一种氟烷基化的3,4-多取代的二氢异喹啉骨架类新化合物及其制备方法技术

本发明专利技术利用原料易得的不饱和肟酯(或酮肟与不饱和羧酸)和碘代含氟烷烃作为原料，通过光照等方案合成了一系列氟烷基化的3,4

【技术实现步骤摘要】
一种氟烷基化的3，4
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多取代的二氢异喹啉骨架类新化合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于化学化工领域，具体涉及一种新的氟烷基化的3,4
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多取代的二氢异喹啉骨架类化合物及这种化合物的制备方法和在制备具有一种氟烷基化的3,4
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多取代的二氢异喹啉结构单元的萜类药物以及多肽药物以及甾体类药物中的用途。

技术介绍

[0002]异喹啉是一种氮杂环芳香族有机化合物，是喹啉的异构体。异喹啉类化合物是一类具有多种性质的药物活性化合物，它们的特性包括抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗真菌、抗痉挛、麻醉药、降压、抗病毒、杀虫药、抗氧化、血管扩张剂、利胆剂、保肝剂、染料、杀虫剂、神经化学剂，并可作为酶抑制剂(Chem.Rev.2016,116,12369
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12465)。天然存在的异喹啉以异喹啉生物碱的形式存在，在医学领域非常常见，它们通常分布在小檗科、罂粟科和毛茛科。
[0003]3,4
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二氢异喹啉(3,4
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Dhiqs)作为异喹啉的一个亚类，构成了本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氟烷基化的3,4
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多取代的二氢异喹啉骨架类新化合物的制备方法，其特征在于：合成路线如下式所示，其中，当R1、R2、R3、R4任选自H、卤素、烷基、烷氧基、氰基、氟烷基、羰基、酯基、氨基、酰胺基、酰氧基中的任意一种时，R任选自H、卤素、烷基、烷氧基、氰基、氟烷基、羰基、酯基、氨基、酰胺基、酰氧基取代的芳烃或者是氧杂、硫杂、氮杂的芳烃或含氟烷基、酰胺、氨基酸、多肽、甾体、萜类、生物碱的取代基团其中任意一种，R8为多氟取代的烷基或者含氟的基团，R5、R6、R7为H、烷基、芳基中任意一种或者R7为烷基，R5,R6构成环烷基、氧杂环烷基、硫杂环烷基和氮杂环烷基中任意一种或者R5为烷基、醚、腈，R6、R7为构成环烷基、氧杂环烷基、硫杂环烷基和氮杂环烷基中任意一种。2.一种氟烷基化的3,4
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多取代的二氢异喹啉骨架类新化合物的制备方法，其特征在于：合成路线如下式所示，其中，当R1、R2、R3、R4任选自H、卤素、烷基、烷氧基、氰基、氟烷基、羰基、酯基、氨基、酰胺基、酰氧基中的任意一种时，R任选自H、卤素、烷基、烷氧基、氰基、氟烷基、羰基、酯基、氨基、酰胺基、酰氧基取代的芳烃或者是氧杂、硫杂、氮杂的芳烃或含氟烷基、酰胺、氨基酸、多肽、甾体、萜类、生物碱的取代基团其中任意一种，R8为多氟取代的烷基或者含氟的基团，R5、R6、R7为H、烷基、芳基中任意一种或者R7为烷基，R5,R6构成环烷基、氧杂环烷基、硫杂环烷基和氮杂环烷基中任意一种或者R5为烷基、醚、腈，R6、R7为构成环烷基、氧杂环烷基、硫杂环烷基和氮杂环烷基中任意一种。3.根据权利要求1所述的一种氟烷基化的3,4
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多取代的二氢异喹啉骨架类新化合物的制备方法，其特征在于：制备方法为：将肟酯、碱
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2，溶剂
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2和R8‑
I加入反应管后密封，置换保护气体或空气条件下，在白炽灯或者蓝光灯照射作用一定时间待原料消耗完全后，通过后处理提纯产物。4.根据权利要求2所述的一种氟烷基化的3,4
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多取代的二氢异喹啉骨架类新化合物的制备方法，其特征在于：制备方法为：以上描述的反应是在一个反应管中装入磁子，将不饱和羧酸、酮肟、缩合剂、碱
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1、溶剂
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1加入反应管后密封，置换保护气体或空气条件下，于
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80～100℃下搅拌反应，原料完全转化生成相应的肟酯,在一锅条件下将肟酯、碱
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2，溶剂
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2和R8‑
I加入反应管后密封，置换保护气体或空气条件下，在光照射作用一定时间待原料消耗完毕后，通过后处理提纯产物。5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于：所述不饱和羧酸I加入量为0.1M、酮肟II加入量为0.1M、缩合剂加入量为0.3M、碱
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1加入量为0.1M、碱
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2加入量为0.1M。R8‑
I
的加入量0.2M，肟酯的加入量0.1M。6.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于：所述缩合剂为二环己基碳二亚胺(DCC)、二异丙基碳二亚胺(DIC)和1
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(3
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【专利技术属性】
技术研发人员：韩丙，刘土铭，魏邦毅，
申请(专利权)人：兰州大学，
类型：发明
国别省市：