一种过渡金属镍催化还原羰基化制备二芳基酮的方法技术

本发明专利技术公开了一种过渡金属镍催化还原羰基化制备二芳基酮的方法，包括如下步骤：氮气气氛下，将芳基硼酸、芳基卤化物、镍催化剂、吡啶类配体、无机碱、还原剂以及有机溶剂混合，在温度60～80℃下反应8～16h，得到二芳基酮。本发明专利技术采用芳基卤代物作为亲电试剂，进行Suzuki交叉羰基化偶联反应，通过氯甲酸丙酯，芳基卤代物和芳基硼酸三组分直接合成二芳基酮，该反应条件温和，官能团耐受性好，底物价廉易得，可以高产率的制备二芳基酮。本发明专利技术公开的合成方法将在制备二芳基酮的工业化生产中发挥重要作用。作用。

【技术实现步骤摘要】
一种过渡金属镍催化还原羰基化制备二芳基酮的方法


[0001]本专利技术涉及一种二芳基酮化合物的制备方法，具体涉及一种过渡金属镍催化还原羰基化制备二芳基酮的方法。

技术介绍

[0002]二芳基酮是构成大量天然产物和生物活性分子必不可少的重要结构基元，具有许多生物和药理活性。并且二芳基酮结构作为一种重要的有机合成中间体广泛应用于医药、农药、高分子材料领域，是制备医药中间体、精细农用化学品、光敏剂的关键组分。例如：二苯甲酮是制备抗眩晕药苯海拉明和地芬尼多的关键中间体，4,4
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二氟二苯甲酮是制备脑血管药物氟苯桂嗪的关键中间体，从多花栀子的茎中分离出的二苯甲酮衍生物I和II已知具有细胞毒性、抗氧化和抗病毒活性等，并作为光引发剂在UV固化应用，如油墨，成像和透明涂料在印刷工业中受到越来越多的关注。此外，二苯甲酮(如二氧苯酮、氧苯酮和磺基苯酮)已被报道为防晒霜中的有效成分。二芳基酮被认为是包括天然产物、药物和精细化学品在内的大量分子中的一类重要的结构单元。应用广泛的二芳基酮骨架使得它的制备方法也成为了一项研究热点。<br/>[0003]本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种过渡金属镍催化还原羰基化制备二芳基酮的方法，其特征在于，包括如下步骤：氮气气氛下，将芳基硼酸、芳基卤化物、氯甲酸丙酯、镍催化剂、吡啶类配体、无机碱、还原剂以及有机溶剂混合，在温度60～80℃下反应8～16h，得到二芳基酮。2.根据权利要求1所述的一种过渡金属镍催化还原羰基化制备二芳基酮的方法，其特征在于，氮气气氛下压力为1～6atm。3.根据权利要求1所述的一种过渡金属镍催化还原羰基化制备二芳基酮的方法，其特征在于，芳基卤化物的结构式如下：R1代表H、卤素与酯基中的任意一种。4.根据权利要求1所述的一种过渡金属镍催化还原羰基化制备二芳基酮的方法，其特征在于，芳基硼酸的结构式如下：R2代表H、卤素与C1～C4烷基中的任意一种。5.根据权利要求1所述的一种过渡金属镍催化还原羰基化制备二芳基酮的方法，其特征在于，镍催化剂为乙二醇二甲醚溴化镍、溴化镍、乙二醇二甲醚氯化镍、氯化镍、碘化镍、氟化镍或乙酰丙酮镍。6.根据权利要求1所述的一种过渡金属镍催化还原羰基化制备二芳基酮的方法，其特征在于，吡啶类配体为2,2
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【专利技术属性】
技术研发人员：尹玉卿，师仁义，
申请(专利权)人：西安交通大学，
类型：发明
国别省市：