伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的改善剂或预防剂制造技术

课题在于提供伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的改善剂或预防剂。本发明专利技术提供伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的改善剂或预防剂，其含有以下的化合物所代表的具有吗啡喃骨架的化合物或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分。上允许的酸加成盐作为有效成分。上允许的酸加成盐作为有效成分。上允许的酸加成盐作为有效成分。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的改善剂或预防剂


[0001]本专利技术涉及伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的改善剂或预防剂。

技术介绍

[0002]如果肌力下降，则引起移动能力、平衡能力、体力等下降，伴随着健康寿命缩短、转移到需要护理的状态的风险。例如，如果腰、大腿的肌力下降，则起立、台阶的上下困难，如果肩附近的肌力下降，则举起重物变得困难，如果手的肌力下降，则抓握筷子等的细小动作变得困难，给日常动作带来障碍。另外，如果膝以下的肌力下降，则脚垂下，因此，脚趾容易碰到小突起摔倒，由于由此导致的骨折而有转移到需要护理的状态的风险。
[0003]肌力下降症状已知在例如疾病的原因在于肌肉本身的肌源性肌萎缩、原因在于负责肌肉运动的神经系统的神经源性肌萎缩中发生(非专利文献1)。另外，已知肌力下降症状直接原因不在于肌肉、神经系统，在例如伴随代谢异常的疾病、综合征中发生(非专利文献1)。
[0004]为了处置伴随代谢异常的疾病、综合征中的肌力下降症状，可使用例如作为原因的疾病、综合征的治疗药。另一方面，作为不通过成为原因的疾病、综合征的治疗的改善肌力下降症状的药，报告了例如作为选择性雄激素受体调节器的非甾体类三环化合物(专利文献1)等具有肌力下降症状的改善作用，但还没有上市。因此，现在作为伴随代谢异常的疾病、综合征中的肌力下降症状的改善方法、预防方法，采用运动疗法和营养摄取疗法(非专利文献2)。
[0005]另一方面，公开了具有吗啡喃骨架的化合物或其药理学上允许的酸加成盐具有阿片 κ受体激动性以及作为镇痛剂和利尿剂的用途(专利文献2)。另外，也公开了作为止痒剂(专利文献3)、恶病质治疗剂(专利文献4)、低白蛋白血症改善剂(专利文献5)的用途。
[0006]现有技术文献专利文献专利文献1：国际公开第02/066475号专利文献2：国际公开第93/015081号专利文献3：国际公开第98/023290号专利文献4：国际公开第12/105475号专利文献5：国际公开第16/152965号非专利文献非专利文献1：Lynch等人、Pharmacology & Therapeutics、2007年、第113卷、p.461
‑
487非专利文献2：Cruz
‑
Jentoft等人、Age and Ageing、2014年、第43卷、p.748
‑
759。

技术实现思路

[0007]专利技术要解决的问题但是，不过是报告了雄激素受体调节剂对短期肌力下降症状的改善作用的临床试验结果。另外，期待肌力下降症状的改善的运动疗法中，伴随着不恰当的训练导致的运动器官伤害等的风险，对于患有心脏病、呼吸系统疾病、整形外科疾病等的慢性疾病的患者，运动疗法本身不能实施、继续。进一步地，营养摄取疗法中，现在还未明确长期肌力下降症状的改善作用。即，对于已有的疗法，可实施的患者受限，且缺乏证实治疗效果的证据，因此，现状是没有肌力下降症状的改善效果令人满意的疗法。因此，迫切希望开发伴随代谢异常的疾病、综合征中的肌力下降症状的新的改善剂或预防剂。
[0008]为此，本专利技术的目的在于提供伴随代谢异常的疾病、综合征中的肌力下降症状的改善剂或预防剂。
[0009]用于解决课题的手段本专利技术人为了解决上述课题进行了深入研究，结果发现具有吗啡喃骨架的化合物或其药理学上允许的酸加成盐对伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状具有优异的改善效果、预防效果，从而完成了本专利技术。
[0010]即，本专利技术提供伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的改善剂或预防剂，其含有下述通式(I)所示的化合物或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分。
[0011][化1][式中，虚线和实线的双重线表示双键或单键，R1表示碳数4~7的环烷基烷基，R2表示碳数1~5的直链或支链烷基，且B表示
‑
CH=CH
‑
。]。
[0012]上述通式(I)所示的化合物优选R1为环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基或环己基甲基，且R2为甲基、乙基或丙基。
[0013]上述通式(I)所示的化合物更优选R1为环丙基甲基，R2为甲基，且B为反式的
‑
CH=CH
‑
。
[0014]上述通式(I)所示的化合物进一步优选为以下的结构式所示的(
‑
)
‑
17
‑
(环丙基甲基)
‑
3,14β
‑
二羟基
‑
4,5α
‑
环氧
‑
6β
‑
[N
‑
甲基
‑
反式
‑3‑
(3
‑
呋喃基)丙烯酰胺]吗啡喃。
[0015][化2]该情况下，可期待对伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状具有优异的改善效果或预防效果。
[0016]作为上述的代谢异常，可列举同化代谢抵抗性、高分解代谢。即，作为本专利技术的一个方式，提供伴随同化代谢抵抗性的疾病或综合征中的肌力下降症状的改善剂或预防剂，其含有上述通式(I)所示的化合物或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分。另外，提供伴随高分解代谢的疾病或综合征中的肌力下降症状的改善剂或预防剂，其含有上述通式(I)所示的化合物或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分。关于上述的通式(I)所示的化合物的上述优选方式也适用于上述方式。
[0017]另外，作为另一方式，本专利技术提供用于改善或预防伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的、含有上述通式(I)所示的化合物或其药理学上允许的酸加成盐、以及药理学上允许的载体的医药组合物。关于上述的通式(I)所示的化合物的上述的优选方式也适用于本方式。
[0018]进一步，作为另一方式，本专利技术提供用于改善或预防伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的上述通式(I)所示的化合物或其药理学上允许的酸加成盐的用途。涉及上述通式(I)所示的化合物的上述优选方式也适用于本方式。
[0019]进一步，作为另一方式，本专利技术提供用于改善或预防伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的、上述通式(I)所示的化合物或其药理学上允许的酸加成盐。涉及上述通式(I)所示的化合物的上述优选方式也适用于本方式。
[0020]进一步，作为另一方式，本专利技术提供上述通式(I)所示的化合物或其药理学上允许的酸加成盐在制造用于改善或预防伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的药物(例如，伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的改善剂或预防剂)中的用途。涉及上述通式(I)所示的化合物的上述优选方式也适用于本方式。
[0021]进一步，作为另一方式，本专利技术提供改善或预防伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的方法，其包括对需要改善或预防伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的患者施与上述通式(I)所示的化合物或其药理学上允本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1. 伴随代谢异常的疾病或综合征中的肌力下降症状的改善剂或预防剂，其含有下述通式(I)所示的化合物或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分，[化1]式中，虚线和实线的双重线表示双键或单键，R1表示碳数4~7的环烷基烷基，R2表示碳数1~5的直链或支链烷基，且B表示
‑
CH=CH
‑
。2.根据权利要求1所述的改善剂或预防剂，其中，R1为环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基或环己基甲基，且R2为甲基、乙基或丙基。3.根据权利要求1所述的改善剂或预防剂，其中，R1为环丙基甲基，R2为甲基，且B为反式的
‑
CH=CH
‑
。4. 根据权利要求1所述的改善剂或预防剂，其中，上述通式(I)所示的化合物为以下...

【专利技术属性】
技术研发人员：大森优，内田将史，
申请(专利权)人：东丽株式会社，
类型：发明
国别省市：