【技术实现步骤摘要】
一类烷基锌试剂及其制备方法与应用
[0001]本专利技术属于合成有机化学
,尤其是一类烷基锌试剂及其制备方法与应用。
技术介绍
[0002]选择性将氟原子或含氟基团安装到生物活性分子中,其作用为能够独特地调节溶解度、代谢稳定性和生物利用度。例如,CF2基团是各种化合物的一个非常重要的结构基序,具有与农业化学和药物化学相关的活性。因此,现有技术对能够有效引入CF2的方法的需求持续强烈。近年来,通过连续C
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C键形成烯烃的选择性二碳官能化已经得到了广泛的关注。然而,迄今为止,在烯烃之间形成两个新的Csp3部分的双重Csp3–
Csp3交叉偶联是较难实现的,这可归因于(1)过渡金属物种被阻碍氧化添加到烷基
–
X键中;(2)新形成的Csp3–
[M]中间体的β
‑
H容易消除的倾向;(3)区域选择性和位点选择性的控制。
[0003]本专利技术通过无机盐活化的策略,完成对烷基锌试剂的制备,因该类烷基锌试剂卓越的反应活性,将其应用于烯烃双官能团化反应,高效 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一类烷基锌试剂,其特征在于,所述烷基锌试剂的结构通式:R
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ZnOPiv
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Mg(OPiv)Br;其中,R选自链状烷基、环状烷基和取代烷基中的一种或多种。2.权利要求1所述的烷基锌试剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)在有机溶剂中,将烷基溴代物、镁与催化剂混合反应,得到格式试剂;(2)向步骤(1)所得格式试剂中加入特戊酸锌混合反应,得到所述的烷基锌试剂。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述烷基溴代物选自链状烷基溴代物、环状烷基溴代物和取代烷基溴代物中的一种或多种。4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述催化剂为碘和/或锂盐。5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述格式试剂与特戊酸锌的摩尔比为1:1.2
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1:1.5。6.权利要求1所述的烷基锌试剂在烯烃双官能团化反应中的应用。7.权利...
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