一类含双芳基脲结构的荜茇酰胺类衍生物的制备方法及其应用技术

本发明专利技术涉及一类含双芳基脲结构的天然产物荜茇酰胺衍生物的制备方法及其应用。其特征在于，结构式如通式(Ⅰ)所示：本发明专利技术以荜茇酰胺为母体结构，将芳基脲结构引入到此体系中，合成了一系列含双芳基脲结构的荜茇酰胺类衍生物，该系列化合物作为抗肿瘤活性的用途，如对人慢性髓系白血病细胞K562、人肺癌细胞系A549、人前列腺癌细胞PC3等癌细胞系具有较好的抑制效果，尤其对K562抑制活性尤为突出。可用作以天然产物荜茇酰胺为先导化合物，开发新型且具有较高抗癌活性的候选药物。型且具有较高抗癌活性的候选药物。

【技术实现步骤摘要】
一类含双芳基脲结构的荜茇酰胺类衍生物的制备方法及其应用


[0001]本专利技术属于药物化学和药物治疗领域，特别是涉及一类含双芳基脲结构的天然产物荜茇酰胺衍生物的制备方法及其应用。

技术介绍

[0002]根据我国国家癌症中心发布的2022年中国最新癌症负担数据报道，2022年中国新增癌症病例约482万。目前，我国恶性肿瘤发病、死亡数持续上升，每年恶性肿瘤所致的医疗花费超过2200亿。癌症具有细胞分化和增殖异常、生长失去控制、浸润性和转移性生物学特征，其发生是一个多因素多步骤的复杂过程，与吸烟、感染、职业暴露、环境污染、不合理膳食、遗传因素密切相关。目前癌症的治疗主要采用手术、化疗、放疗、免疫治疗等。化疗是一种基于相关抗肿瘤药物来杀死癌细胞的广泛应用于临床的疗法。
[0003]荜茇酰胺(Piperlongumine)又称荜拨明宁碱，是源自胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱。早在1967年，科学家就从荜茇的根部中将荜茇酰胺分离提取了出来(Tetrahedron，1967,23(4):1769
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1781)，并在1968年，通过本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类含双芳基脲结构的天然产物荜茇酰胺衍生物，包括其这些形式的同分异构体或任意混合物或其药用盐，其特征在于，结构式如通式(Ⅰ)所示：其中，R1选自氢、卤素；R2、R3、R4彼此相同或不同，各自独立或组合地选自氢、卤素、硝基、氰基、苯氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1～C
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的酯基、C1～C
10
的烷氧基、C1～C
10
的烷烃基。2.如权利要求1所述的含双芳基脲结构的天然产物荜茇酰胺衍生物，包括其这些形式的同分异构体或任意混合物或其药用盐，其特征在于：所述的R2、R3、R4独立或组合地选自氢、卤素、硝基、氰基、苯氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、COOCH3、OCH3、CH3。3.如权利要求1所述的含双芳基脲结构的天然产物荜茇酰胺衍生物，包括其这些形式的同分异构体或任意混合物或其药用盐，其特征在于：选自下述化合物:4.如权利要求1
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【专利技术属性】
技术研发人员：欧阳贵平，王贞超，龙雪莎，龙海洮，汪从雨，王钦，王文航，杨雪，张文静，张依，崔筠毫，代宇宇，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：