本发明专利技术的课题在于提供一种显示显著优异的抗肿瘤效果的抗肿瘤剂。根据本发明专利技术，可提供一种抗肿瘤剂，其用于治疗癌症，所述抗肿瘤剂具有包含内水相的脂质体和构成外水相的将脂质体进行分散的水溶液，其中，脂质体内含吉西他滨或其盐，构成脂质体的脂质至少包含氢化大豆磷脂酰胆碱、1,2
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗肿瘤剂
[0001]本专利技术涉及一种以特定的量及特定的时间表给药的、包含内含吉西他滨或其盐的脂质体的抗肿瘤剂。
技术介绍
[0002]在恶性肿瘤的化学疗法中，吉西他滨被用作有效的药剂。吉西他滨具有阻碍DNA合成的抗代谢作用。具有抗代谢作用的药物仅攻击处于DNA合成期的一部分细胞，因此若曝露时间短，则无法获得有效的杀细胞性。在这种药物中，若给药后的体内代谢快，则无法获得肿瘤中的足够的曝露时间，通常无法获得所期待的药效。
[0003]已知，将药物以溶解状态内含在脂质体的内水相中，将脂质体组合物设为高张的条件，由此将药物从脂质体组合物中的释放设定为适当的速度，能够实现更适合的药物释放(专利文献1及专利文献2)。
[0004]作为将吉西他滨在肿瘤中的足够的曝露时间的吉西他滨内含在脂质体中的脂质体组合物，专利文献1、专利文献2及专利文献3进行了报告。并且，作为将吉西他滨内含在脂质体中的脂质体组合物的制造方法，报告了专利文献4及5。
[0005]现有技术文献
[0006]专利文献
[0007]专利文献1：国际公开第2015/166985号
[0008]专利文献2：国际公开第2015/166986号
[0009]专利文献3：国际公开第2015/166987号
[0010]专利文献4：国际公开第2015/166988号
[0011]专利文献5：国际公开第2017/078009号
技术实现思路
[0012]专利技术要解决的技术课题
[0013]迄今为止，没有将内含吉西他滨或其盐的脂质体给药于癌症患者的结果的报告。因此，尚不清楚内含吉西他滨或其盐的脂质体显示何种血中动态。为了使内含吉西他滨或其盐的脂质体对癌症患者发挥其药效，设为多少用量才能够实现其药效，若不尝试实际给药于癌症患者，则即使是本领域技术人员也无法估计。并且，关于内含吉西他滨或其盐的脂质体，对于为了显示抗肿瘤效果而所需的血中浓度的值，迄今为止也未进行研究。
[0014]本专利技术的课题在于提供一种显示显著优异的抗肿瘤效果的抗肿瘤剂。
[0015]用于解决技术课题的手段
[0016]为了解决上述课题，本专利技术人等进行深入研究的结果，发现在以特定的用量及时间表进行给药的情况下，可获得尤其优异的抗肿瘤效果，从而完成了本专利技术。
[0017]即，本专利技术提供下述内容。
[0018]＜1＞一种抗肿瘤剂，其用于治疗癌症，所述抗肿瘤剂具有包含内水相的脂质体和
构成外水相的将脂质体进行分散的水溶液，其中，脂质体内含吉西他滨或其盐，构成脂质体的脂质至少包含氢化大豆磷脂酰胆碱、1,2
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二硬脂酰基
‑3‑
磷脂酰乙醇胺
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聚乙二醇及胆固醇，将内含在脂质体中的吉西他滨或其盐每1次以吉西他滨计为1.0mg/m2体表面积～240mg/m2体表面积的用量进行给药。
[0019]＜2＞根据＜1＞所述的抗肿瘤剂，其中，
[0020]剂型为液态药物制剂，吉西他滨或其盐的浓度以吉西他滨计为0.01mg/mL～10mg/mL。
[0021]＜3＞根据＜1＞或＜2＞所述的抗肿瘤剂，其中，
[0022]反复进行多次每1周～1个月给药1次。
[0023]＜4＞根据＜1＞至＜3＞中任一项所述的抗肿瘤剂，其中，
[0024]癌为进展性的实体癌。
[0025]＜5＞根据＜4＞所述的抗肿瘤剂，其中，
[0026]实体癌为选自胰腺癌、子宫癌、阑尾癌、卵巢癌、肺癌、乳腺癌、胆道癌、膀胱癌、结肠癌、胃癌、非霍奇金淋巴瘤中的至少一种。
[0027]＜6＞根据＜1＞至＜5＞中任一项所述的抗肿瘤剂，其中，
[0028]脂质体的平均粒径为5nm以上且100nm以下。
[0029]＜7＞根据＜1＞至＜6＞中任一项所述的抗肿瘤剂，其中，
[0030]关于相对于构成脂质体的脂质的整体的配合比率，氢化大豆磷脂酰胆碱为50质量％～90质量％，1,2
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二硬脂酰基
‑3‑
磷脂酰乙醇胺
‑
聚乙二醇为1质量％～50质量％，胆固醇为1质量％～20质量％。
[0031]＜8＞根据＜1＞至＜7＞中任一项所述的抗肿瘤剂，其中，
[0032]给药途径为静脉内给药。
[0033]＜9＞根据＜1＞至＜8＞中任一项所述的抗肿瘤剂，其中，
[0034]在1次给药中，通过经15分钟～240分钟的注入来进行给药。
[0035]＜10＞一种抗肿瘤剂，其具有包含内水相的脂质体和构成外水相的将脂质体进行分散的水溶液，所述抗肿瘤剂中，脂质体内含吉西他滨或其盐，构成脂质体的脂质至少包含氢化大豆磷脂酰胆碱、1,2
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二硬脂酰基
‑3‑
磷脂酰乙醇胺
‑
聚乙二醇及胆固醇，并反复进行如下循环：将1个循环作为28天，在第1天和第15天，作为内含在脂质体中的吉西他滨或其盐的量而每1次以吉西他滨计为1.0mg/m2体表面积～240mg/m2体表面积的用量进行给药，从第2天到第14天、从第16天到第27天停药。
[0036]＜11＞一种抗肿瘤剂，其具有包含内水相的脂质体和构成外水相的将脂质体进行分散的水溶液，所述抗肿瘤剂中，脂质体内含吉西他滨或其盐，构成脂质体的脂质至少包含氢化大豆磷脂酰胆碱、1,2
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二硬脂酰基
‑3‑
磷脂酰乙醇胺
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聚乙二醇及胆固醇，并反复进行如下循环：将1个循环作为21天，在第1天和第8天，作为内含在脂质体中的吉西他滨或其盐的量而每1次以吉西他滨计为1.0mg/m2体表面积～240mg/m2体表面积的用量进行给药，从第2天到第7天及从第9天到第20天停药。
[0037]＜12＞一种抗肿瘤剂，其具有包含内水相的脂质体和构成外水相的将脂质体进行分散的水溶液，所述抗肿瘤剂中，脂质体内含吉西他滨或其盐，构成脂质体的脂质至少包含氢化大豆磷脂酰胆碱、1,2
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二硬脂酰基
‑3‑
磷脂酰乙醇胺
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聚乙二醇及胆固醇，并反复进行
如下循环：将1个循环作为28天，在第1天，作为内含在脂质体中的吉西他滨或其盐的量而每1次以吉西他滨计为1.0mg/m2体表面积～240mg/m2体表面积的用量进行给药，从第2天到第27天停药。
[0038]＜13＞一种抗肿瘤剂，其具有包含内水相的脂质体和构成外水相的将脂质体进行分散的水溶液，所述抗肿瘤剂中，脂质体内含吉西他滨或其盐，构成脂质体的脂质至少包含氢化大豆磷脂酰胆碱、1,2
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二硬脂酰基
‑3‑
磷脂酰乙醇胺
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聚乙二醇及胆固醇，并反复进行如下循环：将1个循环作为21天，在第1天，作为内含在脂质体中的吉西他滨或其盐的量而每1次以吉西他滨计为1.0mg/m2体表面积～240mg/m2体表面积的用本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种抗肿瘤剂，其用于治疗癌症，所述抗肿瘤剂具有包含内水相的脂质体和构成外水相的将脂质体进行分散的水溶液，其中，脂质体内含吉西他滨或其盐，构成脂质体的脂质至少包含氢化大豆磷脂酰胆碱、1,2
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二硬脂酰基
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磷脂酰乙醇胺
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聚乙二醇及胆固醇，将内含在脂质体中的吉西他滨或其盐每1次以吉西他滨计为1.0mg/m2体表面积～240mg/m2体表面积的用量进行给药。2.根据权利要求1所述的抗肿瘤剂，其中，剂型为液态药物制剂，吉西他滨或其盐的浓度以吉西他滨计为0.01mg/mL～10mg/mL。3.根据权利要求1或2所述的抗肿瘤剂，其中，反复进行多次每1周～1个月给药1次。4.根据权利要求1至3中任一项所述的抗肿瘤剂，其中，癌为进展性的实体癌。5.根据权利要求4所述的抗肿瘤剂，其中，实体癌为选自胰腺癌、子宫癌、阑尾癌、卵巢癌、肺癌、乳腺癌、胆道癌、膀胱癌、结肠癌、胃癌、非霍奇金淋巴瘤中的至少一种。6.根据权利要求1至5中任一项所述的抗肿瘤剂，其中，脂质体的平均粒径为5nm～100nm。7.根据权利要求1至6中任一项所述的抗肿瘤剂，其中，关于相对于构成脂质体的脂质的整体的配合比率，氢化大豆磷脂酰胆碱为50质量％～90质量％，1,2
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二硬脂酰基
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磷脂酰乙醇胺
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聚乙二醇为1质量％～50质量％，胆固醇为1质量％～20质量％。8.根据权利要求1至7中任一项所述的抗肿瘤剂，其中，给药途径为静脉内给药。9.根据权利要求1至8中任一项所述的抗肿瘤剂，其中，在1次给药中，通过经15分钟～240分钟的注入来进行给药。10.一种抗肿瘤剂，其具有包含内水相的脂质体和构成外水相的将脂质体进行分散的水溶液，所述抗肿瘤剂中，脂质体内含吉西他滨或其盐，构成脂质体的脂质至少包含氢化大豆磷脂酰胆碱、1,2
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二硬脂酰基
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磷脂酰乙醇胺
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聚乙二醇及胆固醇，并反复进行如下循环：将...
【专利技术属性】
技术研发人员：松本健，柿沼千早，牧田庆子，
申请(专利权)人：富士胶片株式会社，
类型：发明
国别省市：
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