L-茶氨酸缓释制剂、双释放制剂、应用和药物制造技术

本发明专利技术提供了一种L

【技术实现步骤摘要】
L
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茶氨酸缓释制剂、双释放制剂、应用和药物


[0001]本专利技术涉及药物制剂
，特别是涉及一种L
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茶氨酸缓释制剂、双释放制剂、应用和药物。

技术介绍

[0002]茶氨酸是茶叶中的特征性氨基酸，由谷氨酸和乙胺在茶氨酸合成酶的作用下，在茶树根部合成，是形成茶叶滋味的重要物质，主要表现为鲜、甜，是茶叶生津润甜的主要成分。经研究发现，L
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茶氨酸可以减少压力感，优化睡眠质量，并对儿童注意力不足与过动症有效能。
[0003]目前，L
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茶氨酸主要以保健品形式使用，尚无以L
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茶氨酸为主药的药品。

技术实现思路

[0004]基于此，有必要提供一种L
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茶氨酸缓释制剂、双释放制剂、应用和药物，以能够在较长时间内持续释放药物，延长改善睡眠质量的作用时间。
[0005]本专利技术的第一方面提供了一种L
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茶氨酸缓释制剂，以重量份数计，包括如下组分：10~80份的主药、10~80份的填充剂、5~40份的缓释材料和0.1~5份的润滑剂；其中，所述主药包括L
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茶氨酸及其药学上可接受的盐中的至少一种。
[0006]在一些实施例中，所述L
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茶氨酸缓释制剂包括下述特征中的至少一项：(1)所述填充剂包括乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖醇、蔗糖、淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙和糊精中的一种或多种；优选为微晶纤维素、乳糖和甘露醇中的一种或多种；(2)所述缓释材料包括羟丙甲纤维素、山嵛酸甘油酯、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙纤维素、海藻酸钠、海藻酸钙、瓜尔胶和壳聚糖中的一种或多种；优选为羟丙甲纤维素、山嵛酸甘油酯和羟丙纤维素中的一种或多种；(3)所述润滑剂包括硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、山嵛酸甘油酯、硬脂富马酸钠、聚乙二醇和二氧化硅中的一种或多种；优选为硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯、硬脂酸和二氧化硅中的一种或多种。
[0007]在一些实施例中，所述L
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茶氨酸缓释制剂的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂和微丸中的一种或多种。
[0008]在一些实施例中，所述L
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茶氨酸缓释制剂的规格为100~240mg。
[0009]本专利技术的第二方面提供了一种L
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茶氨酸双释放制剂，包括快速释放部分和缓慢释放部分；以重量份数计，所述快速释放部分包括10~80份的主药、10~80份的第一填充剂、1~10份的崩解剂和0.1~5份的第一润滑剂；以重量份数计，所述缓慢释放部分包括10~80份的主药、10~80份的第二填充剂、5~40份的缓释材料和0.1~5份的第二润滑剂；
其中，所述主药包括L
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茶氨酸及其药学上可接受的盐中的至少一种。
[0010]在一些实施例中，所述快速释放部分和所述缓慢释放部分的质量比为4:(1~16)。
[0011]在一些实施例中，所述快速释放部分和所述缓慢释放部分中各自含有的主药的质量比为1:(1/9~9)。
[0012]在一些实施例中，所述快速释放部分包括下述特征中的至少一项：(1)第一填充剂包括乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖醇、蔗糖、淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙和糊精中的一种或多种；优选为微晶纤维素、乳糖和甘露醇中的一种或多种；(2)所述崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素和玉米淀粉中的一种或多种；优选为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、玉米淀粉和交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种；(3)所述第一润滑剂包括硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、山嵛酸甘油酯、硬脂富马酸钠、聚乙二醇和二氧化硅中的一种或多种；优选为硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯、硬脂酸和二氧化硅中的一种或多种。
[0013]在一些实施例中，所述缓慢释放部分包括下述特征中的至少一项：(1)所述第二填充剂包括乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖醇、蔗糖、淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙和糊精中的一种或多种；优选为微晶纤维素、乳糖和甘露醇中的一种或多种；(2)所述缓释材料包括羟丙甲纤维素、山嵛酸甘油酯、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙纤维素、海藻酸钠、海藻酸钙、瓜尔胶和壳聚糖中的一种或多种；优选为羟丙甲纤维素、山嵛酸甘油酯和羟丙纤维素中的一种或多种；(3)所述第二润滑剂包括硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、山嵛酸甘油酯、硬脂富马酸钠、聚乙二醇和二氧化硅中的一种或多种；优选为硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯、硬脂酸和二氧化硅中的一种或多种。
[0014]在一些实施例中，所述L
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茶氨酸双释放制剂的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂和微丸中的一种或多种。
[0015]在一些实施例中，所述L
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茶氨酸双释放制剂的规格为100~240mg。
[0016]本专利技术的第三方面提供了一种第一方面的L
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茶氨酸缓释制剂和第二方面的L
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茶氨酸双释放制剂中的一种或多种在制备用于改善睡眠质量的药物中的应用。
[0017]本专利技术的第四方面提供了一种用于改善睡眠质量的药物，包括第一方面的L
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茶氨酸缓释制剂和第二方面的L
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茶氨酸双释放制剂中的一种或多种。
[0018]上述提供的L
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茶氨酸缓释制剂、双释放制剂、应用和药物，其中的L
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茶氨酸缓释制剂，通过采用缓释材料制备得到L
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茶氨酸的缓释制剂，可使该制剂在长时间内持续释放药物，延长作用时间。本申请研究人员在研究过程中发现，L
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茶氨酸的缓释制剂在药物释放起始阶段释放速度较慢，无法快速达到具有治疗效果的血药浓度，则本申请研究人员继续对L
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茶氨酸缓释制剂改进，得到同时包括快速释放部分和缓慢释放部分的L
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茶氨酸双释放制剂，患者服用L
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茶氨酸双释放制剂后，快速释放部分可在体内快速释放药物以达到具有治疗作用的血药浓度，发挥药物疗效，使患者尽快放松状态，缓解压力，促进睡眠；缓慢释放部分能在更长的时间内持续释放剩余的药物，使患者能够维持足够的放松时间，睡眠状态稳
定良好。
附图说明
[0019]图1为实施例1~8的溶出曲线示意图；图2为实施例9~21的溶出曲线示意图；图3为对比例1的溶出曲线示意图。
具体实施方式
[0020]为了便于理解本专利技术，下面将参照相关附图对本专利技术进行更全面的描述。附图中给出了本专利技术的较佳实施例。但是，本专利技术可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本专利技术的公开内容的理解更加透彻全面。
[0021]除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本专利技术。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种L
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茶氨酸缓释制剂，其特征在于，以重量份数计，包括如下组分：10~80份的主药、10~80份的填充剂、5~40份的缓释材料和0.1~5份的润滑剂；其中，所述主药包括L
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茶氨酸及其药学上可接受的盐中的至少一种。2.如权利要求1所述的L
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茶氨酸缓释制剂，其特征在于，所述L
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茶氨酸缓释制剂包括下述特征中的至少一项：(1)所述填充剂包括乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖醇、蔗糖、淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙和糊精中的一种或多种；(2)所述缓释材料包括羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙纤维素、山嵛酸甘油酯、海藻酸钠、海藻酸钙、瓜尔胶和壳聚糖中的一种或多种；(3)所述润滑剂包括硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、山嵛酸甘油酯、硬脂富马酸钠、聚乙二醇和二氧化硅中的一种或多种。3.如权利要求1所述的L
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茶氨酸缓释制剂，其特征在于，所述L
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茶氨酸缓释制剂的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂和微丸中的一种或多种。4.如权利要求1~3中任一项所述的L
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茶氨酸缓释制剂，其特征在于，所述L
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茶氨酸缓释制剂的规格为100~240mg。5.一种L
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茶氨酸双释放制剂，其特征在于，包括快速释放部分和缓慢释放部分；以重量份数计，所述快速释放部分包括10~80份的主药、10~80份的第一填充剂、1~10份的崩解剂和0.1~5份的第一润滑剂；以重量份数计，所述缓慢释放部分包括10~80份的主药、10~80份的第二填充剂、5~40份的缓释材料和0.1~5份的第二润滑剂；其中，所述主药包括L
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茶氨酸及其药学上可接受的盐中的至少一种。6...

【专利技术属性】
技术研发人员：周晓飞，解健博，乔飞，杨礼荣，
申请(专利权)人：广东科泰鼎润药业科技有限公司，
类型：发明
国别省市：