含布南色林贴剂及其制造方法技术

本发明专利技术提供一种贴剂，其具有支撑体和上述支撑体上的粘合剂层，上述粘合剂层包含布南色林或其盐、热塑性弹性体及高级脂肪酸酯。热塑性弹性体及高级脂肪酸酯。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含布南色林贴剂及其制造方法


[0001]本专利技术涉及含有布南色林(Blonanserin)的贴剂及其制造方法。更详细而言，涉及结晶不易析出的含布南色林贴剂及其制造方法。

技术介绍

[0002]在精神分裂症(schizophrenia)治疗中，精神分裂症治疗药(口服制剂)的服药依从性不良所导致的复发、加重(exacerbation)成为问题。2019年9月上市的Lonasen(洛珊、注册商标)贴片(tape)是以布南色林作为有效成分的精神分裂症治疗贴剂，在至今为止仅有口服药的精神分裂症治疗中，期待通过提出新的剂型来增加治疗药的选项，从而提高患者的服药依从性。
[0003]Lonasen(注册商标)贴片的药物利用率低(非专利文献1)，为了从皮肤吸收足够量的药物而获得治疗所需要的血药浓度，必须增大制剂尺寸。
[0004]另外，布南色林的结晶性高，含布南色林贴剂的保存中有时会在粘合剂层表面析出布南色林的结晶，存在保存稳定性方面的问题。
[0005]因此，要求提供布南色林的皮肤透过性高、且结晶不易析出的保存稳定性优异的含布南色林贴剂及其制造方法。
[0006]现有技术文献
[0007]非专利文献
[0008]非专利文献1：医药品interview form Lonasen(注册商标)贴片(2019年6月制作第1版)

技术实现思路

[0009]专利技术要解决的课题
[0010]本专利技术为了解决目前的上述各问题，以实现以下目的作为课题。即，本专利技术的目的在于提供不易析出结晶、保存稳定性优异且皮肤透过性高的含布南色林贴剂及其制造方法。
[0011]解决课题的方法
[0012]本专利技术人等为了解决上述课题而进行了深入研究，结果发现，通过具有支撑体和上述支撑体上的粘合剂层、且上述粘合剂层包含布南色林或其盐、热塑性弹性体及高级脂肪酸酯的贴剂，能够提供不易结晶析出、保存稳定性优异的皮肤透过性高的含布南色林贴剂，从而完成了本专利技术。
[0013]本专利技术中，基于本专利技术人等得到的上述见解，作为解决上述课题的方法，如下所述。即：
[0014]＜1＞一种贴剂，其具有支撑体和上述支撑体上的粘合剂层，上述粘合剂层包含布南色林或其盐、热塑性弹性体及高级脂肪酸酯。
[0015]＜2＞一种贴剂的制造方法，其是制造上述＜1＞所述的贴剂的方法，该方法包括：
将上述支撑体与上述粘合剂层层叠的工序。
[0016]专利技术的效果
[0017]根据本专利技术，能够解决目前的上述各问题而实现上述目的，可以提供抑制结晶析出、皮肤透过性高的含布南色林贴剂及其制造方法。
具体实施方式
[0018](贴剂)
[0019]上述贴剂具有支撑体和上述支撑体上的粘合剂层，可以进一步具有其它要素。
[0020]＜支撑体＞
[0021]作为上述支撑体，没有特别限制，可以根据目的而适当选择，例如，可以使用皮肤粘贴用粘合片、透皮吸收制剂中通用的支撑体等。
[0022]作为上述支撑体的材料，没有特别限制，可以根据目的而适当选择，可以列举例如：聚对苯二甲酸乙二醇酯等聚酯、聚乙烯、聚丙烯等聚烯烃、聚氨酯、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚氯乙烯等。
[0023]作为上述支撑体的结构，可以为1层结构，多层结构。另外，可以为编织布、无纺布、膜、发泡体、多孔材料、网眼结构、片状、平板状。
[0024]进一步，为了防止静电在支撑体上蓄积，可以在构成支撑体的上述织布、无纺布、膜等中含有防静电剂。另外，为了获得与粘合剂层的良好的锚固性，可以使用无纺布或织布、或者它们与膜的层叠体作为支撑体。
[0025]作为上述支撑体的厚度，没有特别限制，可以根据目的而适当选择，对于膜，优选为10μm以上且100μm以下，更优选为15μm以上且50μm以下，对于织布、无纺布、发泡性支撑体等多孔性片，优选为50μm以上且2000μm以下，更优选为100μm以上且1000μm以下。
[0026]＜粘合剂层＞
[0027]上述粘合剂层包含(a)布南色林或其盐、(b)热塑性弹性体、(c)高级脂肪酸酯，可以进一步具有其它成分。
[0028](a)布南色林或其盐
[0029]上述“布南色林”是化学名以2
‑
(4
‑
乙基
‑1‑
哌嗪基)
‑4‑
(4
‑
氟苯基)
‑
5,6,7,8,9,10
‑
六氢环辛[b]吡啶表示的化合物，被分类为SDA(5
‑
羟色胺/多巴胺拮抗剂)，作为抗精神病药(非典型抗精神病药)而市售。
[0030]上述布南色林可以是游离体，也可以是药学上允许的盐，没有特别限定。
[0031]作为上述药学上允许的盐，没有特别限制，可以根据目的而适当选择，可以举出例如药学上允许的酸加成盐等，可以为无机盐，也可以为有机盐。
[0032]上述药学上允许的盐可以仅使用1种，也可以组合使用2种以上。此外，还可以将游离体与盐混合使用。
[0033]作为上述无机盐，没有特别限制，可以根据目的而适当选择，可以列举例如：盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐等。
[0034]作为上述有机酸盐，可以列举：甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、草酸盐、富马酸盐、马来酸盐、柠檬酸盐、丙二酸盐、甲磺酸盐等。从获得容易程度的观点考虑，优选为游离体或盐酸盐，从皮肤透过性的观点考虑，更优选使用游离体。
[0035]作为上述粘合剂层中的布南色林或其盐的含量、即上述粘合剂层的构成成分的合计100质量％中布南色林或其盐所占的比例，没有特别限制，可以根据目的而适当选择，从确保在粘合剂层中的分散性及良好的皮肤透过性的观点考虑，下限值优选为0.5质量％以上，更优选为0.75质量％以上，进一步优选为1质量％以上，特别优选为1.5质量％以上，上限值优选为30质量％以下，更优选为25质量％以下，进一步优选为20质量％以下，特别优选为15质量％以下。
[0036](b)热塑性弹性体
[0037]本专利技术的“热塑性弹性体”是指加热时软化而显示出流动性、冷却时返回橡胶状弹性体的热塑性的弹性体。
[0038]作为上述热塑性弹性体，没有特别限制，可以根据目的而适当选择，可以列举例如：氨基甲酸酯类、丙烯酸类、苯乙烯类、烯烃类等各种热塑性弹性体。特别是从兼顾足够的皮肤粘合性和低皮肤刺激性的观点考虑，优选为苯乙烯类热塑性弹性体，特别优选为苯乙烯类嵌段共聚物。
[0039]作为上述苯乙烯类嵌段共聚物，没有特别限制，可以根据目的而适当选择，可以列举例如：苯乙烯
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丁二烯嵌段共聚物、苯乙烯
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丁二烯
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苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯
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异戊二烯嵌段共聚物、苯乙烯
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异戊二烯
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苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种贴剂，其具有：支撑体、和所述支撑体上的粘合剂层，所述粘合剂层包含布南色林或其盐、热塑性弹性体及高级脂肪酸酯。2.根据权利要求1所述的贴剂，其中，所述高级脂肪酸酯相对于所述热塑性弹性体100质量份的比例为25质量份以上且300质量份以下。3.根据权利要求1或2所述的贴剂，其中，所述粘合剂层中的所述高级脂肪酸酯的含量为75质量％以下。4.根据权利要求1～3中任一项所述的贴剂，其中，所述高级脂肪...

【专利技术属性】
技术研发人员：荻野弘幸，松尾德纪，后藤正兴，
申请(专利权)人：株式会社钟化，
类型：发明
国别省市：