丙泊酚的抗焦虑制药用途及抗焦虑药物制剂制造技术

本申请实施例公开了一种丙泊酚的抗焦虑制药用途及抗焦虑药物制剂。丙泊酚作为抗焦虑药物时的单次给药剂量低于其作为麻醉剂的单次给药剂量，不会影响动物体或人体的日常活动，具有较好的安全性，但是又能起到很好的抗焦虑作用。另外，本申请实施例中的低剂量的丙泊酚能够作为γ

【技术实现步骤摘要】
丙泊酚的抗焦虑制药用途及抗焦虑药物制剂


[0001]本申请属于医药领域，具体涉及一种丙泊酚的抗焦虑制药用途及抗焦虑药物制剂。

技术介绍

[0002]焦虑症是常见的精神疾病之一。过度的焦虑会诱发其它精神疾病，因此，有必要开发针对焦虑症的药物。
[0003]目前常使用的一种抗焦虑药物是β
‑
肾上腺素受体阻断剂，其通过抑制心脏功能、降低血压的方式来缓解或消除焦虑症状。但这类药物会引起一系列心血管系统不良反应，诸如诱发或加剧哮喘，导致心脏骤停等。
[0004]另外，苯二氮类药物属于另一种抗焦虑药物，其通过改变γ
‑
氨基丁酸A型受体的结构来提升γ
‑
氨基丁酸与γ
‑
氨基丁酸A型受体的亲和力，从而产生镇静作用，但是γ
‑
氨基丁酸A型受体本身结构的变化会存在很多不良反应，例如，会引起顺行性遗忘，影响记忆功能，并且还会伴随着耐受性增加、有效性降低、依赖性等问题。老年人使用甚至可能存在认知能力受损的风险。

技术实现思路

[0005]本申请的实施例的目的在于提供一种丙泊酚的抗焦虑制药用途及抗焦虑药物制剂，其缓解了当前的抗焦虑药物的不良反应。
[0006]本申请的一些实施例提供了一种丙泊酚作为抗焦虑药物的活性成分的用途。丙泊酚作为抗焦虑药物时的单次给药剂量低于其作为麻醉剂的单次给药剂量。
[0007]本申请的一些实施例低于麻醉剂量的丙泊酚作为抗焦虑药物的活性成分的用途，丙泊酚为γ
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氨基丁酸A型受体的激动剂，以增强γ
‑
氨基丁酸A型受体与γ
‑
氨基丁酸的特异性结合能力。
[0008]在一些实施例中，丙泊酚对动物用药时的麻醉剂量为100mg/kg至200mg/kg，丙泊酚作为抗焦虑药物对动物用药时的单次给药剂量为10mg/kg至50mg/kg。
[0009]在一些实施例中，丙泊酚对人体进行麻醉诱导时的给药剂量为1.5至2.5mg/kg，在麻醉维持时的给药剂量为每小时4至12mg/kg。丙泊酚作为抗焦虑药物对人体用药时的单次给药剂量为人体在麻醉诱导时给药剂量的40wt％至80wt％，丙泊酚作为抗焦虑药物对人体用药时的单次给药剂量为人体在麻醉维持时给药剂量的5wt％至17wt％。
[0010]在一些实施例中，抗焦虑药物为作用于γ
‑
氨基丁酸A型受体的药物。在一些实施例中，抗焦虑药物为γ
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氨基丁酸A型受体的激动剂，在不改变γ
‑
氨基丁酸A型受体自身结构的前提下，增强γ
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氨基丁酸与γ
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氨基丁酸A型受体的特异性结合能力，从而不会影响γ
‑
氨基丁酸A型受体的其它生理功能，不会产生由于γ
‑
氨基丁酸A型受体自身结构变化所带来的副作用。
[0011]在一些实施例中，丙泊酚对动物神经细胞或人体神经细胞的有效剂量浓度为5μ
mol/l至20μmol/l。
[0012]在一些实施例中，丙泊酚对动物用药时的单次给药剂量为10mg/kg至50mg/kg。
[0013]在一些实施例中，丙泊酚对人体用药时的单次给药剂量为0.6mg/kg至2mg/kg。
[0014]在一些实施例中，丙泊酚对人体用药时的单次给药剂量为人体在麻醉诱导时给药剂量的40wt％至80wt％。
[0015]在一些实施例中，丙泊酚对人体用药时的单次给药剂量为人体在麻醉维持时给药剂量的5wt％至17wt％。
[0016]本申请的一些实施例还提供了一种抗焦虑药物制剂，该抗焦虑药物制剂包括：丙泊酚，或其药学上可接受的盐或前药；以及药用辅料。
[0017]在一些实施例中，每单位抗焦虑药物制剂中，丙泊酚的含量为10mg至40mg。
[0018]在一些实施例中，丙泊酚对动物用药时的单次给药剂量为10mg/kg至50mg/kg。
[0019]在一些实施例中，丙泊酚对人体用药时的单次给药剂量为0.6mg/kg至2mg/kg。
[0020]在一些实施例中，丙泊酚对人体用药时的单次给药剂量为人体在麻醉诱导时给药剂量的40wt％至80wt％。
[0021]在一些实施例中，丙泊酚对人体用药时的单次给药剂量为人体在麻醉维持时给药剂量的5wt％至17wt％。
[0022]在一些实施例中，抗焦虑药物制剂为静脉注射剂。静脉注射剂所含有的药用辅料包括卵磷脂、大豆油、甘油和生理盐水。其中，丙泊酚、卵磷脂、大豆油、甘油和生理盐水的质量比为(2
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4)：(5
‑
10)：(10
‑
20)：(2
‑
4)：(50
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100)。
[0023]在一些实施例中，抗焦虑药物制剂为肌肉注射剂或皮下注射剂；药用辅料包括增溶剂、助悬剂和pH值调节剂。增溶剂包括羟丙基
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β
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环糊精、枸橼酸钠或水杨酸钠中的一种以上。助悬剂包括甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、卵磷脂、豆磷脂或聚氧乙烯蓖麻油中的一种以上。pH值调节剂包括磷酸氢二钠或磷酸二氢钠。其中，增溶剂、助悬剂的量需要使丙泊酚能够均匀分布于注射剂中而不会在注射时出现沉淀或结块现象。pH值调节剂的量需要保证最终的注射剂的pH值在6.8至7.2之间。
[0024]在一些实施例中，抗焦虑药物制剂为口服胶囊药剂。口服胶囊药剂包括外壳和包裹在外壳内的丙泊酚。外壳的材料包括明胶。外壳能够在胃中被胃酸消化，从而释放其中的丙泊酚进入消化道，被消化道吸收后起到抗焦虑作用。
[0025]由于采用上述实施例的技术方案或其任意组合，本申请的一些实施例取得了以下有益的效果：
[0026]本申请实施例提供了一种低剂量的丙泊酚作为抗焦虑药物的活性成分的用途。丙泊酚作为抗焦虑药物时的单次给药剂量低于其作为麻醉剂的单次给药剂量，不会影响动物体或人体的日常活动，但是又能起到很好的抗焦虑作用。另外，本申请实施例中的低剂量的丙泊酚能够作为γ
‑
氨基丁酸A型受体的激动剂，在不改变γ
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氨基丁酸A型受体自身结构的前提下，增强γ
‑
氨基丁酸与γ
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氨基丁酸A型受体的特异性结合能力，从而不会影响γ
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氨基丁酸A型受体的其它生理功能，不会产生由于γ
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氨基丁酸A型受体自身结构变化所带来的副作用。
附图说明
[0027]图1为本申请实验一的电信号记录图；
[0028]图2为本申请实验三的旷场行为箱的结构图；
[0029]图3为本申请实验三的各组别的小鼠在旷场实验中的行为轨迹图和位置热图。
[0030]图4为本申请实验三的各组别的小鼠在旷场实验中的行为统计图。
[0031]图5为本申请实验四的高架十字迷宫的结构图；
[0032]图6为本申请实本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.丙泊酚作为抗焦虑药物的活性成分的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述抗焦虑药物为作用于γ
‑
氨基丁酸A型受体的药物；或者所述抗焦虑药物为γ
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氨基丁酸A型受体的激动剂，以增强所述γ
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氨基丁酸A型受体与γ
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氨基丁酸的特异性结合能力。3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述丙泊酚对动物神经细胞或人体神经细胞的有效剂量浓度为5μmol/l至20μmol/l。4.一种抗焦虑药物制剂，其特征在于，所述抗焦虑药物制剂包括：丙泊酚，或其药学上可接受的盐或前药；以及药用辅料。5.根据权利要求4所述的抗焦虑药物制剂，其特征在于，每单位所述抗焦虑药物制剂中，所述丙泊酚的含量为10mg至40mg。6.根据权利要求4所述的抗焦虑药物制剂，其特征在于，所述丙泊酚对动物用药时的单次给药剂量为10mg/kg至50mg/kg；和/或所述丙泊酚对人体用药时的单次给药剂量为0.6mg/kg至2mg/kg。7.根据权利要求4所述的抗焦虑药物制剂，其特征在于，所述丙泊酚对人体用药时的单次给药剂量为人体在麻醉诱导时给药剂量的40wt％至80wt％；和/或所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱英杰，葛登云，姜少磊，孟志强，
申请(专利权)人：中国科学院深圳先进技术研究院，
类型：发明
国别省市：