杀微生物喹啉二氢-(噻嗪)噁嗪衍生物制造技术

披露了具有式(I)的化合物：式(I)，其中取代基是如权利要求1中所定义的，这些化合物可用作杀有害生物剂、尤其可用作杀真菌剂。尤其可用作杀真菌剂。尤其可用作杀真菌剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】杀微生物喹啉二氢
‑
(噻嗪)噁嗪衍生物
[0001]本专利技术涉及杀微生物喹啉二氢
‑
(噻嗪)噁嗪衍生物，例如作为活性成分，这些喹啉二氢
‑
(噻嗪)噁嗪衍生物具有杀微生物活性、特别是杀真菌活性。本专利技术还涉及这些喹啉二氢
‑
(噻嗪)噁嗪衍生物的制备，涉及在这些喹啉二氢
‑
(噻嗪)噁嗪衍生物的制备中有用的中间体，涉及这些中间体的制备，涉及包含这些喹啉二氢
‑
(噻嗪)噁嗪衍生物中至少一种的农用化学组合物，涉及这些组合物的制备并且涉及这些喹啉二氢
ꢀ‑
(噻嗪)噁嗪衍生物或组合物在农业或园艺中用于控制或预防植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物、特别是真菌侵染的用途。
[0002]某些杀真菌喹啉化合物描述于WO 2005/070917、WO2011/077514、WO 2016/156129和WO 2018/073110中。
[0003]根据本专利技术，提供了一种具有式(I)的化合物：
[0004][0005]其中：
[0006]X是O或S或S(＝O)；
[0007]R1是卤素、甲基或氰基；
[0008]R2是氢或卤素；
[0009]R3和R4各自独立地是氢或甲基；
[0010]R5和R6各自独立地选自氢、C1‑
C5烷基、C1‑
C5卤代烷基、氰基 C1‑
C5烷基、C1‑
C3烷氧基C1‑
C5烷基、C2‑<br/>C5烯基、C2‑
C5卤代烯基、氰基C2‑
C5烯基、C1‑
C3烷氧基C2‑
C5烯基、C2‑
C5炔基、C2‑
C5卤代炔基、氰基C2‑
C5炔基、C1‑
C3烷氧基C2‑
C5炔基和C3‑
C6环烷基，其中环烷基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、C1‑
C3烷基和C1‑
C3烷氧基；或者
[0011]R5和R6与它们所附接的碳原子一起表示C3‑
C6环烷基，其中该环烷基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基和C1‑
C3烷基；
[0012]R7是氢、C1‑
C4烷基或C3‑
C4环烷基；
[0013]A是：
[0014](i)杂芳基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自 N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，
[0015](ii)杂二芳基，其中该杂二芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的9元或10元稠合芳香族环体系，
[0016](iii)杂环基，其中该杂环基部分是包含1、2或3个单独地选自N、 O和S的杂原子的4元至6元非芳香族环，或者
[0017](iv)杂二环基，其中该杂二环基部分是包含1、2或3个单独地选自N、O和S的杂原子的7元至10元稠合或螺环非芳香族环体系，
[0018]其中杂芳基、杂二芳基、杂环基和杂二环基各自任选地被1、2 或3个独立地选自R8的取代基取代，和/或对于杂环基或杂二环基部分，该环可以包含S(O)2或C＝S基团；并且
[0019]R8是卤素、硝基、氰基、C1‑
C5烷基、C1‑
C3卤代烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C5烷氧基、C3‑
C5烯氧基、C3‑
C5炔氧基或C1‑
C5烷硫基；或者
[0020]其农艺学上可接受的盐、N
‑
氧化物和/或S
‑
氧化物或立体异构体。
[0021]出人意料地，已经发现了，为实际目的，具有式(I)的新颖化合物有着非常有利水平的用来保护植物免受由真菌引起的病害的生物活性。
[0022]根据本专利技术的第二方面，提供了一种包含杀真菌有效量的具有式 (I)的化合物的农用化学组合物。此种农业组合物可以进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
[0023]根据本专利技术的第三方面，提供了一种控制或预防有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的具有式(I)的化合物、或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至这些植物、其部分或其场所。
[0024]根据本专利技术的第四方面，提供了具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。根据本专利技术的这个特定方面，该用途可以不包括通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。
[0025]在取代基被指示为任选地被取代的情况下，这意指它们可以带有或可以不带有一个或多个相同的或不同的取代基，例如一至四个取代基。通常地，同时存在不超过三个这样的任选的取代基。优选地，同时存在不超过两个这样的任选的取代基(即，该基团可以任选地被一个或两个指示为“任选的”的取代基取代)。在“任选的取代基”基团是较大的基团的情况下，如环烷基或苯基，最优选的是仅存在一个这样的任选的取代基。在基团被指示为被取代的情况下，例如烷基，这包括是其他基团的一部分的那些基团，例如烷硫基中的烷基。
[0026]如本文使用的，术语“卤素(halogen或halo)”是指氟(fluorine， fluoro)、氯(chlorine，chloro)、溴(bromine，bromo)或碘(iodine， iodo)，优选氟、氯或溴。
[0027]如本文使用的，氰基意指
‑
CN基团。
[0028]如本文使用的，硝基意指
‑
NO2基团。
[0029]如本文使用的，术语“C1‑
C5烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，该烃链基团不含不饱和度、具有从一至五个碳原子、并且通过单键附接至分子的剩余部分。C1‑3烷基和C1‑2烷基应相应地解释。C1‑
C5烷基的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、1
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甲基乙基(异丙基)、正丁基和1,1
‑
二甲基乙基(叔丁基)。“C1‑
C5亚烷基”是指C1‑
C5烷基的相应定义，不同之处在于此种基团是通过两个单键附接至分子的剩余部分。C1‑
C5亚烷基的实例是
‑
CH2‑ꢀ
和
‑
CH2CH2‑
。
[0030]如本文使用的，术语“C1‑
C5卤代烷基”是指被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的如上一般定义的C1‑
C5烷基基团。C1‑
C2卤代烷基应相应地解释。C1‑
C5卤代烷基的实例包括但不限于氟甲基、氟乙基、二氟甲基、三氟甲基、和2,2,2
‑
三氟乙基。
[0031]如本文使用的，术语“氰基C1‑
C5烷基”是指如上一般定义的 C1‑
C5烷基基团，其被一个或多个氰基取代。氰基C1‑
C5烷基的实例包括但不限于氰基甲基。
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种具有式(I)的化合物：其中：X是O或S或S(＝O)；R1是卤素、甲基或氰基；R2是氢或卤素；R3和R4各自独立地是氢或甲基；R5和R6各自独立地选自氢、C1‑
C5烷基、C1‑
C5卤代烷基、氰基C1‑
C5烷基、C1‑
C3烷氧基C1‑
C5烷基、C2‑
C5烯基、C2‑
C5卤代烯基、氰基C2‑
C5烯基、C1‑
C3烷氧基C2‑
C5烯基、C2‑
C5炔基、C2‑
C5卤代炔基、氰基C2‑
C5炔基、C1‑
C3烷氧基C2‑
C5炔基和C3‑
C6环烷基，其中环烷基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、C1‑
C3烷基和C1‑
C3烷氧基；或者R5和R6与它们所附接的碳原子一起表示C3‑
C6环烷基，其中该环烷基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基和C1‑
C3烷基；R7是氢、C1‑
C4烷基或C3‑
C4环烷基；A是：(i)杂芳基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，(ii)杂二芳基，其中该杂二芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的9元或10元稠合芳香族环体系，(iii)杂环基，其中该杂环基部分是包含1、2或3个单独地选自N、O和S的杂原子的4元至6元非芳香族环，或者(iv)杂二环基，其中该杂二环基部分是包含1、2或3个单独地选自N、O和S的杂原子的7元至10元稠合或螺环非芳香族环体系，其中杂芳基、杂二芳基、杂环基和杂二环基各自任选地被1、2或3个独立地选自R8的取代基取代，和/或对于杂环基或杂二环基部分，该环可以包含S(O)2或C＝S基团；并且R8是卤素、硝基、氰基、C1‑
C5烷基、C1‑
C3卤代烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C5烷氧基、C3‑
C5烯氧基、C3‑
C5炔氧基或C1‑
C5烷硫基；或者其农艺学上可接受的盐、N
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氧化物和/或S
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氧化物或立体异构体。2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1是氟。3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中，R2是氢或氟。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，R3是甲基并且R4是...

【专利技术属性】
技术研发人员：S，
申请(专利权)人：先正达农作物保护股份公司，
类型：发明
国别省市：