一种荷载槲皮素和油茶皂素的山茶油微乳及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种荷载槲皮素和油茶皂素的山茶油微乳及其制备方法，按重量百分比：槲皮素0.51％

【技术实现步骤摘要】
一种荷载槲皮素和油茶皂素的山茶油微乳及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂
，更具体地，涉及一种荷载槲皮素和油茶皂素的山茶油微乳及其制备方法。

技术介绍

[0002]油茶(Camellia oieifera)，属山茶科(Theaceae)山茶属(Camellia)木本植物，为常绿灌木或中乔木，是我国南方重要的一种纯天然油料树种，与油棕(Elaeisguineensis Jacq.)、油橄榄(Olea europaea)和椰子(Cocos nucifera L.)并称世界四大油料植物。其中我国是山茶科植物分布最广的国家，也是世界上最大的山茶油生产基地。山茶油，又称茶籽油、油茶籽油，是一种能与橄榄油媲美的高营养保健油脂。油茶籽油除含有大量的不饱和脂肪酸，还含有丰富的角鲨烯、维生素E、甾醇、多酚、黄酮等生物活性物质。因此油茶籽油除了具有抗肿瘤、降血脂、调节免疫力等效果，还具有一定的美容效果，但是山茶油呈粘稠状，不仅感官效果差，且其粒径大，在介质中的分散性能差，不利于皮肤吸收，因此很难将其开发应用到医药和化妆品领域中。
[0003]我国每年生产的油茶籽产量在265万t左右，加工茶油残留的油茶籽粕产量约为70万t/年，油茶饼粕中的皂苷类物质主要为油茶皂素，目前茶皂素主要用于动物和水产品场地的杀菌或者被废弃掉，没有得到很好的利用，但油茶皂素是一种天然的优良表面活性剂，具有较强的发泡、乳化、分散、湿润等作用，以及抑菌、消炎、镇痛、抗癌等生理活性。
[0004]槲皮素是自然界的一种黄酮类化合物，具有很强的生物活性，其分子式中2、3位间有双键，且有2个羟基，所以具有作为金属螯合剂或油脂等氧化过程中所产生的游离基团接受体的功能，即具有抗氧化及清除自由基的作用，同时还具有抗癌、抗炎、抗菌和保护心血管等药理活性，但槲皮素在水(＜0.5μg/g)和油(＜1mg/g)中几乎不溶，口服吸收效果不好，生物利用度低且易降解，极大地限制了槲皮素的开发和在医药领域的应用。
[0005]微乳液通常是由适当比例的油、水、表面活性剂和助表面活性剂等组成的外观为透明或半透明的、各相同性并且热力学性质稳定的液状稳定分散体系。微乳液的粒径在10
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100nm范围内，表面张力极低。微乳作为经皮给药的载体时，由于其能增加药物的溶解度、载体粒径为纳米级尺寸、成分可充当促渗剂、表面张力比较低、热力学稳定性高等优点，因此能够促进亲水性药物、亲脂性药物和两亲性药物通过皮肤的角质层渗透进入皮肤，并提高药物在皮肤中的滞留量，由于人体表面皮肤的毛孔直径只有60nm，因此活性成分在微乳液技术的帮助下，也能通过毛孔渗透到深层真皮组织，因此微乳液可以将山茶油、槲皮素和油茶皂素联合起来，发挥活性成分的最大功效。
[0006]孙亚欣等人采用微射流高压均质技术，利用大豆分离蛋白与茶皂素作为复合乳化剂制备山茶油纳米乳液，该研究中山茶油被包埋于复合乳化剂中且均匀分布在乳液体系中，但其制备的乳液粒径较大，浊度较高，外观状态不够美观，同时不利于透皮吸收，且采用的高压均质技术所需能量大，制备所需成本较高。(孙亚欣,郑晓燕,郑丽丽,杨旸,校导,艾斌凌,张伟敏,盛占武.大豆分离蛋白
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茶皂素复合乳化剂制备山茶油纳米乳液及其性质研
究[J].食品工业科技,2020,41(22):27
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34+42.)
[0007]中国专利CN103283866A公开了一种山茶油微乳的制备方法，得到的产品外观澄清透明，粒径较小，但其制备的水包油微乳山茶油含量仅0.1
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2％，无法完全发挥山茶油本身的营养保健功能和美容功效，应用价值不高。杭州千岛湖天鑫有限公司(专利CN109481319A)通过选用天然安全的原料，合理的配比，制备得到山茶油微纳米乳液，但该研究制备的纳米乳液含水量只有2
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10％，无法荷载足量的水溶性药物，限制了在化妆品或者药物制剂中的应用，涂抹到皮肤可能会有严重的油腻感，甚至可能会闷痘，无法大规模推广其应用。
[0008]近年来，国内外学者也研究了如何提高槲皮素的生物利用度的问题，大多采用的是将槲皮素与纳米包裹技术相结合的方法。中国专利CN115054538A公开了一种基于槲皮素的组合物，所述基于槲皮素的组合物，由微胶囊外壳及内容物组成，其中内容物的组分包括：槲皮素、木质素和角鲨烷，将槲皮素载入到微胶囊中提高了制剂的载药量，但存在着表面活性剂用量高达85％以上的问题，对于消费者而言，可能会造成刺激、过敏等反应，制备工艺复杂，而且仅适用于口服吸收，无法应用于经皮给药。Xing Chen等人使用两步程序制造颗粒稳定的W1/O/W2乳液凝胶，疏水性生物活性物质(槲皮素)在油相中(包裹效率＝97.2％)，改善了槲皮素的难溶问题，使其有效生物可及性提高了4倍，但其载入量仍然较低。(Chen X,McClements D J,Wang J,et al.Coencapsulation of(
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)
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Epigallocatechin
‑3‑
gallate and quercetin in particle
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stabilized W/O/W emulsion gels:Controlled release and bioaccessibility[J].Journal of agricultural and food chemistry,2018,66(14):3691
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3699.)
[0009]尽管上述方法存在改善山茶油粘稠、粒径大、槲皮素难溶等问题，但却存在着含油量低、含水量低，制备成本高，表面活性剂含量高、粒径不够小、载药量低等问题，大大限制了山茶油和槲皮素在化妆品和医药领域的应用。

技术实现思路

[0010]为了解决上述技术问题，本专利技术的目的在于提供一种荷载槲皮素和油茶皂素的山茶油微乳及其制备方法。
[0011]为达到上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：
[0012]一种荷载槲皮素和油茶皂素的山茶油微乳，原料包括：槲皮素、山茶油、去离子水、助表面活性剂、表面活性剂。按重量百分比，各组分含量为：槲皮素0.51％
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1.1％、山茶油2.5％
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25％、去离子水50％
‑
70％、助表面活性剂3％
‑
5％、表面活性剂18％
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23％。所述助表面活性剂为乙醇、丙二醇中至少一种；所述表面活性剂为吐温85和油茶皂素。
[0013]上述一种荷载槲皮素和油茶皂素的山茶油微乳液的制备方法，包括以下步骤：
[0014](1)表面活性剂制备：将吐温85与助表面活性剂按3:1
‑
6:1的质量比例充分混合，在磁力搅拌器上搅拌均匀，搅拌时间为10
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15min，转速为500
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1000r/min，得混合物A；
[0015](2)油本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种荷载槲皮素和油茶皂素的山茶油微乳，其特征在于，按重量百分比，原料包括：槲皮素0.51％
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1.1％、山茶油2.5％
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25％、去离子水50％
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70％、助表面活性剂3％
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5％、表面活性剂18％
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23％；所述助表面活性剂为乙醇、丙二醇中至少一种；所述表面活性剂为吐温85和油茶皂素。2.权利要求1所述的一种荷载槲皮素和油茶皂素的山茶油微乳的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)表面活性剂制备：将吐温85与助表面活性剂按比例充分混合，在磁力搅拌器上搅拌均匀，得混合物A；(2)油相引入：将山茶油加入到混合物A充分混合，得混合物B；(3)水相制备：将油茶皂素溶解到去离子水中，在磁力搅拌器上搅拌均匀，得油茶皂素水溶液；(4)槲皮素载入：将槲皮素加入到混合物B中，避光室温条件下在磁力搅拌器上搅拌均匀，直至槲皮素全部溶解，得混合物C；(5)微乳液制备：搅拌条件下，将油茶皂素溶液逐滴加入混合物C中，直至变为澄清透明的微乳液体系，得到双连续相和水包油两种不同类型的微乳液，最终不同含水量条件下，微乳液在室温避光条件下储藏。3.根据权利要求2所述的一种荷载槲皮素和油茶皂素的山茶油微乳的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，吐温85与助表面活性剂的质量比例为3:1
‑
6:1。4.根据权利要求2所述的一种荷载槲皮素和油茶皂素的山茶油微乳的制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘国琴，张文欣，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：