一种苄基膦氧类化合物的合成方法技术

本发明专利技术提供了一种苄基膦类化合物的合成方法，该方法以N,N,N

【技术实现步骤摘要】
一种苄基膦氧类化合物的合成方法
[0001]
本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种苄基膦氧类化合物的合成方法。
[0002]
技术介绍
苄基膦氧类化合物是一种重要的有机磷化合物，它在有机合成、药物化学以及材料化学领域有着重要的应用。由于磷酰基团具有较强的吸电子能力，苄基膦氧类化合物可以在反应中形成稳定的碳负离子，代替磷叶立德与醛、酮反应生成烯烃，产物主要为E
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型烯烃，即Horner
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Wadsworth
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Emmons反应；此外，研究表明，苄基膦氧类化合物制作的前药具有更好的稳定性和细胞渗透性，能够提高原代大鼠肝细胞孵育后细胞内NMPA水平（Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007, 17, 3412
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3416），苄基膦氧类化合物也可以对聚合物涂层表面进行有机改性（Chem. Rev. 2012, 112, 3777
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3807）。传统合成苄基膦氧类化合物主要有苄基金属试剂（如Mg、Li等）与磷酰卤的亲核取代反应以及苄基卤与亚磷酸酯的Michae本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种苄基膦氧类化合物的合成方法，包含下述步骤：取原料N,N,N
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三甲基苄基季铵盐、磷氧类化合物，以及碱、冠醚、有机溶剂置于反应容器中混合，在惰性气体环境下于60 ~ 120 o
C搅拌反应3 ~ 12小时；反应结束后，减压蒸馏浓缩除去有机溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得如式I所示的苄基膦氧类化合物：所述式I中，R为氢、甲基、甲氧基、叔丁基、苯基、氟、氯、溴、三氟甲基、氰基、甲酸甲酯基；R1为正丁基、苯基、4
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甲基苯基、3
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甲基苯基、2
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甲基苯基、联苯基、2
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萘基、4
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甲氧基苯基、4
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二甲胺基苯基、4
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氟苯基、4
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氯苯基。2.根据权利要求1所述的苄基膦氧类化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法中使用的原料N,N,N
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三甲基苄基季铵盐和苄基膦氧类化合物的结构分别如式II、式III所示：所述式II中，R为氢、甲基、甲氧基、叔丁基、苯基、氟、氯、溴、三氟甲基、氰基、甲酸甲酯基；X为三氟甲烷磺酸根、对甲基苯磺酸根、氯、溴、碘；所述式III中，R1为正丁基、苯基、4
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【专利技术属性】
技术研发人员：刘龙，唐媛媛，陈铁桥，黄添增，唐智，李春娅，
申请(专利权)人：海南大学，
类型：发明
国别省市：