NURR1受体调节剂及其用途制造技术

本文特别描述了Nurr1受体调节剂和其用途。途。途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】NURR1受体调节剂及其用途
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2020年4月24日提交的美国临时申请第63/015,302号的权益，通过引用以其整体并入本文并用于所有目的。
[0003]对“序列表”、表格或作为ASCII文件提交的计算机程序列表附录的引用
[0004]写入创建于2021年4月15日、字节数为27,033、机器格式为IBM
‑
PC、采用MS Windows操作系统的文件048536
‑
681001WO_Sequence_Listing_ST25中的序列表据此通过引用并入。关于在联邦政府资助的研究和开发下所进行的专利技术的权利声明
[0005]本专利技术是在国立卫生研究院授予的合同第R01 NS108404号的政府支持下完成的。政府享有本专利技术的某些权利。

技术介绍

[0006]目前有超过一百万美国人患有帕金森病(Parkinson's disease，PD)，并且每年诊断出大约60,000例新病例。PD是仅次于阿尔茨海默病的第二常见的退行性神经病症。目前的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种在有此需要的受试者中治疗帕金森病的方法，所述方法包括向有此需要的所述受试者施用治疗有效量的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式其中R2为氢、卤素、
‑
CX
23
、
‑
CHX
22
、
‑
CH2X2、
‑
OCX
23
、
‑
OCH2X2、
‑
OCHX
22
、
‑
CN、
‑
SO
n2
R
2D
、
‑
SO
v2
NR
2A
R
2B
、
‑
NHC(O)NR
2A
R
2B
、
‑
N(O)
m2
、
‑
NR
2A
R
2B
、
‑
C(O)R
2C
、
‑
SC(O)R
2C
、
‑
C(O)OR
2C
、
‑
C(O)NR
2A
R
2B
、
‑
OR
2D
、
‑
SR
2D
、
‑
SeR
2D
、
‑
NR
2A
SO2R
2D
、
‑
NR
2A
C(O)R
2C
、
‑
NR
2A
C(O)OR
2C
、
‑
NR
2A
OR
2C
、
‑
N3、
‑
SF5、
‑
SSR
2D
、
‑
SiR
2A
R
2B
R
2C
、
‑
SP(O)(OH)2、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的杂芳基；R3为
‑
Br或
‑
Cl；R5为氢、卤素、
‑
CX
53
、
‑
CHX
52
、
‑
CH2X5、
‑
OCX
53
、
‑
OCH2X5、
‑
OCHX
52
、
‑
CN、
‑
SO
n5
R
5D
、
‑
SO
v5
NR
5A
R
5B
、
‑
NHC(O)NR
5A
R
5B
、
‑
N(O)
m5
、
‑
NR
5A
R
5B
、
‑
C(O)R
5C
、
‑
SC(O)R
5C
、
‑
C(O)OR
5C
、
‑
C(O)NR
5A
R
5B
、
‑
OR
5D
、
‑
SR
5D
、
‑
SeR
5D
、
‑
NR
5A
SO2R
5D
、
‑
NR
5A
C(O)R
5C
、
‑
NR
5A
C(O)OR
5C
、
‑
NR
5A
OR
5C
、
‑
N3、
‑
SF5、
‑
SSR
5D
、
‑
SiR
5A
R
5B
R
5C
、
‑
SP(O)(OH)2、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的杂芳基；R
2A
、R
2B
、R
2C
、R
2D
、R
5A
、R
5B
、R
5C
和R
5D
独立地为氢、卤素、
‑
CCl3、
‑
CBr3、
‑
CF3、
‑
CI3、
‑
CHCl2、
‑
CHBr2、
‑
CHF2、
‑
CHI2、
‑
CH2Cl、
‑
CH2Br、
‑
CH2F、
‑
CH2I、
‑
OCCl3、
‑
OCF3、
‑
OCBr3、
‑
OCI3、
‑
OCHCl2、
‑
OCHBr2、
‑
OCHI2、
‑
OCHF2、
‑
OCH2Cl、
‑
OCH2Br、
‑
OCH2I、
‑
OCH2F、
‑
CN、
‑
OH、
‑
NH2、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
SH、
‑
SeH、
‑
SO3H、
–
OSO3H、
‑
SO2NH2、
‑
NHNH2、
‑
ONH2、
‑
NHC(O)NHNH2、
‑
NHC(O)NH2、
‑
NHSO2H、
‑
NHC(O)H、
‑
NHC(O)OH、
‑
NHOH、
‑
N3、
‑
SF5、
‑
SP(O)(OH)2、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R
2A
和R
2B
取代基能够接合以形成取代的或未取代的杂环烷基或取代的或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R
5A
和R
5B
取代基能够接合以形成取代的或未取代的杂环烷基或取代的或未取代的杂芳基；n2和n5独立地为0到4的整数；m2、m5、v2和v5独立为1或2；并且X2和X5独立地为
‑
F、
‑
Cl、
‑
Br或
‑
I。2.一种化合物，其具有式其中R1独立地为卤素、
‑
CX
13
、
‑
CHX
12
、
‑
CH2X1、
‑
OCX
13
、
‑
OCH2X1、
‑
OCHX
12
、
‑
CN、
‑
SO
n1
R
1D
、
‑
SO
v1
NR
1A
R
1B
、
‑
NHC(O)NR
1A
R
1B
、
‑
N(O)
m1
、
‑
NR
1A
R
1B
、
‑
C(O)R
1C
、
‑
SC(O)R
1C
、
‑
C(O)OR
1C
、
‑
C(O)
NR
1A
R
1B
、
‑
OR
1D
、
‑
SR
1D
、
‑
SeR
1D
、
‑
NR
1A
SO2R
1D
、
‑
NR
1A
C(O)R
1C
、
‑
NR
1A
C(O)OR
1C
、
‑
NR
1A
OR
1C
、
‑
N3、
‑
SF5、
‑
SSR
1D
、
‑
SiR
1A
R
1B
R
1C
、
‑
SP(O)(OH)2、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的杂芳基；R
1A
、R
1B
、R
1C
和R
1D
独立地为氢、卤素、
‑
CCl3、
‑
CBr3、
‑
CF3、
‑
CI3、
‑
CHCl2、
‑
CHBr2、
‑
CHF2、
‑
CHI2、
‑
CH2Cl、
‑
CH2Br、
‑
CH2F、
‑
CH2I、
‑
OCCl3、
‑
OCF3、
‑
OCBr3、
‑
OCI3、
‑
OCHCl2、
‑
OCHBr2、
‑
OCHI2、
‑
OCHF2、
‑
OCH2Cl、
‑
OCH2Br、
‑
OCH2I、
‑
OCH2F、
‑
CN、
‑
OH、
‑
NH2、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
SH、
‑
SeH、
‑
SO3H、
–
OSO3H、
‑
SO2NH2、
‑
NHNH2、
‑
ONH2、
‑
NHC(O)NHNH2、
‑
NHC(O)NH2、
‑
NHSO2H、
‑
NHC(O)H、
‑
NHC(O)OH、
‑
NHOH、
‑
N3、
‑
SF5、
‑
SP(O)(OH)2、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R
1A
和R
1B
取代基能够接合以形成取代的或未取代的杂环烷基或取代的或未取代的杂芳基；n1独立地为0至4的整数；m1和v1独立地为1或2；X1独立地为
‑
F、
‑
Cl、
‑
Br或
‑
I；并且z1是0至6的整数。3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物不是4.根据权利要求3所述的化合物，其中R1独立地为
‑
F、
‑
Cl、
‑
Br或
‑
I。5.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物具有式其中R2为氢、卤素、
‑
CX
23
、
‑
CHX
22
、
‑
CH2X2、
‑
OCX
23
、
‑
OCH2X2、
‑
OCHX
22
、
‑
CN、
‑
SO
n2
R
2D
、
‑
SO
v2
NR
2A
R
2B
、
‑
NHC(O)NR
2A
R
2B
、
‑
N(O)
m2
、
‑
NR
2A
R
2B
、
‑
C(O)R
2C
、
‑
SC(O)R
2C
、
‑
C(O)OR
2C
、
‑
C(O)NR
2A
R
2B
、
‑
OR
2D
、
‑
SR
2D
、
‑
SeR
2D
、
‑
NR
2A
SO2R
2D
、
‑
NR
2A
C(O)R
2C
、
‑
NR
2A
C(O)OR
2C
、
‑
NR
2A
OR
2C
、
‑
N3、
‑
SF5、
‑
SSR
2D
、
‑
SiR
2A
R
2B
R
2C
、
‑
SP(O)(OH)2、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的杂芳基；R3为氢、卤素、
‑
CX
33
、
‑
CHX
32
、
‑
CH2X3、
‑
OCX
33
、
‑
OCH2X3、
‑
OCHX
32
、
‑
CN、
‑
SO
n3
R
3D
、
‑
SO
v3
NR
3A
R
3B
、
‑
NHC(O)NR
3A
R
3B
、
‑
N(O)
m3
、
‑
NR
3A
R
3B
、
‑
C(O)R
3C
、
‑
SC(O)R
3C
、
‑
C(O)OR
3C
、
‑
C(O)NR
3A
R
3B
、
‑
OR
3D
、
‑
SR
3D
、
‑
SeR
3D
、
‑
NR
3A
SO2R
3D
、
‑
NR
3A
C(O)R
3C
、
‑
NR
3A
C(O)OR
3C
、
‑
NR
3A
OR
3C
、
‑
N3、
‑
SF5、
‑
SSR
3D
、
‑
SiR
3A
R
3B
R
3C
、
‑
SP(O)(OH)2、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的杂芳基；
R4为氢、卤素、
‑
CX
43
、
‑
CHX
42
、
‑
CH2X4、
‑
OCX
43
、
‑
OCH2X4、
‑
OCHX
42
、
‑
CN、
‑
SO
n4
R
4D
、
‑
SO
v4
NR
4A
R
4B
、
‑
NHC(O)NR
4A
R
4B
、
‑
N(O)
m4
、
‑
NR
4A
R
4B
、
‑
C(O)R
4C
、
‑
SC(O)R
4C
、
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：P，
申请(专利权)人：加利福尼亚大学董事会，
类型：发明
国别省市：