N-取代苄基吡唑衍生物在作为β2肾上腺素受体别构调节剂、拮抗剂和激动剂的应用制造技术

本发明专利技术属于药物化学领域，涉及N

【技术实现步骤摘要】
N
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取代苄基吡唑衍生物在作为
β2肾上腺素受体别构调节剂、拮抗剂和激动剂的应用


[0001]本专利技术属于药物化学领域，特别涉及一种N
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取代苄基吡唑类衍生物的制备方法以及其作为β2肾上腺素受体别构调节剂的应用。

技术介绍

[0002]G蛋白偶联受体(G
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protein coupled receptor，GPCR)是一类具有七次跨膜结构的膜受体蛋白,也是关键的药物靶标，目前FDA批准的药物中有超过30％是靶向GPCR的。GPCR可分为六类，但只有四类(A,B,C和F)存在于人类中。其中，A 类(视紫红质)含有最多数量的GPCR(人类中有719个)。大约一半的A类GPCR是涉及气味(信息素受体)或视觉(视紫红质)的感觉受体。肾上腺素受体(AR)是一类A型亚家族的GPCR，在交感神经系统中发挥着重要功能。例如，β1‑
肾上腺素受体(β1AR)拮抗剂用于心血管疾病，而β2‑
肾上腺素受体(β2AR)拮抗剂用于治疗哮喘。
[0003]现有GPCR类药物中，绝大多数本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种N
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取代苄基吡唑类衍生物在作为β2肾上腺素受体别构调节剂中的应用，其特征在于：所述吡唑类衍生物的结构如式1中化合物H或化合物I所示：所述R1＝H,F,Cl,Br,I,NO2,OCH3中的任意一种；所述R2＝H,F,Cl,Br,NO2,OCH3,CN中的任意一种；所述R3＝F,Cl,Br中的任意一种；所述R4＝H,F,Cl,Br中的任意一种。2.根据权利要求1所述一种N
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取代苄基吡唑类衍生物在作为β2肾上腺素受体别构调节剂中的应用，其特征在于：所述β2肾上腺素受体别构调节剂包括β2肾上腺素受体别构激动剂和β2肾上腺素受体别构拮抗剂；其中作为β2肾上腺素受体别构激动剂的N
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取代苄基吡唑类衍生物的结构式为：3.根据权利要求2所述一种N
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【专利技术属性】
技术研发人员：陈新，黑晓源，雒智杰，戚颖，钱明成，赵帅，
申请(专利权)人：常州大学，
类型：发明
国别省市：