【技术实现步骤摘要】
用于肿瘤免疫/靶向性治疗的PD
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1蛋白
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细胞毒素偶联物及其制备方法、应用
[0001]本专利技术涉及生物医药
,特别涉及一类用于肿瘤免疫/靶向性治疗的PD
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1蛋白
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细胞毒素偶联物及其制备方法、应用。
技术介绍
[0002]经过数十年来医药界不断的投入与研究,基于将小分子化疗药物偶联在单克隆抗体上的抗体药物偶联(antibody
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drug conjugate,ADC)技术已得到蓬勃的发展。到目前为止,已有14款ADC陆续上市,并有80余种ADC药物处于临床试验阶段。目前,在这些ADC研究中使用的单克隆抗体均为非免疫型抗体,其作用相对单一,主要是与肿瘤表面特异性高表达的某些抗原结合,进而将携带的小分子化疗药物递送至肿瘤部位,因此如何充分发挥抗体蛋白除作为靶向载体外的其他功能,仍需要更深入的探索。
[0003]2018年,诺贝尔生理学或医学奖颁给了开创癌症免疫疗法的两位科学家詹姆斯
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艾利森和本庶佑, ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.用于肿瘤免疫/靶向性治疗的PD
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1蛋白
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细胞毒素偶联物,其特征在于,包括细胞毒素和具有主动靶向/免疫调节功能的PD
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1蛋白,所述的偶联物由细胞毒素与PD
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1蛋白之间通过小分子连接基共价偶联而得;所述的偶联物结构如式I所示,其中A为PD
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1蛋白,L为有机小分子连接基,为细胞毒素。2.根据权利要求1所述的用于肿瘤免疫/靶向性治疗的PD
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1蛋白
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细胞毒素偶联物,其特征在于,所述的PD
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1蛋白为靶向人PD
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L1(程序化死亡受体
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配体1)受体的人PD
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1(程序化死亡分子)蛋白,所述PD
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1蛋白的氨基酸序列为PD
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1蛋白的胞外端功能性片段结构域或与该功能片段至少80%同源性序列的结构域。3.根据权利要求1所述的用于肿瘤免疫/靶向性治疗的PD
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1蛋白
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细胞毒素偶联物,其特征在于,所述的细胞毒素选自海兔毒素(MMAE)及其衍生物。4.根据权利要求1所述的用于肿瘤...
【专利技术属性】
技术研发人员:颜德岳,夏雪霖,夏小霞,黄卫,杨晓媛,
申请(专利权)人:上海交通大学,
类型:发明
国别省市:
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