包含三白草馏分的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及包含利用三白草制备的特定馏分作为有效成分的用于预防、治疗或改善炎症性肠病的组合物及其制备方法。肠病的组合物及其制备方法。肠病的组合物及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含三白草馏分的药物组合物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及三白草(Saururus chinensis)活性馏分的制备方法。本专利技术还涉及包含通过特定制备方法制备的三白草馏分的药物组合物。本专利技术还涉及通过特定制备方法制备的三白草馏分在治疗炎症性肠病中的医药用途。
[0002]本专利申请要求于2020年6月17日向韩国知识产权局提交的第10
‑
2020
‑
0073480号韩国专利申请的优先权，其公开内容在此引入本申请作为参考。

技术介绍

[0003]炎症反应调节异常(dysregulation)或慢性炎症可引起风湿性关节炎、动脉粥样硬化及哮喘等多种疾病。结肠炎是结肠发炎的疾病，包括炎症性肠病(Inflammatory bowel disease；IBD)、肠易激综合征(irritable bowel syndrome，IBS)等。炎症性肠病(Inflammatory bowel disease，IBD)以溃疡性结肠炎(ulcerative colitis，UC)和克罗恩氏病(Crohn's disease，CD)为代表。在世界范围内，炎症性肠病的发病率呈增加趋势，在亚洲国家的增长率高于西欧国家。炎症性肠病是需要终身管理的慢性疾病。
[0004]炎症性肠病患者的黏膜活检显示促炎性细胞因子(pro
‑
inflammatory cytokine)、趋化因子(chemokine)及细胞间黏附分子(ICAM
‑
1(Intercellular Adhesion Molecule 1))的表达增加及粘液(mucous)损失、上皮细胞之间的紧密连接(tight junction)的减少。目前用于治疗炎症性肠病的代表性药剂有5
‑
氨基水杨酸(5
‑
aminosalicyic acid)、皮质类固醇(corticosteroid)、免疫调节剂(immunomodulator)、肿瘤坏死因子抑制剂(anti
‑
tumor necrosis factor
‑
αagent，anti TNF
‑
α)等。由于这些通过不同的作用机制产生效果，因此根据临床指南阶段性地使用，但很难看作是根本性治疗剂，而且已经报道了各种副作用。
[0005]最近作为炎症性肠病的治疗目标而备受关注的是黏膜愈合(mucosal healing)。炎症性肠病患者最大的特点是结肠的黏蛋白生成下降。黏膜层的缺失导致细菌直接到达肠上皮细胞，这些将引起严重的炎症反应(约翰逊(Johansson)，M.E.(2014)炎症性肠病中的粘液层，炎症性肠病(Mucus layers in inflammatory bowel disease.Inflammatory bowel diseases 20，2124
‑
2131))。为了从根本上改善肠道功能，必须恢复黏膜的生成，肠上皮细胞之间的紧密连接(tight junction)的牢固性也非常重要。因此，近年来，关于黏膜生成的研究正活跃地进行中。因此为了治疗炎症性肠病及维持健康的肠道功能，必须抑制炎症及恢复正常的黏液层、良好地恢复肠上皮细胞之间的紧密连接(tight junction)的牢固性。但目前还没有对炎症性肠病有效的治疗剂，实际上只能开出症状缓解剂的处方，由于患者日益增加，因此急需开发符合这种要求的治疗剂。
[0006]另一方面，三白草(Saururus chinensis)是属于三白草科(Saururaceae)的多年生草本植物，在民间众所周知全草或根、叶具有多种效果。

技术实现思路

[0007]【技术问题】
[0008]因此，本专利技术所要解决的问题在于，提供利用三白草的用于治疗、改善或预防炎症性肠病的药物组合物或保健功能食品组合物。
[0009]本专利技术所要解决的再一问题在于，提供炎症性肠病的治疗、改善或预防效果显著的三白草提取物或馏分的制备方法。
[0010]本专利技术所要解决的另一问题在于，提供通过特定制备方法制备的三白草馏分的医药用途。
[0011]本专利技术所要解决的还有一问题在于，提供炎症性肠病的治疗方法，其包括将利用上述三白草的用于治疗、改善或预防炎症性肠病的药物组合物向需要其的个体给药的步骤。
[0012]【解决问题的方案】
[0013]为了解决上述问题，本专利技术提供对炎症性肠病有用的三白草馏分(SCEP2)的制备方法(方法1)，包括：
[0014]步骤(S1)，用50体积百分比至90体积百分比的乙醇水溶液提取三白草；
[0015]步骤(S2)，在上述提取后剩余的残渣中加入纯化水，并在70℃至100℃的温度，优选地，在80℃至100℃的温度，更优选地，在90℃至100℃的温度条件下加热；
[0016]步骤(S3)，将上述步骤(S2)的产物进行酶处理；
[0017]步骤(S4)，去除提取物中的残渣并过滤；
[0018]步骤(S5)，在步骤(S4)的过滤液中添加乙醇，并形成沉淀物；以及
[0019]步骤(S6)，回收沉淀物。
[0020]在本专利技术的上述方法1中，上述酶起到可分离存在于三白草中的活性多糖成分的作用，优选地，可通过将选自由果胶酶(果胶酶(pectinase)或多聚半乳糖醛酸酶(polygalacturonase))、果胶酯酶(pectinesterase)、果胶裂解酶(pectin lyase)、阿拉伯糖酶(arabinose)、木聚糖酶(xylanase)、β
‑
葡聚糖酶(beta
‑
glucanase)、纤维素酶(cellulase)组成的组中的一种以上的酶单独或混合来进行。更优选地，上述酶可以是多聚半乳糖醛酸酶(polygalacturonase)、果胶裂解酶(pectin lyase)或它们的混合物，更加优选地，上述酶是多聚半乳糖醛酸酶(polygalacturonase)及果胶裂解酶(pectin lyase)的混合物。
[0021]例如，可通过将选自由作为商用酶的Ultra SP
‑
L(多聚半乳糖醛酸酶(polygalacturonase))、Ultra MASH(果胶裂解酶(pectin lyase))、Rapidase C80Max(果胶酶(pectinase)、阿拉伯糖酶(arabinase))、Viscozyme L(内切
‑
1,3(4)
‑
β
‑
葡聚糖酶(beta
‑
glucanase(endo
‑
1,3(4)
‑
)、木聚糖酶(Xylanase)、纤维素酶(cellulase)、半纤维素酶(hemicellulase)、阿拉伯糖酶(arabinase)、Pectinex 5XL(果胶裂解酶(pectin lyase)、多聚半乳糖本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种对炎症性肠病有用的三白草馏分的制备方法，其包括：步骤(S1)，用50体积百分比至90体积百分比的乙醇水溶液提取三白草；步骤(S2)，在所述提取后剩余的残渣中加入纯化水，并在70℃至100℃的温度条件下；步骤(S3)，将所述步骤(S2)的产物进行酶处理；步骤(S4)，去除提取物中的残渣并过滤；步骤(S5)，在步骤(S4)的过滤液中添加乙醇，并形成沉淀物；以及步骤(S6)，回收沉淀物。2.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述酶是多聚半乳糖醛酸酶、果胶裂解酶或它们的混合物。3.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述步骤(S1)的乙醇水溶液为60体积百分比至80体积百分比的乙醇水溶液。4.根据权利要求1所述的制备方法，其中在所述步骤(S5)中，浓缩过滤液，添加多于浓缩液的乙醇搅拌后形成沉淀物。5.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述制备方法还包括在步骤(S6)之后浓缩沉淀物并冷冻干燥的步骤。6.一种对炎症性肠病有用的三白草馏分的制备方法，其包括：步骤(S1)，用50体积百分比至90体积百分比的乙醇水溶液提取三白草；步骤(S2)，过滤所述提取液并浓缩；步骤(S3)，将浓缩液通过树脂填充柱，根据是否吸附在树脂来分离成分；以及步骤(S4)，根据吸附在所述树脂上的成分中的水及乙醇浓度梯度来回收洗脱的成分。7.根据权利要求6所述的制备方法，其中在所述步骤(S4)中，回收在20体积百分比至40体积百分比的乙醇水溶液区间中洗脱的部分。8.根据权利要求6所述的制备方法，其中所述步骤(S1)的乙醇水溶液为60体积百分比...

【专利技术属性】
技术研发人员：申光淳，卢亮局，
申请(专利权)人：京畿大学产学研合作基金会，
类型：发明
国别省市：