S-吲哚洛尔的有机酸加成盐制造技术

本发明专利技术涉及一种药学上可接受的酸加成盐，其包含：(i)S

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】S
‑
吲哚洛尔的有机酸加成盐
专利

[0001]本专利技术涉及S
‑
吲哚洛尔的盐和包含该盐的药物组合物。还描述了所述盐的医学用途。
[0002]专利技术背景
[0003]S
‑
吲哚洛尔是β
‑
肾上腺素受体拮抗剂，也被称为(
‑
)
‑
吲哚洛尔。S
‑
吲哚洛尔的系统名称是(2S)
‑1‑
(1H
‑
吲哚
‑4‑
基氧基)
‑3‑
(丙
‑2‑
基氨基)丙
‑2‑
醇，并且该化合物的结构如下所示。
[0004][0005]S
‑
吲哚洛尔对β
‑
肾上腺素受体和5
‑
HT1a受体均具有亲和力，并且可以用于治疗多种障碍。WO 2008/068477 A1描述了用S
‑
吲哚洛尔治疗恶病质。
[0006]吲哚洛尔被批准用于以外消旋体的形式治疗某些病症。已经本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种以下物质的药学上可接受的酸加成盐：(i)S
‑
吲哚洛尔；和(ii)有机酸，其中所述有机酸具有：大于或等于2.5的pK
a1
；和C
x
H
y
(CO2H)
z
的化学式，其中x是1至10，y是2至20，且z是1或2。2.根据权利要求1所述的药学上可接受的酸加成盐，其中所述有机酸是苯甲酸、琥珀酸、富马酸、丙二酸、戊二酸、己二酸、乙酸、丙酸、苯乙酸、甲基苯甲酸或萘甲酸。3.根据权利要求1或2所述的药学上可接受的酸加成盐，其中所述药学上可接受的酸加成盐是结晶的。4.根据前述权利要求中任一项所述的药学上可接受的酸加成盐，其中所述药学上可接受的酸盐为溶剂化物形式。5.根据前述权利要求中任一项所述的药学上可接受的酸加成盐，其中所述有机酸为苯甲酸或琥珀酸。6.根据前述权利要求中任一项所述的药学上可接受的酸加成盐，其中所述有机酸为苯甲酸。7.根据前述权利要求中任一项所述的药学上可接受的酸加成盐，其中所述盐为S
‑
吲哚洛尔苯甲酸盐。8.根据权利要求7所述的药学上可接受的酸加成盐，其中所述S
‑
吲哚洛尔苯甲酸盐为S
‑
吲哚洛尔单苯甲酸盐。9.根据权利要求7或8所述的药学上可接受的酸加成盐，其中所述S
‑
吲哚洛尔苯甲酸盐为S
‑
吲哚洛尔苯甲酸盐结晶多晶型物模式1的形式，其具有包含在8.1
°
、11.4
°
和17.0
°±
0.2
°
2θ处的峰的X
‑
射线粉末衍射图谱。10.根据权利要求9所述的药学上可接受的酸加成盐，其中所述X
‑
射线粉末衍射图谱还包含在5.7
°
、12.5
°
和18.4
°±
0.2
°
2θ处的峰。11.根据权利要求7或8所述的药学上可接受的酸加成盐，其中所述S
‑
吲哚洛尔苯甲酸盐为S
‑
吲哚洛尔苯甲酸盐结晶多晶型物模式2的形式，其具有包含在16.9
°
、18.9
°
和20.1
°±
0.2
°
2θ处的峰的X
‑
射线粉末衍射图谱。12.根据权利要求11所述的药学上可接受的酸加成盐，其中所述X
‑
射线粉末衍射图谱还包含在9.2...

【专利技术属性】
技术研发人员：R，
申请(专利权)人：爱迪美治疗有限公司，
类型：发明
国别省市：