【技术实现步骤摘要】
一种芳烃并吡唑类化合物的合成方法
[0001]本专利技术涉及一种芳烃并吡唑类化合物的合成方法,属于有机化学
技术介绍
[0002]芳烃并吡唑类化合物具有重要的生物活性,如目前的很多畅销药物中均以芳烃并吡唑作为骨架结构。如苄达赖氨酸(Bendazac L
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ly sine)用于预防和治疗白内障;药物阿西替尼(Axitinib)用于晚期肾癌。鉴于该类化合物具有重要的药理活性及应用价值,发展绿色、快速、高效的合成方法来合成该类化合物具有重要的应用价值和经济价值。
[0003]电化学合成方法利用少量的电子转移来实现有机合成反应,无需外加氧化剂、还原剂,甚至很多反应可避免金属催化剂的使用,绿色环保。电化学N
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N键生成的例子很少,2019年,文献报道了二芳基胺或芳基烷基胺的电化学自偶联反应,生成肼类化合物,反应以吡啶做碱,四氢呋喃与甲醇做混合溶剂,室温下进行。2020年,文献报道了芳基吡啶基胺的电化学自偶联反应,同样生成肼类化合物,反应以TBAI做电解质,乙腈与甲醇做混合溶剂60℃ ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种芳烃并吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,包括如下操作:以2
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磺酰氨基苯甲醛/酮1和氨2为原料,在碘代物催化剂和碱存在下,有机溶剂中恒电流条件下,反应得到芳烃并吡唑类化合物3;反应方程式如下:其中:R1选自氢、苯基、C1
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C4烷基苯基、甲氧基苯基、联苯基、卤代苯基、萘基、2,3
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二氢
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1,4
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苯并二恶烷基;R2选自卤素、甲基、甲氧基;R3选自甲基、苯基、4
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甲基苯基、4
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甲氧基苯基。2.根据权利要求1所述芳烃并吡唑类化合物的合成方法,其特征在于:氨2来源为4
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7M氨/甲醇溶液。3.根据权利要求1所述芳烃并吡唑类化合物的合成方法,其特征在于:所述碘代物选自碘化铵、四丁基碘化铵或碘化钾。4.根据权利要求1所述芳烃并吡唑类化合物的合成方法...
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