【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】通过口服施用卤代呫吨治疗实体癌性肿瘤
专利
[0001]本专利技术涉及通过用卤代呫吨口服治疗来治疗实体癌性肿瘤的方法和组合物。
技术介绍
[0002]癌症按两种方式分类：按癌症起源的组织类型(组织学类型)和按原发部位(或癌症首次形成的身体位置)。以下讨论针对基于组织学类型的癌症分类。
[0003]组织学分类和命名的国际标准是国际肿瘤疾病分类(International Classification of Diseases for Oncology)，第三版(ICD
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3)，世界卫生组织，瑞士日内瓦。从组织学的角度来看，有数百种不同的癌症，可分为六大类：癌、肉瘤、骨髓瘤、白血病、淋巴瘤和混合型。
[0004]这六组还进一步细分为实体瘤和血癌。实体瘤包括癌、肉瘤、淋巴瘤和混合型，而骨髓瘤和白血病是血癌。本专利技术针对实体瘤。
[0005]肉瘤是一种始于骨骼或身体软组织的癌症，包括软骨、脂肪、肌肉、血管、纤维组织或其他结缔组织或支持组织。不同类型的肉瘤基于癌症形成的位...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.用于口服递送的药物组合物，其包括包含在肠溶包衣的固体稀释剂基质中的实体瘤治疗有效量的卤代呫吨(HX)、其内酯、其药学上可接受的盐、或其C1‑
C4烷基或芳族酯(HX化合物)，所述肠溶包衣在pH 5或更高的生理pH值下溶解或崩解。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述肠溶包衣的固体稀释剂基质为片剂、锭剂或多个大致上为球形的小糖球的形式。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述HX化合物溶解在固体稀释剂基质中、或分散在固体稀释剂基质中、或分散在固体稀释剂基质上。4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中固体稀释剂基质由包覆有一层或多层所述HX化合物的糖球组成。5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述芳族酯是通过卤代呫吨与芳族醇之间的反应形成的，所述芳族醇具有5
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或6
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元芳环或5,6
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或6,6
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稠合芳香环系统，其包含0、1或2个独立地为氮、氧或硫的杂环原子。6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述芳族醇选自以下醇中的一种或多种：苄基、苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、噻唑基、萘基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基和苯并噁嗪基醇。7.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述HX化合物为玫瑰红二钠或玫瑰红内酯。8.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述肠溶包衣在公布的pH值为5.5至7.0时溶解或崩解。9.治疗哺乳动物受试者的实体癌性肿瘤的方法，包括向所述哺乳动物受试者口服施用有效量的卤代呫吨(HX)、其药学上可接受的盐、或其C1‑
C4烷基或芳族酯(HX化合物)。10.根据权利要求9所述的方法，其中所述施用至少重复多次直到实体癌性肿瘤的体积减小至少30％。11.根据权利要求9所述的方法，其中所述芳族酯通过所述HX与芳族醇之间的反应形成，所述芳族醇选自苄基、苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、噻唑基、萘基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基和苯并噁嗪基醇中的一种或多种。12.根据权利要求9所述的方法，其中所述HX化合物作为水性药物组合物的一部分施用。13.根据权利要求9所述的方法，其中所述HX化合物作为固体药物组合物的一部分施用。14.根据权利要求13所述的方法，其中所述固体药物组合物为片剂或多个大致上为球形的小球的形式。15.根据权利要求13所述的方法，其中所述固体药物组合物用聚合物膜包衣，所述聚合物膜在胃的pH值以上的pH值下溶解或分散。16.根据权利要求9所述的方法，其中所述HX化合物是玫瑰红二钠或玫瑰红内酯。17.治疗或抑制哺乳动物受试者中胃肠道癌形成的方...
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