一种氟代氧化吲哚类杂环化合物的制备方法技术

技术编号:37258350 阅读:40 留言:0更新日期:2023-04-20 23:33
本发明专利技术涉及一种氟代氧化吲哚类杂环化合物的制备方法,采用廉价以及小剂量的铈催化剂,以温和、高效的光促进铈催化法合成一系列氟代氧化吲哚类杂环化合物。本发明专利技术以廉价、高效的氯化铈以及N

【技术实现步骤摘要】
一种氟代氧化吲哚类杂环化合物的制备方法


[0001]本专利技术属于化工合成
,具体地说是涉及一种氟代氧化吲哚类杂环化合物的制备方法。

技术介绍

[0002]氧化吲哚类杂环化合物广泛存在于天然产物以及重要的药物分子结构当中,其独特生物学性质在药化领域颇受关注,已经被广泛应用于疾病的治疗,例如抗神经障碍、抗中风以及孕酮受体调节剂等药物。
[0003]传统制备3

氟氧化吲哚类衍生物方法主要可以分为两种,一种是对吲哚或者氧化吲哚类衍生物分别进行氟氧化或者亲核氟化,该方法需要较难制得的底物例如2

羟甲基吲哚,螺环环氧吲哚作为底物,以危险性较大的氟化试剂例如氢氟酸胺盐作为氟源,甚至额外添加氧化剂以及碱来促进反应进行,反应条件较为苛刻且步骤复杂;另一种常用的方法以难以制得的丙二酸酰胺或重氮乙酰胺作为环合底物,并加入昂贵的有机金属配合物以及其他添加剂来促进环合反应,因此增加了制备成本以及环境负担,不适合产业化。以上传统的制备方法因其较高的制备成本,繁琐的合成步骤,较低的安全性以及较多的废弃物而显著降低了其实本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氟代氧化吲哚类杂环化合物的制备方法,其特征在于:所述氟代氧化吲哚类杂环化合物的结构式如(I)所示:其中,R1为H、甲基、环己基甲基、炔丙基中的任意一种;R2选自下述基团中的任意一种:H、吲哚5位取代的溴、氰基以及吲哚6位取代的酯基;R3选自下述基团中的任意一种:H、甲基、苄基;R4为H、喹啉酮6位取代的氯、溴的任意一种;所述氟代氧化吲哚类杂环化合物的制备方法包括下述步骤:(1)制备结构式如(II)所示化合物;(2)制备结构式如(III)所示化合物;(3)将结构式如(II)所示化合物、结构式如(III)所示化合物、铈催化剂加入反应容器中,加入溶剂,在室温蓝光照射条件下搅拌反应;随后加入N

氟代双苯磺酰胺,在35~65℃条件下继续搅拌反应;得到结构式如(I)所示产物。2.根据权利要求1所述氟代氧化吲哚类杂环化合物的制备方法,其特征在于:R1为甲基或环己基甲基;R2为H或...

【专利技术属性】
技术研发人员:于文博徐江城陈郁詹伟华沈超林家纯
申请(专利权)人:杭州职业技术学院
类型:发明
国别省市:

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