用于改善性机能的组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含特定比例的L

【技术实现步骤摘要】
用于改善性机能的组合物


[0001]本专利技术涉及包含特定比例的L
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精氨酸和L
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瓜氨酸的组合物及其用途。特别地，本专利技术涉及此种组合物用于在性健康的人类受试对象有需要时改善性机能的用途。

技术介绍

[0002]性是多方面的复杂相互作用，包括解剖学、生理学、心理学、发育、文化和相关因素。所有这些因素在任何时间点都不同程度地促成个体的性行为，并在整个生命周期中发展和变化。
[0003]一些性紊乱和机能障碍如勃起机能障碍(ED)、性唤起障碍，性欲减退(HSDD)、性厌恶(SAD)、性高潮紊乱(性快感缺失)、早泄、性交困难、阴道痉挛或性不满足(非特异性)损害自然健康的性行为，并且可能由生理因素(例如激素水平不足、糖尿病、心血管疾病或年龄)和心理因素引起。缺乏足够量的性激素是影响男女性动机的主要因素。这些激素包括雄激素(例如睾酮)、雌激素(例如雌二醇)、孕激素(例如孕酮)、催产素和血管升压素。在女性中，缺乏雌激素可能导致性机能障碍，主要是导致阴道萎缩和性交困难。这些症状可通过全身或局部雌激素疗法来治疗。相反，雄激素缺乏似乎与性欲降低密切相关。越来越多的证据表明给予雄激素在这种情况下可能是有益的。
[0004]阴茎勃起由身体通过两种不同的机制控制：通过直接刺激实现的反射性勃起和通过性欲或情绪刺激实现的心因性勃起。前者使用外周神经和脊髓下部，而后者使用脑的边缘系统。在两种情况下，成功和完全的勃起都需要完整的神经系统。阴茎体中神经系统的直接刺激导致一氧化氮(NO)的分泌。该第二信使引起海绵体(阴茎的主要勃起组织)的平滑肌松弛，随后引起阴茎勃起。一氧化氮通过与胞质鸟苷酸环化酶的血红素部分结合，激活鸟苷酸环化酶并增加环鸟苷酸(cGMP)的细胞内水平而起作用。cGMP进而松弛血管中的血管平滑肌，导致血管舒张和血流增加，这两者都是维持勃起机能所必需的。目前对ED的一线治疗类别是磷酸二酯酶5型抑制剂(PDE
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5抑制剂)，其防止cGMP的代谢，延长该第二信使对血管平滑肌的作用。增加女性生殖器组织中的血流量也可用于改善性健康。然而，PDE5抑制剂如西地那非不能像男性那样显著增加女性生殖组织的循环。
[0005]增加血液流入女性或男性性器官的另一种方法是增加一氧化氮的产生，其进而触发cGMP的释放。然而，西地那非和相关物质通过阻断血管舒张cGMP的酶促破坏而导致男性或女性性器官血液含量的持续增加，而一氧化氮通过增加cGMP的产生而产生相同的血容量增加。
[0006]一氧化氮(NO)由L
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精氨酸、氧和NADPH通过各种一氧化氮合成(NOS)酶进行内源性生物合成。NOS酶利用O2作为末端氧化剂将L
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精氨酸转化为L
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瓜氨酸和NO。因此，NO的产生取决于作为底物的L
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精氨酸的足够可利用性。若干出版物(例如Urol Int.1999；63(4):220
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3./JSex Marital Ther.2003May
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Jun；29(3):207
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13./Int J Impot Res.2008Mar
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Apr；20(2):173
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80.Epub 2007Aug 16.)已经显示了向患有ED的人施用L
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精氨酸的有益效果。L
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精氨酸也可以通过精氨基琥珀酸合成酶和精氨基琥珀酸裂解酶这两种酶的顺序作用
而由L
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瓜氨酸内源性合成。这两种酶在尿素循环中起重要作用。若干出版物(例如Urology.2011Jan；77(1):119
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22)显示在患有ED的患者中施用L
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瓜氨酸的有益效果，尽管不如PDE
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5抑制剂有效。L
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瓜氨酸显示出比L
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精氨酸更高的生物利用度，这主要是由于与L
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精氨酸相比较少地接触了系统前代谢。
[0007]现有技术已经公开了通过刺激NO产生来开发用于治疗性机能障碍或紊乱的组合物的几种尝试。例如，EP 2585088公开了由L
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精氨酸源、来自植物提取物的原花色素和玫瑰果和/或夏栎(Quercus robur)提取物组成的组合物。这些组合物旨在以治疗性紊乱和/或机能障碍的日剂量方案连续治疗。
[0008]US 2004/062680A1公开了用于获得性健康和性血管系统健康的包含精氨酸和原花色素的组合物。通过每天施用原花色素源和精氨酸源，性健康或性素质随着时间得到增强。L
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精氨酸源可以是L
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精氨酸盐或L
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精氨酸的肽，如天冬氨酸精氨酸。足量的一氧化氮随时间释放以增强性健康或性素质。
[0009]EP 2585088B1和WO 11161655A1描述了用于改善两性的性健康或素质的组合物，所述组合物包含原花色素源、精氨酸源和玫瑰果和/或其提取物或夏栎和/或其提取物，所述组合物以5mg/天至2000mg/天的剂量施用。描述了含有20mg200mg L
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精氨酸、200mg L
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瓜氨酸和50mg玫瑰果提取物的名为Prelox的组合物。该组合物用于长期治疗性机能障碍的女性。
[0010]WO2017040421A1描述了包含约5mg至1000mg的L
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精氨酸和L
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瓜氨酸或其组合的组合物。优选地，L
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精氨酸和L
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瓜氨酸以1:1至5:1的重量范围存在于组合物中，并且L
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精氨酸和L
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瓜氨酸各自占组合物的1重量％至80重量％。该组合物被公开为用于治疗勃起机能障碍和早泄。
[0011]CN103263018A描述了一种机能性饮料，其每1000ml包含：4g L
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精氨酸、0.4g L
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瓜氨酸酸、60mg维生素C、12mg维生素E、0.2mg叶酸、30mgβ
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胡萝卜素、30mgα
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硫辛酸和300mg牛磺酸。
[0012]CN 104382892A描述了一种每日摄取的组合物，其包含4至6g的L
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精氨酸、200至1000mg的L
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瓜氨酸、300至500mg的维生素C和20至30mg的β
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胡萝卜素。
[0013]US 9572848B1描述了一种缓释组合物，其包含2000至4000mg L
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精氨酸、1000至2000mg L
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瓜氨酸、1000至2000mg L
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肉碱、10至40mg锌和100至400mg镁。该组合物用于长期(至少30天)给药以治疗女性性唤起紊乱、女性性高潮紊乱和性欲减退或男性勃起机本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种组合物，其包含L
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精氨酸和L
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瓜氨酸或其中任一种的生理学上可接受的盐或水合物，其中所述组合物为用于在长达6小时的时间内改善健康的人类受试对象的性能力和/或性机能的单位剂型，并且其中L
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精氨酸或其生理上可接受的盐或水合物的含量为至少4.0g且L
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瓜氨酸或其生理上可接受的盐或水合物的含量为至少1.0g，其中所述L
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精氨酸:L
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瓜氨酸的摩尔比为至少2.0:1，并且...

【专利技术属性】
技术研发人员：D，
申请(专利权)人：INXO公司，
类型：发明
国别省市：