电荷反转两亲柱芳烃分子的制备及其作为癌症化疗药物减毒剂的应用制造技术

本发明专利技术涉及生物医学领域，提供了一种电荷反转两亲化合物的制备方法。本发明专利技术选择以柱芳烃为疏水端，以多个氨基为亲水端的两亲分子，共价修饰连接上电荷反转基团，制备得到电荷反转两亲柱芳烃分子。电荷反转两亲柱芳烃分子可以主客体结合癌症化疗药物，到达肿瘤的弱酸环境后，电荷反转两亲柱芳烃分子可以快速的电荷反转成为阳离子两亲分子，释放化疗药物，并破坏癌细胞的细胞膜，协同化疗药物杀死癌细胞，在正常组织的中性环境中，它们以阴离子两亲分子稳定存在，化疗药物无法释放，极大降低癌症化疗药物的毒性和副作用。化疗药物的毒性和副作用。化疗药物的毒性和副作用。

【技术实现步骤摘要】
电荷反转两亲柱芳烃分子的制备及其作为癌症化疗药物减毒剂的应用

:
[0001]本专利技术属于生物医药领域，具体涉及一类电荷反转两亲柱芳烃分子的制备并作为癌症化疗药物减毒剂的方法。

技术介绍
:
[0002]恶性肿瘤是人类死亡的主要原因之一，手术治疗，化疗和放疗是治疗癌症的重要手段。其中化疗在癌症的治疗中依然发挥着不可替代的作用。然而目前的传统化疗药物面临着许多问题。首先它对病人的副作用大，因为缺乏对癌细胞和正常细胞杀伤的选择性，在给药后药物分子又分布于全身，导致了严重的系统毒性；其次它的生物利用率低，化疗药物一般以细胞内生物大分子如DNA，蛋白质为作用靶点，它要发挥作用，需要经过血液循环，肿瘤富集，组织渗透、癌细胞摄取等多道生物屏障，最终到达靶点发挥作用的药物分子非常有限，生物利用率很低。因此，如何降低癌症化疗药物的毒性和副作用，一直是癌症治疗需要解决的重要问题。

技术实现思路
:
[0003]本专利技术目的在于提供一种电荷反转两亲柱芳烃分子，该结构选择以柱芳烃为疏水端，以氨基为亲水端的两亲分子，共价连接上多个电荷反转基团后得到负电荷本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种电荷反转两亲分子，其特征在于，具有通式Ⅰ的结构：通式Ⅰ中：R1和R2可以是氢，甲基、环己烯、丙酸。n＝1、2、3、4，m＝5、6。2.根据权利要求书1所述的电荷反转两亲分子的制备方法，其特征如下：利用四种不同结构的酸酐与柱芳烃反应，得到具有通式Ⅰ的电荷反转两亲分子。3.根据权利要求书2所述的制备方法，其特征在于柱芳烃与酸酐的摩尔比为1：20～1：25。4.根据权利要求书2所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为25℃，反应时间为...

【专利技术属性】
技术研发人员：常银成，赵凯蓉，聂俊，
申请(专利权)人：北京化工大学，
类型：发明
国别省市：