包含虎杖苷的稳定组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种组合物，其包含：(a)虎杖苷；(b)至少一种咖啡酰奎宁酸化合物；(c)至少一种维生素B3化合物；和(d)水，其中相对于组合物的总重量计，(b)咖啡酰奎宁酸化合物的量为0.5重量％或更多、优选1.0重量％或更多、且更优选1.5重量％或更多。根据本发明专利技术的组合物特别相对于光稳定。别相对于光稳定。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含虎杖苷的稳定组合物


本专利技术涉及组合物，优选化妆品或皮肤病学组合物，其包含虎杖苷，但是特别是对于光稳定。

技术介绍

自由基的形成被广泛认为在皮肤老化的机制中起着重要作用。自由基是具有不成对电子的高度反应性分子物类，其可直接破坏各种细胞膜、脂质、蛋白质、RNA和DNA。通常以活性氧类形式存在的所述自由基的损伤作用在正常代谢过程中在组织和细胞内部诱导以及通过各种氧化应激在外部诱导。紫外线照射和环境污染可通过在皮肤中产生自由基来加速皮肤老化。抗氧化剂通过清除自由基和抑制氧化反应来保护细胞免受氧化应激的损伤。抗氧化剂的局部施加广泛用于护肤产品，以防止皮肤老化。此前在化妆品领域中已经表明，多酚与例如维生素E和类胡萝卜素的其它抗氧化剂协同作用。

技术实现思路

虎杖苷(也称为云杉新苷)是一种抗氧化剂，并可用作强效的增白活性成分。但是，包含虎杖苷的组合物难以特别是对于光稳定。
[0004]本专利技术的目的是提供包含虎杖苷，但是特别是对于光稳定的组合物。
[0005]本专利技术的以上目的可采用包含以下的组合物来实现：(a)虎杖苷；(b)至少一种咖啡酰奎宁酸化合物；(c)至少一种维生素B3化合物；和(d)水，其中相对于组合物的总重量计，(b)咖啡酰奎宁酸化合物的量为0.5重量％或更多、优选1.0重量％或更多、且更优选1.5重量％或更多。
[0006](a)虎杖苷可获自植物。
[0007]根据本专利技术的组合物中(a)虎杖苷的量相对于组合物的总重量计可在0.01重量％至3重量％、优选0.05重量％至2重量％、且更优选0.1重量％至1重量％范围内。
[0008](b)咖啡酰奎宁酸化合物可由下式(I)代表：其中R1、R2、R3和R4独立地代表氢原子或由下式(II)代表的咖啡酰基：
条件是R1、R2、R3和R4中的至少一者代表式(II)的咖啡酰基。
[0009](b)咖啡酰奎宁酸化合物可为绿原酸。
[0010](b)咖啡酰奎宁酸化合物可获自植物。
[0011]根据本专利技术的组合物中(b)咖啡酰奎宁酸化合物的量相对于组合物的总重量计可在0.5重量％至15重量％、优选1.0重量％至10重量％、且更优选1.5重量％至5重量％范围内。
[0012](c)维生素B3化合物可由下式(III)代表：其中R表示
‑
CONH2、
‑
COOH、CH2OH、
‑
CO
‑
NH
‑
CH2‑
COOH或
‑
CO
‑
NH
‑
OH。
[0013](c)维生素B3化合物可为烟酰胺。
[0014]根据本专利技术的组合物中(c)维生素B3化合物的量相对于组合物的总重量计可在0.1重量％至15重量％、优选0.5重量％至10重量％、且更优选1重量％至5重量％范围内。
[0015](a)虎杖苷/(b)咖啡酰奎宁酸化合物的量的重量比可为0.1至1、优选0.2至0.5、且更优选0.3至0.4。
[0016](a)虎杖苷/(c)维生素B3化合物的量的重量比可为0.01至0.5、优选0.05至0.3、且更优选0.1至0.2。
[0017](c)维生素B3化合物/(b)咖啡酰奎宁酸化合物的量的重量比可为1至8、优选1.5至4、且更优选2至3。
[0018]根据本专利技术的组合物可呈O/W乳液、优选纳米O/W乳液或微O/W乳液、且更优选纳米O/W凝胶乳液或微O/W凝胶乳液形式。
[0019]本专利技术还涉及用于处理角蛋白物质例如皮肤的美容方法，其包括将根据本专利技术的组合物施加至角蛋白物质的步骤。
[0020]实施专利技术的最佳模式在勤勉的研究之后，专利技术人已发现有可能提供以下组合物：其包含虎杖苷，但是特别是对于光稳定。
[0021]因此，根据本专利技术的组合物包含：(a)虎杖苷；(b)至少一种咖啡酰奎宁酸化合物；(c)至少一种维生素B3化合物；和(d)水，其中
相对于组合物的总重量计，(b)咖啡酰奎宁酸化合物的量为0.5重量％或更多、优选1.0重量％或更多、且更优选1.5重量％或更多。
[0022]根据本专利技术的组合物对于几种因素，包括冷却和光、特别是光例如可见光、紫外线和红外线稳定。因此，根据本专利技术的组合物可具有优异的热稳定性和光稳定性，特别是光稳定性。
[0023]术语“优异的热稳定性”在此表示在冷却至例如4℃、持续某一段时间(例如1个月)之后，根据本专利技术的组合物在视觉上均匀，并且不引起虎杖苷的沉淀，该沉淀可呈晶体颗粒形式。
[0024]术语“优异的光稳定性”在此表示50％或更多、优选55％或更多、且更优选60％或更多的在暴露于光之前的虎杖苷可在暴露于光之后保留。
[0025]下文中，将以更详细的方式来解释根据本专利技术的组合物。
[0026][虎杖苷]根据本专利技术的组合物包含(a)虎杖苷。
[0027]虎杖苷是茋类化合物，可被描述为3，4
′
，5
‑
三羟基茋
‑3‑
β
‑
单
‑
D葡萄糖苷。茋类化合物具有自由基淬灭和氧化应激限制的强的天然抗氧化性质。这些性质可用于护肤或防晒产品，包括根据本专利技术的组合物。当暴露于阳光或其它辐射时，具有反式构象活性的虎杖苷会光致异构化为具有较小生物活性的顺式虎杖苷。
[0028]根据本专利技术的组合物中(a)虎杖苷的量相对于组合物的总重量计可为0.01重量％或更多、优选0.05重量％或更多、且更优选0.1重量％或更多。
[0029]根据本专利技术的组合物中(a)虎杖苷的量相对于组合物的总重量计可为3重量％或更少、优选2重量％或更少、且更优选1重量％或更少，条件是(a)虎杖苷的量不为0。
[0030]根据本专利技术的组合物中(a)虎杖苷的量相对于组合物的总重量计可在0.01重量％至3重量％、优选0.05重量％至2重量％、且更优选0.1重量％至1重量％范围内。
[0031][咖啡酰奎宁酸化合物]根据本专利技术的组合物包含(b)至少一种咖啡酰奎宁酸化合物。如果使用两种或更多种咖啡酰奎宁酸化合物，则它们可相同或不同。
[0032](b)咖啡酰奎宁酸化合物在此表示具有含至少一个咖啡酰基或基团的奎宁酸结构的化合物。
[0033](b)咖啡酰奎宁酸化合物可由下式(I)代表：其中R1、R2、R3和R4独立地代表氢原子或由下式(II)代表的咖啡酰基：
条件是R1、R2、R3和R4中的至少一者代表式(II)的咖啡酰基。
[0034]作为(b)咖啡酰奎宁酸化合物的实例，可提及3
‑
咖啡酰奎宁酸(绿原酸)、4，5
‑
二咖啡酰奎宁酸、3，5
‑
二咖啡酰奎宁酸、1，3
‑
二咖啡酰奎宁酸、3，4
‑
二咖啡酰奎宁酸、3，4，5
‑
三咖啡酰奎宁酸、及其混合物。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种组合物，其包含：(a)虎杖苷；(b)至少一种咖啡酰奎宁酸化合物；(c)至少一种维生素B3化合物；和(d)水，其中相对于所述组合物的总重量计，所述(b)咖啡酰奎宁酸化合物的量为0.5重量％或更多、优选1.0重量％或更多、且更优选1.5重量％或更多。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述(a)虎杖苷获自植物。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中相对于所述组合物的总重量计，所述组合物中所述(a)虎杖苷的量在0.01重量％至3重量％、优选0.05重量％至2重量％、且更优选0.1重量％至1重量％范围内。4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述(b)咖啡酰奎宁酸化合物由下式(I)代表：其中R1、R2、R3和R4独立地代表氢原子或由下式(II)代表的咖啡酰基：条件是R1、R2、R3和R4中的至少一者代表所述式(II)的咖啡酰基。5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述(b)咖啡酰奎宁酸化合物是绿原酸。6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中所述(b)咖啡酰奎宁酸化合物获自植物。7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，其中相对于所述组合物的总重量计，所述组合物中所述(b)咖啡酰奎宁酸化合物的量在0.5重量％至15重量％、优选1.0重量％至10重量％、且更优选1.5重量％至5重量％范围内。8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中所述(c)维生素B3化合物由下式(III)代表：
其中R表示
‑
CONH2、
‑
COOH、C...

【专利技术属性】
技术研发人员：饭间雄介，铃木淳，B，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：