手性3-螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物、其制备方法及用途技术

本发明专利技术公开了一类手性3

【技术实现步骤摘要】
手性3
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螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物、其制备方法及用途


[0001]本专利技术涉及有机合成领域，尤其涉及手性3
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螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物、其制备方法及用途。

技术介绍

[0002]螺环吲哚环体系广泛存在于天然或非天然的具有生物活性的分子中，而这些分子的大多数被发现具有很好的生物活性，螺环氧化吲哚类化合物的生物活性多种多样，如抗肿瘤，抗 HIV，抗疟疾，MDM2 抑制剂等等，具有很高的成药潜质，是开发新药的重要来源。另一方面，含砜的结构单元也具有很好的生物活性，被广泛用于药物设计。例如，药物舒巴坦（Sulbactam）和他唑巴坦（Tazobactam）为不可逆的竞争性β
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内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及阴性菌所产生的β
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内酰胺酶均有抑制作用。此外研究表明三氟甲基（CF3‑
）这一官能团的存在可以改善和提升有机分子的酸碱度、亲脂性、代谢稳定性以及渗透性等分子性能, 因而在药物及有机化学领域备受关注。在药物分子发现中可以看出，将两个或多个药效官能团到融合到本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.手性3
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螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物，其特征在于，具有如下结构式（Ⅰ）所示的结构：；上述结构式中，R1基选自氢、烷基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基中的一种；R2基为单取代基或多取代基，取代基选自氢、烷基、烷氧基或卤素；R3基为单取代基或多取代基，取代基选自、烷氧基、卤素或芳基。2. 一种制备权利要求1所述的手性3
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螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物的方法，其特征在于，包括下述步骤：在惰性气体保护下，将金属铜盐与手性配体L溶解在有机溶剂中搅拌0.5
ꢀ‑ꢀ
1 h后，加入N
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2,2,2
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三氟乙基靛红亚胺（Ⅱ）和1,1
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苯并噻吩二氧化物（Ⅲ）以及催化量的碱，在
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10 ℃
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25 ℃下搅拌反应48
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96 h，待反应完毕后，分离纯化得到产物I，其中，所述手性配体L具有如下结构：；上述R选自Ph、i

【专利技术属性】
技术研发人员：袁伟成，杨磊，赵建强，王振华，游勇，张颜萍，
申请(专利权)人：成都大学，
类型：发明
国别省市：