一种具有抗炎作用的腺嘌呤类化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种具有抗炎作用的腺嘌呤类化合物及其制备方法与应用，属于制药领域。该化合物的结构如式I所示。本发明专利技术提供的化合物对脂多糖诱导的TNF

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗炎作用的腺嘌呤类化合物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于制药领域，具体涉及一种具有抗炎作用的腺嘌呤类化合物及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]炎症与大多数疾病的发生和发展密切相关，包括自冠心病、动脉粥样硬化、糖尿病和肿瘤等，炎症已经成为人类多种疾病的一个标志性特征。肿瘤坏死因子
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α(TNF
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α)、白细胞介素
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6(IL
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6)、白细胞介素
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1β(IL
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1β)等炎症因子在炎症发生发展过程中发挥着重要的作用。研究显示，TNF
‑
α是治疗包括类风湿关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病(PS)等在内的自身免疫性疾病的重要靶点。开发出更多具有抗炎作用的药物具有重要意义。
[0003]川芎为伞形科藁本属多年生草本植物Ligusticum striatum DC.(同名Ligusticum chuanxiong)的干燥根茎，为著名川产道地药材。其性辛、温，归肝、胆、心包经，具有祛风本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式Ⅰ所示的化合物、其对映异构体、其药学上可接受的盐、其溶剂合物、其前体药物、其代谢产物或其晶型：其中，R
a
选自或氨基；R
b
选自氢或R1～R3各自独立地选自氢、卤素、羟基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、氨基。2.根据权利要求1所述的化合物、其对映异构体、其药学上可接受的盐、其溶剂合物、其前体药物、其代谢产物或其晶型，其特征在于：所述化合物的结构如式II
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1、II
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2或II
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3所示：其中，R1～R3各自独立地选自氢、卤素、羟基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、氨基；优选地，所述R1为C1‑3烷基或氢；R2为C1‑3烷基或氢；R3为C1‑3烷基或氢。3.根据权利要求2所述的化合物、其对映异构体、其药学上可接受的盐、其溶剂合物、其前体药物、其代谢产物或其晶型，其特征在于：所述化合物的结构选自：4.根据权利要求3所述的化合物、其对映异构体、其药学上可接受的盐、其溶剂合物、其前体药物、其代谢产物或其晶型，其特征在于：所述化合物及其对映异构体的结构选自：
5.一种制备权利要求3或4所述化合物的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：a.取川芎药材加水煎煮提取，所得水提物浓缩得到浸膏，加水混悬，用正丁醇萃取，得到正丁醇萃取部位和水部位；b.取步骤a所得的正丁醇萃取部位，用D101大孔吸附树脂进行分离，用0％、10％、30％、50％、70％、95％乙醇水溶液进行梯度洗脱，浓缩后得到6个洗脱部位；c.取步骤b所得的30％乙醇水溶液洗脱部位，用离子交换树脂进行生物碱富集，依次用纯水、75％乙醇水溶液、75％氨水乙醇进行梯度洗脱，浓缩得到3个洗脱部位；其中，所述75％氨水乙醇表示含2mol/L氨水的75％乙醇水溶液；d.取步骤c所得的75％氨水乙醇洗脱部位，采用硅胶柱色谱，以二氯甲烷/甲醇混合溶剂为洗脱剂进行梯度洗脱，利用TLC检测合并相似组分，获得9个馏分F1～F9；所述二氯甲烷/甲醇混合溶剂中，二氯甲烷与甲醇的体积比为100:1～0:1；e.取步骤d所得的F6，采用反相中压液相色谱对其进行分离，以10％～100％的甲醇溶液为洗脱剂进行梯度洗脱，经薄层色谱检视，合并相似馏分并减压浓缩，得到9个洗脱部分F6
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a～F6
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i；f.取步骤e所得的F6...

【专利技术属性】
技术研发人员：熊亮，彭成，周勤梅，刘娟，冯芮，郭力，
申请(专利权)人：成都中医药大学，
类型：发明
国别省市：