一种尿嘧啶衍生物的合成方法及其抗肺纤维化方面的潜在应用技术

本发明专利技术公开了一种尿嘧啶衍生物的合成方法，包括步骤1，以3

【技术实现步骤摘要】
一种尿嘧啶衍生物的合成方法及其抗肺纤维化方面的潜在应用


[0001]本申请涉及有机合成
，具体而言，涉及一种尿嘧啶衍生物I,II,III的合成方法及其应用。

技术介绍

[0002]煤工尘肺是指煤矿工人长期吸入生产环境中粉尘所引起的肺部病变的总称，煤肺是长期吸入煤尘(含5％以下游离二氧化硅)引起的肺组织的纤维化。多见于采煤工、选煤工、煤炭装卸工。矿工的作业调动频繁，真正接触纯煤尘的矿工并不多，大部分接触的是煤矽混合尘。长期吸入大量煤矽尘引起的以肺纤维化为主的疾病称为煤矽肺。
[0003]目前被FDA批准用于临床治疗IPF的药物主要为吡非尼酮。吡非尼酮虽然可以延缓疾病进展速度，但是不能阻止或逆转纤维化。吡非尼酮虽然作为新一代广谱抗炎及抗纤维化药物，吡非尼酮的抗纤维化作用主要是通过抑制致纤维化因子转化生长因子TGF
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b,血小板衍化生长因子(PDGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的过度表达，从而减少成纤维细胞的增殖和胶原纤维的合成，降低细胞外基质的沉积。除了抗纤维化作用以外，吡非尼酮还有抗炎作用和抗氧化作用。抗本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种尿嘧啶衍生物I，II，III的合成方法，其特征在于，按照如下合成线路进行：根据权利要求1所述的尿嘧啶衍生物I，II，III的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：包括步骤1，以3
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乙氧甲酰一4
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哌酮和尿素为原料，在酸性条件下，生成化合物2；步骤2，以化合物2为原料，在碱性条件下环合反应得到尿嘧啶衍生物中间体3；步骤3，在有机溶剂中，碱性条件下，化合物3与不同的卤代烷反应得到化合物4，5，6；步骤4，有机溶剂中化合物4，5，6依次和2
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氟
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三氟甲基苄氯在碱性条件下反应，得到相应的尿嘧啶衍生物I，II，III。2.根据权利要求1所述的尿嘧啶衍生物I，II，III的合成方法，其特征在于，所述步骤1中，结构通式特征如下：R可以是甲基，乙基，丙基。3.根据权利要求1所述的尿嘧啶衍生物I，II，III的合成方法，其特征在于，所述步骤1中的3
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【专利技术属性】
技术研发人员：金峰，王昊烨，陆军，
申请(专利权)人：安徽理工大学，
类型：发明
国别省市：