一种去氢骆驼蓬碱修饰药、制备方法及应用技术

本发明专利技术涉及一种去氢骆驼蓬碱修饰药、制备方法及应用。通过对去氢骆驼蓬碱进行衍生化修饰，以去氢骆驼蓬碱作为疏水内核，二硫代二丙酸作为连接臂，聚乙二醇为亲水骨架材料，合成还原敏感两亲性聚合物材料去氢骆驼蓬碱接枝聚乙二醇，即去氢骆驼蓬碱修饰药；将其在水溶液中自组装，得到一种载药纳米胶束系统，用作药物递送的载体材料。本发明专利技术提供的去氢骆驼蓬碱修饰药应用于制备纳米胶束载药系统，由于其在水溶液中可自组装形成稳定的纳米级胶束体系，从而能够高效的递送药物到肿瘤部位，提高去氢骆驼蓬碱的抗肿瘤效果，降低毒副作用，同时改善水溶性，为去氢骆驼蓬碱在抗肿瘤方面的应用提供更多可能性。应用提供更多可能性。应用提供更多可能性。

【技术实现步骤摘要】
一种去氢骆驼蓬碱修饰药、制备方法及应用


[0001]本专利技术涉及生物医药，属于药用高分子聚合物材料及自组装纳米递送
，尤其涉及一种去氢骆驼蓬碱衍生化还原响应性修饰药、制备方法及其应用。

技术介绍

[0002]自然资源中蕴藏着丰富的可利用药材。去氢骆驼蓬碱Harmine (7
‑ꢀ
methoxy
ꢀ‑1‑
methyl
‑
9H
‑
pyrido[3,4
‑
b] indole )最初于1847年从药用植物骆驼蓬种子中分离得到，具有核心吲哚环和吡啶环结构的平面三环系统，是一种典型的β
‑
carboline类生物碱，因具有强烈的氢/电子供体
‑
受体相互作用，能产生多种药理学特性，包括抗炎、神经保护、抗糖尿病、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、杀虫活性等作用。之前的研究表明，去氢骆驼蓬碱在体外和体内都显示出显著的抗癌潜力，作为一个小分子，去氢骆驼蓬碱很容易通过扩散进入细胞，但由于不具有肿瘤特异性且溶解性不好，这使其生物利用度很低，抗癌作用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种去氢骆驼蓬碱修饰药，其特征在于它的结构式为： ；n为重复单元数。2.一种去氢骆驼蓬碱修饰药的制备方法，其特征在于包括如下步骤：步骤一，去氢骆驼蓬碱衍生物的制备（1）在氮气保护、无水条件下，按摩尔份数计，将1~5份去氢骆驼蓬碱，2~10份氢化钠溶解于无水N,N
‑
二甲基甲酰胺中，活化反应后加入2~10份N
‑
(4
‑
溴丁基)邻苯二甲酰亚胺，反应完全后淬灭，萃取，洗涤有机相，干燥，过滤，浓缩，沉淀产物后过滤，得到产物N9
‑
（4
‑
（1,3
‑
二氧异吲哚啉
‑2‑
基）丁基）去氢骆驼蓬碱，记作HM
‑
Pht；（2）在氮气保护、无水条件下，按摩尔份数计，将1~4份HM
‑
Pht溶解于有机溶剂乙醇或甲醇中，加入20~80份80%水合肼，加热回流搅拌反应，反应完全后萃取，过滤，浓缩，得到产物N9
‑
（4
‑
氨基丁基）去氢骆驼蓬碱，记作HM
‑
NH2；（3）按摩尔份数计，将1~2份二硫代二丙酸和7~20份乙酰氯加热回流搅拌反应，反应完全后浓缩，沉淀，过滤，洗涤，得到二硫代二丙酸酐，记作DTDPA；（4）按摩尔份数计，将1~1.5份HM
‑
NH2和1~4.5份DTDPA溶解于N,N
‑
二甲基甲酰胺中，搅拌反应，待反应完全后，柱层析纯化，得到产物N...

【专利技术属性】
技术研发人员：张学农，张双双，陈刚，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：