烷基胺衍生物的制造方法及其制造中间体技术

技术编号:36184538 阅读:23 留言:0更新日期:2022-12-31 20:45
以式(I)表示的具有脲键的烷基胺衍生物或其盐的制造方法,该方法包括以下的工序(a)、(b),工序(a):工序(b):根据需要对通过工序(a)得到的反应产物进行脱保护的工序;由此提供一种作为具有CaSR激动剂作用的药剂非常有用的化合物、即以式(I)表示的具有脲键的烷基胺衍生物的适合于工业化的制造方法。业化的制造方法。

【技术实现步骤摘要】
烷基胺衍生物的制造方法及其制造中间体
[0001]本申请是申请号为201680031684.9、申请日为2016年5月31日、专利技术名称为“烷基胺衍生物的制造方法及其制造中间体”的中国专利申请的分案申请。


[0002]本专利技术涉及烷基胺衍生物的新的制造方法及其新的制造中间体。

技术介绍

[0003]近年来,作为通过CaSR(calcium

sensingreceptor,钙敏感受体)的活化而得到改善的疾病,腹泻、消化性溃疡、甲状旁腺功能亢进症、维持性透析下的继发性甲状旁腺功能亢进症等的研究不断深入,期待着具有CaSR的活化作用的化合物在治疗剂或预防剂中的应用。例如,已知作为CaSR激动剂的西那卡塞(Cinacalcet,CCT)通过作用于甲状旁腺的CaSR来提高CaSR的Ca
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敏感性而具有抑制甲状旁腺激素的分泌的作用(非专利文献1),已作为透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症的治疗药上市(非专利文献2)。
[0004]本申请人已经关于具有CaSR激动剂作用而作为针对通过CaSR的活化得本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)表示的化合物或其盐的制造方法,式(I)中,R1表示氢原子,Rh表示羟基、C1‑6烷氧基或苄氧基,R2表示磺酸基,R3和R4各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1‑6烷基、卤素原子、羟基、C1‑6烷氧基、硝基或氨基;其中所述方法包括以下的工序(a)和(b):(a) (ii

1) 使式(III)表示的化合物或其盐及氯甲酸酯溶解或悬浮于溶剂中,在存在碱的条件下或不存在碱的条件下进行反应,得到包含式(IVb)的化合物或其盐的反应产物的工序,(ii

2) 使所述工序(ii

1)中得到的包含式(IVb)的化合物或其盐的反应产物与式(II)表示的化合物或其盐进行反应的工序,式(III)中,R2表示磺酸基,R3和R4各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1‑6烷基、卤素原子、羟基、C1‑6烷氧基、硝基或氨基,式(IVb)中,R2、R3和R4与式(III)中的R2、R3和R4含义相同,Rh'表示C1‑6烷氧基、苄氧基或苯氧基,式(II)中,Rh表示羟基、C1‑6烷氧基或苄氧基,R1
a
表示氢原子、或氨基的保护基;及(b) 根据需要对工序(a)中得到的反应产物进行脱保护的工序,其中,所述方法不需要采用反相高效液相色谱法的纯化,所述方法的收率至少为58.8%,所述方法是工业化制法。2.根据权利要求1所述的制造方法,其中,式(II)中,R1
a
表示苄氧基羰基...

【专利技术属性】
技术研发人员:冈户康太郎阿部诚辉室野井真小林泰久丹羽诚司松泽俊博
申请(专利权)人:味之素株式会社
类型:发明
国别省市:

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