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