含卤原子的砜基四氢吡啶衍生物的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种含卤原子的砜基四氢吡啶衍生物的合成方法，包括以下步骤：以N

【技术实现步骤摘要】
含卤原子的砜基四氢吡啶衍生物的合成方法


[0001]本专利技术涉及一种含卤原子的砜基四氢吡啶衍生物的合成方法。

技术介绍

[0002]四氢吡啶衍生物具有广泛的生物活性，是天然生物碱的主要成分，具有抗菌、抗癌药、抗炎活性等生理活性。例如，四氢吡啶衍生物（THP）作为脓肿分枝杆菌（M. abscessus）组成员，通常观察到的外排机制活性，是比经典抑制剂VP更有效的潜在抑制剂，所以四氢吡啶衍生物NUNL02是用于治疗脓肿支原体感染的有前途的佐剂(J. Glob Antimicrob. Re.2019, 17, 296
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299)；2
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取代噻吩并四氢吡啶衍生物可作为 CD39 抑制剂，表现出对CD39的浓度依赖性抑制(Arch. Pharm. 2021, 354, e2100300)。另外，制备了一系列新颖的四氢吡啶衍生物，并使用基于细胞的测量进行了评估，通过一次和长期的药效实验，发现该化合物具有降血糖作用，并且可能对改善DIO小鼠的基础代谢率有影响。体外和体内试验均表明，该化合物在暗示T2DM治疗方面可能是潜在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含卤原子的砜基四氢吡啶衍生物的合成方法，包括以下步骤：以N
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1,6
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烯炔为反应底物，亚磺酸钠为硫源，四丁基溴化铵、四丁基氯化铵或四丁基碘化铵为卤素源，醋酸铜、氯化亚铜、三氟甲磺酸铜或氯化铜作催化剂，叔丁基过氧化氢、二叔丁基过氧化物、过氧化氢异丙苯或过氧化苯甲酸叔丁酯作氧化剂，甲基磺酸、甲酸、苯甲酸或三氟甲磺酸作酸，1,2
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二氯乙烷、甲苯或乙腈作溶剂，于30℃在氮气氛围下搅拌反应3小时，其化学反应式如下：所述
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R1为苯基、4
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甲基苯基、4
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叔丁基苯基、4
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甲氧基苯基、4
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氟苯基、4
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三氟甲基苯基、4
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氰基苯基、4
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三氟甲氧基苯基、4
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甲酸甲酯基苯基、3
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甲基苯基、2
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萘基、2
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噻吩基、甲基中的一种；所述
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【专利技术属性】
技术研发人员：吴怡雯，江文婷，吴一鸣，郑文舒，张小红，张兴国，
申请(专利权)人：温州大学，
类型：发明
国别省市：