胰腺功能的诊断剂制造技术

本发明专利技术涉及一种胰腺功能的诊断方法，其包括：将以通式(1

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】胰腺功能的诊断剂


[0001]本专利技术涉及胰腺功能的诊断剂。

技术介绍

[0002]胰腺具有分泌糖质的淀粉酶、分解蛋白质的胰蛋白酶、以及分泌含有分解脂肪的脂肪酶的消化液(胰液)的外分泌功能、分泌糖的代谢所需要的胰岛素和胰高血糖素这样的激素的内分泌功能。因此，若产生胰腺的功能障碍，则无法从食物产生或吸收生存所需的能量，由于对细胞的营养的供给不足，导致各种脏器的功能降低。另外，即使现在癌的早期发现和早期治疗很普遍，由于胰腺癌经常发现延误，因此，5年存活率还在10％以下，占据了难治性的癌的上位。
[0003]以往，在急性胰腺炎、慢性胰腺炎、初期胰腺癌等胰腺疾病的诊断中，例如使用基于X射线
‑
CT和MRI的图像诊断、以及基于超声波内窥镜的诊断(例如，非专利文献1和非专利文献2)。另一方面，非专利文献3中公开了在II型糖尿病患者中，PET探针([
18
F]FDG)向胰腺的导入增加。
[0004]现有技术文献
[0005]非专利文献
[0006]非专利文献1：日本腹部急救医学会杂志，2008年，28卷，561
‑
571页
[0007]非专利文献2：Journal of the Pancreas,2009年,10卷,280
‑
283页非专利文献3：PLoS ONE,2019年,14卷,e0213202

技术实现思路

[0008][专利技术所要解决的课题][0009]以往的基于X射线
‑
CT或MRI的图像诊断是利用基于胰腺的萎缩或钙化这样的脏器的结构变化的信息的诊断，因此无法检测结构变化之前的生物学功能变化。这在基于超声波内窥镜的诊断中也是同样的。而且，基于超声波内窥镜的诊断也是侵袭性更高的检查法。另外，非专利文献3所公开的方法是进行将[
18
F]FDG作为探针的PET检查的方法，只能评价反映脏器的炎症的蓄积的增加。
[0010]因此，本专利技术的目的在于提供一种能够早期诊断胰腺的功能变化的胰腺功能的诊断剂。
[0011][用于解决课题的手段][0012]本专利技术涉及以通式(1
‑
0)表示的化合物(以下也称为“化合物(1
‑
0)”)为有效成分的胰腺功能的诊断剂。
[0013][0014]通式(1
‑
0)中，R表示
‑
O(CH2)
n
‑
、
‑
O(CH2)
n
OC2H4‑
、
‑
CH2O(CH2)
n
‑
或
‑
CH2O(CH2)
n
OC2H4‑
，n表示1～5的整数，Q1表示F或
‑
OCH3。
[0015]已知化合物(1
‑
0)能够用于线粒体复合物
‑
I(以下，也称为“MC
‑
I”)的检测。本专利技术的胰腺功能的诊断剂在胰腺中蓄积，进而成为与胰腺的MC
‑
I活性成比例的蓄积量，因此适合用于胰腺功能的诊断用途。另外，如后述的实施例所示，胰腺的MC
‑
I活性的降低先于生化指标(例如血中葡萄糖浓度的上升)的恶化而产生。因此，本专利技术的诊断剂能够早期诊断胰腺的功能变化。
[0016]上述诊断剂的Q1可以为
18
F或
‑
O
11
CH3。由此，上述化合物能够释放正电子。从上述化合物放出的正电子立即与电子结合而放出γ射线(湮灭放射线)。通过利用阳电子(正电子)发射型断层摄影法(PET法)中所使用的装置测定该γ射线，能够定量且经时地对蓄积在胰腺中的上述化合物进行图像化。即，也可以用作PET法的标记化合物。
[0017]另外，本专利技术还可以理解为包含以下工序的胰腺功能的诊断方法：将上述诊断剂向对象进行给药的工序；检测蓄积于胰腺的化合物(1
‑
0)的工序；以及对胰腺中的化合物(1
‑
0)的蓄积量进行定量分析的工序。
[0018]本专利技术还可以理解为用于胰腺功能的诊断中使用的通式(1
‑
0)所示的化合物。另外，本专利技术还可以理解为通式(1
‑
0)所示的化合物在胰腺功能的诊断剂的制造中的用途。
[0019][专利技术效果][0020]根据本专利技术，能够提供一种能够早期诊断胰腺的功能变化的胰腺功能的诊断剂。
附图说明
[0021]图1是关于[
18
F]BCPP
‑
BF向胰腺的蓄积，绘制通过PET测量法测定的放射能蓄积量(SUV)相对于通过解剖法测量的放射能蓄积量(SUV)的曲线图。
[0022]图2是表示用各周龄的健康(Lean)大鼠及肥胖(Fatty)大鼠测定的向胰腺的[
18
F]BCPP
‑
BF的导入(SUV)(图2(A))、胰腺重量(图2(B))及血中葡萄糖浓度(图2(C))的结果的曲线图。
[0023]图3是表示向胰腺的[
18
F]BCPP
‑
BF的导入(SUV)与血中葡萄糖浓度或血中中性脂肪浓度的关系的曲线图。
[0024]图4(A)是表示5周龄和16周龄的大鼠的胰腺的每单位面积的胰岛素阳性细胞数的曲线图。图4(B)是表示16周龄的大鼠(健康(Lean)大鼠和肥胖(Fatty)大鼠)的向胰腺的[
18
F]BCPP
‑
BF的导入(SUV)与每单位面积的胰岛素阳性细胞数的关系的曲线图。
具体实施方式
[0025]以下，对用于实施本专利技术的方式进行详细说明。但是，本专利技术并不限定于以下的实
施方式。
[0026]本实施方式的胰腺功能的诊断剂将通式(1
‑
0)所示的化合物作为有效成分。
[0027][0028]化合物(1
‑
0)中，R为
‑
O(CH2)
n
‑
、
‑
O(CH2)
n
OC2H4‑
、
‑
CH2O(CH2)
n
‑
或
‑
CH2O(CH2)
n
OC2H4‑
。R优选为
‑
O(CH2)
n
‑
或
‑
O(CH2)
n
OC2H4‑
，更优选为
‑
O(CH2)
n
‑
。
[0029]化合物(1
‑
0)中，n为1～5的整数，优选为2～5的整数，更优选为3～5的整数，进一步优选为4。
[0030]化合物(1
‑
0)中，Q1为F或
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种胰腺功能的诊断方法，其中，包括：将以通式(1
‑
0)所示的化合物为有效成分的胰腺功能的诊断剂向对象进行给药的工序；检测蓄积于胰腺的化合物(1
‑
0)的工序；以及对胰腺中的化合物(1
‑
0)的蓄积量进行定量分析的工序，通式(1
‑
0)中，R表示
‑
O(CH2)
n
‑
、
‑
O(CH2)
n
OC2H4‑
、
‑
CH2O(CH2)
n
‑
或
‑
CH2O(CH2)
n
OC2H4‑
，n表示1～5的整数，Q1表示F或
‑
OCH3。2.根据权利要求1所述的诊断方法，其中，所述有效成分为通式(1
‑0′
)所示的化合物，通式(1
‑0′
)中，R、n及Q1与通式(1
‑
0)中的R、n及Q1含义相同。3.根据权利要求1所述的诊断方法，其中，所述有效成分为通式(1
‑0″
)所示的化合物，通式(1
‑0″
)中，n及Q1与通式(1
‑
0)中的n及Q1含义相同。4.根据权利要求1所述的诊断方法，其中，所述有效成分为下述式(1)所示的化合物，
式(1)中，Q1与通式(1
‑
0)中的Q1含义相同。5.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：大庭弘行，塚田秀夫，
申请(专利权)人：浜松光子学株式会社，
类型：发明
国别省市：