用于制备1,3-苯并二氧杂环戊烯衍生物的方法技术

本发明专利技术的目的是提供工业上有用的且新颖的以高收率和极少杂质制备1,3

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于制备1,3
‑
苯并二氧杂环戊烯衍生物的方法


[0001]本专利技术涉及一种用于制备1,3
‑
苯并二氧杂环戊烯衍生物的新颖的方法，且具体地涉及包括新颖的苯环氯化反应的制备方法。

技术介绍

[0002]已知1,3
‑
苯并二氧杂环戊烯衍生物可用作药物或用于制备药物的原料，并可用于治疗肿瘤(专利文献1)。
[0003]专利文献1公开了各种1,3
‑
苯并二氧杂环戊烯衍生物及其制备方法。在文献中公开的制备方法具有通过使用N
‑
氯代琥珀酰亚胺将氯原子引入苯环中的特有特征(专利文献1，参考实施例2)。此外，已知使用氯气(非专利文献1)和试剂诸如t
‑
BuOCl(非专利文献2)将氯原子引入苯环中的方法。但是，直到现在，以高收率和极少杂质使用硫酰氯引入氯原子的氯化反应还不为人所知。
[0004]引文列表专利文献专利文献1：WO2015141616非专利文献非专利文献1：Watson,W.D.J.Org.Chem.1985,50,2145；本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种制备方法，其包括在溶剂中用硫酰氯氯化由式(I)代表的化合物：[式1]以得到由式(II)代表的化合物：[式2]其中在式(I)和式(II)中，R代表C1‑
C6烷基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述溶剂是包含选自下列中的至少一种的溶剂：甲苯、乙腈、甲基叔丁基醚和环戊基甲基醚和水。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其中所述溶剂是包含甲苯、乙腈和水的溶剂。4.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述溶剂是选自下列中的至少一种溶剂：乙腈、乙酸乙酯、四氢呋喃、二甲基乙酰胺和环戊基甲基醚。5.根据权利要求1至4中的任一项所述的制备方法，进一步包括使用钌催化剂使由式(II)代表的化合物与(反式
‑4‑
乙炔基环己基)氨基甲酸叔丁酯反应以得到由式(III)代表的化合物：[式3]其中在式(III)中，R与在权利要求1中所定义相同。6.根据权利要求5所述的制备方法，其中所述钌催化剂是包含Ru3(CO)
12
...

【专利技术属性】
技术研发人员：上田刚，海谷雄士，内田贵久，今井诚，
申请(专利权)人：第一三共株式会社，
类型：发明
国别省市：