STAT抑制性化合物和组合物制造技术

本文提供了可用于抑制信号转导及转录激活因子5a和5b(STAT5)的化合物和包含所述化合物的药物组合物。此外，主题化合物和组合物可用于治疗癌症，例如乳腺癌和胰腺癌。例如乳腺癌和胰腺癌。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】STAT抑制性化合物和组合物
相关申请的交叉引用
[0001]本申请要求2020年3月5日提交的美国临时申请第62/985,678号的权益，所述美国临时申请据此通过引用以它的整体并入本文。

技术介绍

[0002]信号转导及转录激活因子(“STAT”)蛋白构成在细胞信号传导中起基本作用的细胞质转录因子的家族。STAT蛋白家族由7个成员组成，即STAT1至STAT6，包括STAT5和STAT3。STAT5可将细胞内和细胞外信号转导至细胞核，并且控制负责多种生理过程的基因的表达。STAT蛋白是抗癌疗法的理想靶标，因为癌细胞比它们的正常对应物更加依赖于STAT活性。因此，医学领域中存在对调节STAT5的化合物、制剂和方法的需要。

技术实现思路

[0003]本文提供了可用于抑制信号转导及转录激活因子例如STAT 5a和5b(STAT5)的化合物和包含所述化合物的药物组合物。此外，主题化合物和组合物可用于治疗癌症，例如乳腺癌和胰腺癌。
[0004]本公开的一个方面提供了一种具有式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，R1是被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R2是被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基、被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R3是五氟苯基或被取代的或未被取代的5或6元杂芳基；R4是
‑
OR
11
、
‑
C0‑6亚烷基
‑
R
41
、磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体，其中所述亚烷基被取代或未被取代，并且其中
R
41
是磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体；R7和R8中的每一者独立地选自H、F、氨基、
‑
OR
11
、被取代的或未被取代的单C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的二C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，或R7和R8与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的3、4、5或6元环；R5和R6中的每一者独立地选自氢、F、
‑
CN、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
‑
N(R
11
)2、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基以及被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基，或R5和R6一起形成氧代基、肟，或与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的螺环3、4、5或6元环，其中R9和R
10
中的每一者独立地选自H、F、氨基、
‑
OR
11
、被取代的或未被取代的单C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的二C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，或R9和R
10
与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的3、4、5或6元环；或R5和R9与它们所连接的间插原子一起形成4、5或6元环，其中R6选自氢、F、
‑
CN、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
‑
N(R
11
)2、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
C(＝O)R
11
、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基以及被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基，其中R
10
选自H、F、氨基、
‑
OR
11
、被取代的或未被取代的单C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的二C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，其中所述烷基、卤代烷基或杂烷基任选地被羟基、氨基或甲氧基取代，前提是p是1，并且q是1；R
B
和R
B1
中的每一者独立地是卤素、D、
‑
CN、
‑
NO2、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
‑
N(R
11
)2、
‑
NR
11
S(＝O)2R
11
、NR
11
C(＝O)R
11
、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；X是O、NR
11
，或不存在；每个R
11
独立地是H、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；n和q中的每一者独立地是0、1、2或3；p是1、2或3；并且m是0、1、2或3。
[0005]在式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物的一些实施方案中：R5和R6中的每一者独立地选自氢、F、
‑<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，R1是被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R2是被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基、被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R3是五氟苯基或被取代的或未被取代的5或6元杂芳基；R4是
‑
OR
11
、
‑
C0‑6亚烷基
‑
R
41
、磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体，其中所述亚烷基被取代或未被取代，并且其中R
41
是磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体；R7和R8中的每一者独立地选自H、F、氨基、
‑
OR
11
、被取代的或未被取代的单C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的二C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，或R7和R8与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的3、4、5或6元环；R5和R6中的每一者独立地选自氢、F、
‑
CN、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
‑
N(R
11
)2、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基以及被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基，或R5和R6一起形成氧代基、肟，或与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的螺环3、4、5或6元环，其中R9和R
10
中的每一者独立地选自H、F、氨基、
‑
OR
11
、被取代的或未被取代的单C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的二C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，或R9和R
10
与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的3、4、5或6元环；或R5和R9与它们所连接的间插原子一起形成4、5或6元环，其中R6选自氢、F、
‑
CN、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
‑
N(R
11
)2、
‑
C(＝O)R
11
、
‑
C(＝O)R
11
、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基以及被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基，其中R
10
选自H、F、氨基、
‑
OR
11
、被取代的或未被取代的单C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未
被取代的二C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，其中所述烷基、卤代烷基或杂烷基任选地被羟基、氨基或甲氧基取代，前提是p是1，并且q是1；R
B
和R
B1
中的每一者独立地是卤素、D、
‑
CN、
‑
NO2、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
‑
N(R
11
)2、
‑
NR
11
S(＝O)2R
11
、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；X是O、NR
11
，或不存在；每个R
11
独立地是H、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；n和q中的每一者独立地是0、1、2或3；p是1、2或3；并且m是0、1、2或3。2.如权利要求1所述的化合物，其中每个R6独立地选自H、F、
‑
CN、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基和被取代的或未被取代的C1‑
C6烷氧基。3.如权利要求1所述的化合物，其中每个R6独立地选自H、F、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、
‑
CF3、
‑
CH2CF3、
‑
CH2CH2F、
‑
OCF3、
‑
OH、
‑
OCH3、
‑
OCH2CH3、
‑
OCH2OMe和
‑
OCH2CH2OH。4.如权利要求1所述的化合物，其中每个R6是H。5.如权利要求1所述的化合物，其中X是O。6.如权利要求1所述的化合物，其中p是1；n是0或1；并且q是0或1。7.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是
8.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式(II)结构，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，R1是被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R2是被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基、被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R3是五氟苯基或被取代的或未被取代的5或6元杂芳基；R4是
‑
OR
11
、
‑
C0‑6亚烷基
‑
R
41
、磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体，其中所述亚烷基被取代或未被取代，并且其中R
41
是磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体；R7和R8中的每一者独立地选自H、F、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被
取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，或R7和R8与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的3、4、5或6元环；R5选自氢、F、
‑
CN、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基以及被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基，其中R9和R
10
中的每一者独立地选自H、F、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，或R9和R
10
与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的3、4、5或6元环；或R5和R9与它们所连接的间插原子一起形成4、5或6元环，并且R
10
选自H、F、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，其中所述烷基、卤代烷基或杂烷基任选地被羟基、氨基或甲氧基取代；R
B
和R
B1
中的每一者独立地是卤素、D、
‑
CN、
‑
NO2、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
‑
N(R
11
)2、
‑
NR
11
S(＝O)2R
11
、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；每个R
11
独立地是H、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；并且m是0、1、2或3。9.如权利要求1或8所述的化合物，其中所述化合物具有式(IIa)结构，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，R1是被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R2是被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基、被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R3是五氟苯基或被取代的或未被取代的5或6元杂芳基；R4是
‑
OR
11
、
‑
C0‑6亚烷基
‑
R
41
、磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S
(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体，其中所述亚烷基被取代或未被取代，并且其中R
41
是磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体；R7和R8中的每一者独立地选自H、F、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，或R7和R8与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的3、4、5或6元环；R5选自氢、F、
‑
CN、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基以及被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基，其中R9和R
10
中的每一者独立地选自H、F、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，或R9和R
10
与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的3、4、5或6元环；或R5和R9与它们所连接的间插原子一起形成4、5或6元环，并且R
10
选自H、F、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，其中所述烷基、卤代烷基或杂烷基任选地被羟基、氨基或甲氧基取代；R
B
和R
B1
中的每一者独立地是卤素、D、
‑
CN、
‑
NO2、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
‑
N(R
11
)2、
‑
NR
11
S(＝O)2R
11
、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；每个R
11
独立地是H、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；并且m是0、1、2或3。10.如权利要求1或8所述的化合物，其中所述化合物具有式(IIb)结构，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，R1是被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R2是被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基、被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环
杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R3是五氟苯基或被取代的或未被取代的5或6元杂芳基；R4是
‑
OR
11
、
‑
C0‑6亚烷基
‑
R
41
、磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体，其中所述亚烷基被取代或未被取代，并且其中R
41
是磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体；R7和R8中的每一者独立地选自H、F、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，或R7和R8与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的3、4、5或6元环；R5选自氢、F、
‑
CN、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基以及被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基，其中R9和R
10
中的每一者独立地选自H、F、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，或R9和R
10
与它们所连接的碳一起形成被取代的或未被取代的3、4、5或6元环；或R5和R9与它们所连接的间插原子一起形成4、5或6元环，并且R
10
选自H、F、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，其中所述烷基、卤代烷基或杂烷基任选地被羟基、氨基或甲氧基取代；R
B
和R
B1
中的每一者独立地是卤素、D、
‑
CN、
‑
NO2、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
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N(R
11
)2、
‑
NR
11
S(＝O)2R
11
、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；每个R
11
独立地是H、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；并且m是0、1、2或3。11.如权利要求1所述的化合物，其中每个R5独立地选自H、F、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
‑
N(R
11
)2、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基和被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基。12.如权利要求1所述的化合物，其中R7、R8、R9和R
10
中的每一者独立地选自H、氨基、F、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷氧基、被取代的或未被取代的单C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的二C1‑
C6烷基氨基、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基以及被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基，其中所述烷基、卤代烷基和杂烷基任选地被羟基、氨基或甲氧基取代。13.如权利要求1所述的化合物，其中R7、R8、R9和R
10
中的每一者是H。14.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式(III)结构，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
其中，R1是被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R2是被取代的或未被取代的C3‑
C8环烷基、被取代的或未被取代的C3‑
C7杂环烷基、被取代的或未被取代的苯基、被取代的或未被取代的萘基或被取代的或未被取代的单环或双环杂芳基，其中所述单环或双环杂芳基含有1至4个选自O、N和S的杂原子；R3是五氟苯基或被取代的或未被取代的5或6元杂芳基；R4是
‑
OR
11
、
‑
C0‑6亚烷基
‑
R
41
、磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体，其中所述亚烷基被取代或未被取代，并且其中R
41
是磺酸、亚磺酸、四唑、酰基
‑
磺酰胺、C(O)N(R
11
)2、C(O)OR
11
、S(O)2N(R
11
)2、或羧酸或其电子等排体；R
B
和R
B1
中的每一者独立地是卤素、D、
‑
CN、
‑
NO2、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
‑
N(R
11
)2、
‑
NR
11
S(＝O)2R
11
、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；每个R
11
独立地是H、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6卤代烷基、被取代的或未被取代的C1‑
C6杂烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基；并且m是0、1、2或3。15.如权利要求1所述的化合物，其中R
B1
是卤素。16.如权利要求15所述的化合物，其中R
B1
是F或Cl。17.如权利要求1所述的化合物，其中R
B1
是直链的或支链的被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基。18.如权利要求17所述的化合物，其中R
B1
是甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、直链或支链戊基、直链或支链己基、
‑
CF3、
‑
CH2NH2、
‑
CH2CF3、
‑
CH2CHNH2、
‑
CH2CH2F、
‑
CH2OH或
‑
CH2CH2OH。19.如权利要求1所述的化合物，其中R
B1
是被取代的或未被取代的
‑
C0‑3亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑3亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基。20.如权利要求19所述的化合物，其中R
B1
是C3‑6环烷基、
‑
CH2‑
C3‑6环烷基、
‑
(CH2)2‑
C3‑6环烷基、
‑
(CH2)3‑
C3‑6环烷基、C3‑5杂环烷基、
‑
CH2‑
C3‑5杂环烷基、
‑
(CH2)2‑
C3‑5杂环烷基或
‑
(CH2)3‑
C3‑5杂环烷基，其中所述环烷基和杂环烷基是被取代的或未被取代的。
21.如权利要求18所述的化合物，其中所述环烷基或杂环烷基是环丙基、环丁基、环戊基或环己基，其中所述环丙基、环丁基、环戊基和环己基任选地被取代，并且其中0至2个环碳原子任选且独立地由氮、氧和硫替换。22.如权利要求19所述的化合物，其中R
B1
是是23.如权利要求19所述的化合物，其中R
B1
是是24.如权利要求1所述的化合物，其中R
B1
是
‑
OR
11
。25.如权利要求24所述的化合物，其中R
B1
是OH。26.如权利要求24所述的化合物，其中R
B1
是被取代的或未被取代的
‑
O
‑
C1‑
C6烷基。27.如权利要求26所述的化合物，其中R
B1
是是28.如权利要求1所述的化合物，其中R
B1
是被取代的或未被取代的
‑
O
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
O
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基。29.如权利要求28所述的化合物，其中R
B1
是是
30.如权利要求1所述的化合物，其中R
B1
是
‑
N(R
11
)2。31.如权利要求30所述的化合物，其中R
B1
是
‑
N(CH3)2、
‑
NHCH3、
‑
N(CH2CH3)2、
‑
NHCH2CH3或
‑
N(CH2CH2CH3)2。32.如权利要求1所述的化合物，其中R
B1
是
‑
NR
11
S(＝O)2R
11
。33.如权利要求32所述的化合物，其中R
B1
是
‑
NCH3S(＝O)2CH3。34.如权利要求1所述的化合物，其中m是0或1。35.如权利要求1所述的化合物，其中每个R
B
独立地是卤素、D、
‑
CN、
‑
OR
11
、
‑
SR
11
、
‑
N(R
11
)2、
‑
NR
11
S(＝O)2R
11
、被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基、被取代的或未被取代的
‑
C0‑3亚烷基
‑
C3‑6环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑3亚烷基
‑
C3‑5杂环烷基。36.如权利要求35所述的化合物，其中每个R
B
独立地是选自F和Cl的卤素。37.如权利要求35所述的化合物，其中每个R
B
独立地是直链的或支链的被取代的或未被取代的C1‑
C6烷基。38.如权利要求37所述的化合物，其中每个C1‑
C6烷基独立地是甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、直链或支链戊基、直链或支链己基、
‑
CF3、
‑
CH2NH2、
‑
CH2CF3、
‑
CH2CHNH2、
‑
CH2CH2F、
‑
CH2OH或
‑
CH2CH2OH。39.如权利要求35所述的化合物，其中每个R
B
独立地是被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑8环烷基或被取代的或未被取代的
‑
C0‑6亚烷基
‑
C3‑7杂环烷基。40.如权利要求39所述的化合物，其中每个R
B
独立地是C3‑6环烷基、
‑
CH2‑
C3‑6环烷基、
‑
(CH2)2‑
C3‑6环烷基、
‑
(CH2)3‑
C3‑6环烷基、C3‑5杂环烷基、
‑
CH2‑
C3‑5杂环烷基、
‑
(CH2)2‑
C3‑5杂环烷基或
‑
(CH2)3‑
C3‑5杂环烷基，其中所述环烷基和杂环烷基是被取代的或未被取代的。41.如权利要求39所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗曼，
申请(专利权)人：詹皮克斯有限公司，
类型：发明
国别省市：