FRS2制造技术

本发明专利技术涉及FRS2

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】FRS2
–
FGFR相互作用的小分子抑制剂


[0001]本专利技术涉及FRS2
–
FGFR相互作用的小分子抑制剂。本专利技术涉及用作药物和用于癌症治疗或预防的小分子抑制剂。

技术介绍

[0002]瘤细胞在远离它们起源的器官中转移、传播和生长，引起高达90％的癌症相关死亡率。有效的癌症治疗主要取决于特异性预防转移的能力，迫切需要毒性较小的靶向抗转移治疗。在所有实体瘤的大多数中，转移的重要和基本原因是癌细胞的失控的活动行为。微环境使细胞行为成形并决定肿瘤的转移结果。Kumar等人(Cell Reports,2018,vol.23,issue 13,P3798
–
3812)阐述了微环境线索如何控制儿科脑肿瘤、髓母细胞瘤(MB)中的肿瘤细胞侵袭。它们显示bFGF促进MB肿瘤细胞通过FGF受体(FGFR)体外侵袭，并且FGFR的阻断抑制体内脑组织浸润。TGF
‑
β以依赖环境的方式调节促迁移bFGF的功能。在低bFGF下，非经典TGF
‑
β通路引起ROCK的激活和ER本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于治疗或预防转移的化合物，具有通式(500)其中
‑
X1选自N、O、和S，特别是X1为N，
‑
R1选自(直链或支链)C1–
C
16
烷基、(直链或支链)C2–
C
16
烯、杂芳基、芳基、C4–
C7环烷基、和C3–
C6杂环，其中R1未被取代或被OR
O
、CN、卤素、NR
N1
R
N2
、SO2R
S
、COOR
A
取代，而R
N1
、R
N2
、R
A
、R
O
、和R
S
独立选自H、和未被取代的或被取代的C1–
C5烷基或C2–
C5烯，特别是R1被选自OR
O
、CN、卤素、NR
N1
R
N2
、SO2R
S
、COOR
A
的一个部分取代，而R
N1
、R
N2
、R
A
、R
O
、和R
S
独立选自H、和C1–
C3烷基；
‑
R2和R3各自独立选自C1–
C3烷基、OR
OH
、NH2、CN、COOR
COO
和卤素，而R
COO
和R
OH
独立选自H、和C1–
C3烷基；
‑
n为0、1、2、或3，特别是n为1；
‑
m为0、1、2、3、或4，特别是m为1或2。2.根据权利要求1所述用于的化合物，其中R1是
–
CH2–
NH
–
CHR4R5，其中
‑
R4和R5独立选自C1–
C5烷基、C2–
C5烯，其中R4和R5未被取代或被OR
O
、CN、卤素、NR
N1
R
N2
、SO2R
S
、COOR
A
取代，而R
N1
、R
N2
、R
A
、R
O
、和R
S
独立选自H、和C1–
C3烷基；或
‑
R4和R5一起形成未被取代的或被OH、卤素、和/或CN取代的环戊烷或环己烷。3.根据权利要求1或2所述用于的化合物，具有通式(700)其中
‑
R2和R3各自独立选自C1–
C3烷基、OR
OH
、NH2、CN、COOR
COO
和卤素，而R
COO
和R
OH
独立选自H、和C1–
C3烷基；
‑
R4和R5具有与权利要求2相同的定义；
‑
X1选自N、O、和S，特别是X1为N。4.如权利要求2或3所述使用的化合物，其中R4选自未被取代的C1–
C5烷基和C2–
C5烯，且R5为选自被OR
O
、CN、卤素、NR
N1
R
N2
、SO2R
S
、COOR
A
取代的C1–
C5烷基和C2–
C5烯的电负性部分，而R
N1
、R
N2
、R
A
、R
O
、和R
S
独立选自H、和C1–
C3烷基；特别是R4选自乙基、异丙基、和叔丁基。5.根据权利要求2至4任...

【专利技术属性】
技术研发人员：吉斯伯特，
申请(专利权)人：苏黎世联邦理工学院，
类型：发明
国别省市：