一种具有诱导结晶能力的自组装短肽及其制备的长效局部麻醉和抗肿瘤药物制造技术

本发明专利技术提供了一种自组装短肽及其包载局部麻醉药及抗肿瘤药物制得的长效局部麻醉镇痛和抗肿瘤制剂，属于制药领域。本发明专利技术的短肽与局部麻醉药和抗肿瘤药物结合，在碱性pH调节剂作为助剂的情况下包裹局部麻醉药及抗肿瘤药物形成均一的纳米

【技术实现步骤摘要】
一种具有诱导结晶能力的自组装短肽及其制备的长效局部麻醉和抗肿瘤药物


[0001]本专利技术属于制药领域，具体涉及一种具有诱导结晶能力的自组装短肽及其制备的长效局部麻醉和抗肿瘤药物。

技术介绍

[0002]常规药物制剂往往需要多次用药维持疗效，不仅使用不便，而且血液中的药物浓度(血药浓度)起伏很大，会出现“峰谷”现象：当血药浓度处于高峰时，超过了最适宜的治疗浓度，容易引起副作用；反之，药物浓度降到低谷时，又远在所需浓度之下，难以发挥治疗作用。
[0003]例如，手术中常用的局部麻醉药(简称“局麻药”)作为一类离子通道阻断剂，能够通过阻断神经元细胞膜上的离子通道来抑制神经冲动的传递，从而达到麻醉和镇痛的效果。同时，近年来的研究发现，局麻药还具有抗肿瘤的作用(Pharmacol.Therapeut.,2020,212:107558.)，可能通过多种细胞通路来抑制肿瘤生长。并且，有研究还报道了局部麻醉药对抗癌药物的体内外增效作用(范魁生,王志良,汪淑洁,薛乐勋,朱艳霞.局部麻醉药对抗癌药物的体内外增效作用的研究[J].河南肿瘤学杂志,1993(本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种短肽，其特征在于，氨基酸序列如下：(X1)
a1
‑
(X2)
a2
‑
(Q)
b
‑
(X3)
a3
‑
(X4)
a4
‑
(G)
c
‑
RGD其中，X1、X2、X3、X4分别独立选自酪氨酸、苏氨酸、甘氨酸、丝氨酸、丙氨酸、缬氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸或色氨酸，且其中至少一个为酪氨酸或苯丙氨酸；a1、a2、a3、a4分别独立选自0或1，且不同时为0；b是选自5～10的整数，c是1或2。2.如权利要求1所述的短肽，其特征在于，b是5、6、7或10。3.如权利要求1或2所述的短肽，其特征在于，它的N端和/或C端带有化学修饰；其中，N端化学修饰为乙酰化，C端化学修饰为酰胺化。4.如权利要求1或2所述的短肽，其特征在于，它的氨基酸序列如SEQ ID NO.1、SEQ ID NO.2、SEQ ID NO.3、SEQ ID NO.4、SEQ ID NO.5、SEQ IDNO.6或SEQ ID NO.7所示。5.权利要求1～4任一项所述的短肽在诱导活性药结晶中的用途。6.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述活性药是局部麻醉药和/或抗肿瘤药。7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，所述抗肿瘤药为阿霉素；和/或所述局部麻醉药为含芳香环的局部麻醉药；优选地，所述含芳香环的局部麻醉药选自利多卡因或其盐、罗哌卡因或其盐、布比卡因或其盐、左旋布比卡因或其盐、普鲁卡因或其盐、丁卡因或其盐、氯普鲁卡因或其盐、依替卡因或其盐、丙胺卡因或其盐、甲哌卡因或其盐中的一种或两种以上。8.一种药物，其特征在于，包括权利要求1～4任一项所...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱峰，彭飞，张文胜，
申请(专利权)人：四川大学华西医院，
类型：发明
国别省市：