半乳凝素-3抑制剂制造技术

本公开内容涉及抑制Gal

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】半乳凝素
‑
3抑制剂
[0001]相关申请的交叉参考
[0002]本申请要求于2020年5月28日提交的美国临时申请No.63/030,968的优先权权益；该临时申请的内容通过引用整体并入本文。
[0003]专利技术背景
[0004]半乳凝素
‑
3(Gal
‑
3)是一种约30KDa的β
‑
半乳糖苷结合凝集素(Cell 76：597
‑
598)，其参与调节炎性和纤维化过程。(Immunological Reviews 230：160
‑
171)。在不受控的炎症和促纤维化情况中，Gal
‑
3促进成纤维细胞增殖和转化并介导胶原蛋白的产生(Circulation 110:3121
‑
3128)。
[0005]Gal
‑
3定位于多种细胞部位，例如细胞质、细胞核和细胞表面。Gal
‑
3也由各种细胞类型、主要是巨噬细胞和单核细胞分泌进入血流(J Pharmacol Exp Ther3本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)化合物：或其可药用盐，其中：Ar1独立地是Ar2独立地是苯基或萘基；和其中各个环部分被1至5个选自如下的取代基取代：氰基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基和C1‑4卤代烷氧基；Ar3独立地是苯基、吡啶基、喹诺酮、异喹啉或苯并噻唑基，其中各个环部分被0至3个选自氰基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基的取代基取代；R1和R
1a
独立地是H或C1‑4烷基；R2独立地是
‑
C(＝O)NR3R4或
‑
OR4；R3独立地是H、C1‑4烷基或C1‑4卤代烷基；R4独立地是
‑
(L1)1‑4‑
L2‑
C(＝O)NHR5、
‑
(L1)1‑4‑
L2‑
NHC(＝O)R5、
‑
(L1)1‑4‑
NHC(＝O)
‑
L2‑
OR5、、或者，
‑
NR3R4独立地是独立地是L1独立地是C1‑3亚烷基或
‑
C1‑3亚烷基
‑
O
‑
；L2独立地是价键或C1‑3亚烷基；L3独立地是
‑
O
‑
、
‑
CH2‑
、
‑
CH2O
‑
、
‑
OCH2‑
或
‑
CH2OCH2‑
；Ar4独立地是亚苯基或亚吡啶基；和其中各个环部分被0至2个选自氰基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基和C1‑4卤代烷氧基的取代基取代；R5独立地是R6独立地是H或C1‑4烷基；R7独立地是吲哚基，被0
‑
2个选自氰基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基和C1‑4卤
代烷氧基的取代基取代；和Ar5独立地是亚苯基或亚吡啶基；和其中各个环部分被噻唑基取代，所述噻唑基被0
‑
2个选自氰基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基和C1‑4卤代烷氧基的取代基取代。2.权利要求1的化合物，其中：Ar1是Ar2独立地是苯基，被1至5个选自氰基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基和C1‑4卤代烷氧基的取代基取代；和Ar3独立地是苯基，被0至3个选自氰基、卤素、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基和C3‑6环烷基的取代基取代。3.权利要求2的化合物，其中：Ar2独立地是苯基，被1至4个选自F、Cl和Br的取代基取代；Ar3独立地是苯基，被0至3个选自Cl、CH3、CF3和
‑
OCF3的取代基取代；R3独立地是H、C1‑...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘春健，王维，B，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：