用于递送抗病毒剂和避孕药的药物递送系统技术方案

本发明专利技术涉及用于长效递送抗病毒和避孕药物的新型植入式药物递送系统。这些组合物可用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒(HIV)感染和预防怀孕。防怀孕。防怀孕。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于递送抗病毒剂和避孕药的药物递送系统
[0001]专利技术背景
[0002]90年代中期高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的发展改变了人类免疫缺陷病毒(HIV)I型感染的临床治疗。HAART方案已经证明是一种高效疗法，其显著降低HIV感染患者的HIV病毒载量，由此减缓疾病的演变并降低HIV相关的发病率和死亡率。然而，HAART的治疗成功与患者对方案的依从性直接相关。如果没有在血液中维持抗逆转录病毒药物组合的适当水平，将发生病毒突变，导致治疗耐药性和对相同治疗类别的分子的交叉耐药性，由此使治疗的长期有效性岌岌可危。各种临床研究已经显示，相对较小的依从性下降也会引起治疗效果下降。Musiime的研究发现，依从性大于95％的患者中的81％表现出病毒抑制，而依从性为80
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90％的患者只有50％是成功的。参见Musiime，S.等人，Adherence to Highly Active Antiretroviral Treatment in HIV
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Infected Rwandan Women.PLOS one 2011，6，(11)，1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.植入式药物递送系统，其包含：(a)芯，其包含生物相容性非蚀解性聚合物和(i)islatravir无水物，其以10重量％至50重量％存在于芯中，和(ii)依托孕烯，其以25重量％至50重量％存在于芯中，和(b)包含聚合物的生物相容性非蚀解性扩散屏障，其中所述扩散屏障具有50μm至300μm的厚度，其中所述植入式药物递送系统是皮下植入的，并且(i)islatravir无水物以导致islatravir的血浆浓度为0.02ng/mL至300.0ng/mL的速率在体内持续释放6个月至36个月的时期，和(ii)依托孕烯以导致依托孕烯的血浆浓度为0.15ng/mL至1.2ng/mL的速率在体内持续释放6个月至36个月的时期。2.权利要求1的植入式药物递送系统，其中islatravir血浆浓度为0.02ng/mL至30.0ng/mL。3.权利要求2的植入式药物递送系统，其中islatravir血浆浓度为0.02ng/mL至8.0ng/mL。4.权利要求1的植入式药物递送系统，其中islatravir无水物以15重量％存在于芯中。5.权利要求1的植入式药物递送系统，其中islatravir无水物以20重量％存在于芯中。6.权利要求1的植入式药物递送系统，其中islatravir无水物以30重量％存在于芯中。7.权利要求1的植入式药物递送系统，其中islatravir无水物以35重量％存在于芯中。8.权利要求1的植入式药物递送系统，其中依托孕烯以30重量％存在于芯中。9.权利要求1的植入式药物递送系统，其中依托孕烯以35重量％存在于芯中。10.权利要求1的植入式药物递送系统，其中依托孕烯以40重量％存在于芯中。11.权利要求1的植入式药物递送系统，其中芯中的生物相容性非蚀解性聚合物选自乙烯醋酸乙烯酯共聚物(EVA)、聚(氨酯)、硅酮、交联聚(乙烯醇)、聚(甲基丙烯酸羟乙酯)、酰基取代的醋酸纤维素、部分水解的烯烃
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醋酸乙烯酯共聚物、完全水解的烯烃
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醋酸乙烯酯共聚物、未增塑的聚氯乙烯、聚醋酸乙烯酯的交联均聚物、聚醋酸乙烯酯的交联共聚物、丙烯酸的交联聚酯、甲基丙烯酸的交联聚酯、聚乙烯基烷基醚、聚氟乙烯、聚碳酸酯、聚酰胺、聚砜、苯乙烯丙烯腈共聚物、交联聚(环氧乙烷)、聚(烯)、聚(乙烯基咪唑)、聚(酯)、聚(对苯二甲酸乙二酯)、聚磷腈、氯磺化聚烯烃及其组合。12.权利要求11的植入式药物递送系统，其中芯中的生物相容性非蚀解性聚合物包含聚(氨酯)。13.权利要求1的植入式药物递送系统，其中所述扩散屏障包含亲水聚合物或具有可溶性填料的疏水聚合物。14.权利要求13的植入式药物递送系统，其中所述扩散屏障包含聚合物，所述聚合物选自乙烯醋酸乙烯酯共聚物(EVA)、硅酮、交联聚(乙烯醇)、未增塑的聚氯乙烯、聚醋酸乙烯酯的交联均聚物、聚醋酸乙烯酯的交联共聚物、丙烯酸的交联聚酯、甲基丙烯酸的交联聚酯、聚乙烯基烷基醚、聚氟乙烯、聚碳酸酯、聚酰胺、聚砜、苯乙烯丙烯睛共聚物、交联聚(环氧乙烷)、聚(烯)、聚(乙烯基咪唑)、聚(对苯二甲酸乙二酯)、聚(氨酯)、聚(甲基丙烯酸羟乙酯)、酰基取代的醋酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：默沙东有限责任公司，
类型：发明
国别省市：