一种阴茎功能康复的组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提出了一种阴茎功能康复的组合物及其制备方法和应用，属于中药组合物技术领域，由以下原料按重量份制备而成：甘油25

【技术实现步骤摘要】
一种阴茎功能康复的组合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及中药组合物
，具体涉及一种阴茎功能康复的组合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]男性勃起功能障碍(ED)，是指男性持续或反复发生不能达到或维持勃起完成，可表现为获得勃起的能力不一致，仅能维持短暂勃起的趋向或完全不能勃起。ED是男性最常见的一种功能性障碍。在男性人群中，ED发病率随着年龄的增长而升高。据权威机构统计，55岁以下的为7％，60岁以上18.6％
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75％。ED病因主要分为心源性和器质性两大类。器质性ED包括神经性、血管性的内分泌性。以往普遍认为86
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90％的ED是心理障碍。然而人类的性活动是涉及很多方面的复杂的生理过程，往往是心理性和器质性因素相互作用，相互影响。
[0003]目前市场上用于治疗雄性勃起功能障碍的药物主要有三类：第一类为中国传统中药，中药治疗副作用小，但治疗周期长，这主要是由于现有中药的提取方法使药物大部分的有效成分在高温下失去活性，或者提取药物的过程中因没有打破细胞壁的屏障使有效成分的很大一部分还存留在药材内部；第二类为西药——磷酸二酯酶抑制剂，包括伐地那非、他达拉非与西地那非，这类药虽然效果较好，但服用后的不良反应很多，且作用时间短。比如西地那非常见的不良反应有头痛、面部潮红、心绞痛、消化不良和肌肉疼痛，其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹，其发生率100mg剂量常高于50mg剂量。更严重的，这类药常会使人血压升高，并且服用后对肝脏和肾脏造成损害；第三类为以动物器官所制成的药物，这类药物通过促进血液循环，补充雄性激素来达到治疗目的，服用后也会使血压升高。因此，研究和生产一种安全、有效、廉价、毒副作用低的药物具有深远的社会意义。
[0004]阿伐那非是一种比西地那非更强效、选择性更高的PDE5抑制剂。临床前研究表明，阿伐那非和有机硝酸类药物联合用药时对血压的降低的副作用要显著低于相应的西地那非。该化合物对其他磷酸二酯酶亲和性很弱，这些结果表明该化合物的心血管副作用应该比西地那非弱。另外，阿伐那非对PDE6的抑制作用很弱，因此其很可能没有其他已上市药物具有的视力障碍副作用。Ⅱ期和Ⅲ期临床试验显示患者服用阿伐那非或西地那非，60％的硬度持续时间都显著好于安慰剂。该化合物的治疗剂量在50mg或100mg的达峰时间显著长于西地那非，而西地那非的峰反应时间在60
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120分钟后出现。因此，其起效要比西地那非快，而且耐受性比较好，没有病人因不良反应退出试验。最常见的不良反应仅是面色潮红，副作用和安全性令人满意。因此阿伐那非可以成为一个选择性更高，起效快，副作用少的新一代ED治疗药物。
[0005]中医认为，男性性功能障碍有7个原因：先天不足、久病肾虚、饮食失调、房劳无度、情志不调、手淫过度、外感邪毒，中医辨证施治，可以兼顾心理性和器质性的因素，以达到预期的治疗效果。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的在于提出一种阴茎功能康复的组合物及其制备方法和应用，经过本专利技术各组分配伍后，各组分有机结合在一起，可以改善阴茎勃起时的射精时间及性生活满意度（IIEF
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5评分）。
[0007]本专利技术的技术方案是这样实现的：本专利技术提供一种阴茎功能康复的组合物，包括：甘油、丙二醇、透皮吸收促进剂、牡蛎提取物、淫羊藿提取物、蛇床子提取物、薄荷提取物、花椒提取物、前列腺素E1、香精。
[0008]作为本专利技术的进一步改进，由以下原料按重量份制备而成：甘油25
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35份、丙二醇25
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35份、透皮吸收促进剂25
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35份、牡蛎提取物15
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25份、淫羊藿提取物15
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25份、蛇床子提取物15
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25份、薄荷提取物25
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35份、花椒提取物25
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35份、前列腺素E10.1
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4份、香精1
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2份。
[0009]作为本专利技术的进一步改进，所述透皮吸收促进剂为氮酮、月桂氮酮、薄荷醇、桉叶油、新型透皮吸收促进剂中的至少一种；所述新型透皮吸收促进剂的结构式如式I所示：式I。
[0010]优选地，所述透皮吸收促进剂为新型透皮吸收促进剂和氮酮的混合物，质量比为3
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5:2。
[0011]作为本专利技术的进一步改进，所述新型透皮吸收促进剂的制备方法如下：S1.将季戊四醇和氯化亚砜反应，制得中间体A，结构如下：；S2.将中间体A、碱和己内酰胺反应，制得新型透皮吸收促进剂。
[0012]作为本专利技术的进一步改进，步骤S1中所述季戊四醇和氯化亚砜的物质的量之比为1:4.1
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4.3；所述反应温度为0
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4℃，反应时间为30
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50min。
[0013]作为本专利技术的进一步改进，步骤S2中所述中间体A、碱和己内酰胺的物质的量之比1:4
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7：4
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4.2；所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠中的至少一种，所述反应
温度为40
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50℃，时间为3
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5h。
[0014]作为本专利技术的进一步改进，所述新型透皮吸收促进剂的制备方法具体如下：S1.将4.1
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4.3摩尔当量的氯化亚砜溶于有机溶剂中，滴加溶有1摩尔当量的季戊四醇的有机溶液，将体系置于0
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4℃，搅拌反应30
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50min，减压除去溶剂和过量的氯化亚砜，得到中间体A；S2.将1摩尔当量的中间体A和4
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7摩尔当量的碱加入有机溶剂中，加热至40
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50℃，边搅拌边滴加溶有4
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4.2摩尔当量的己内酰胺的有机溶液，继续搅拌3
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5h，过滤，滤液减压除去溶剂，柱层析色谱分离，得到新型透皮吸收促进剂。
[0015]作为本专利技术的进一步改进，所述香精选自柠檬香精、薄荷香精、迷迭香香精、肉桂香精、薰衣草香精、茉莉香精中的至少一种。
[0016]本专利技术进一步保护一种上述阴茎功能康复的组合物的制备方法，将甘油、丙二醇、透皮吸收促进剂混合，加热至30
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40℃，剪切力为700
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800r/min，搅拌混匀20
‑
40min；加入牡蛎提取物、淫羊藿提取物、蛇床子提取物、薄荷提取物、花椒提取物，继续搅拌20
‑
40min，加入前列腺素E1；降温至室温20
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30℃，加入香精，搅拌20
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40min，分装，灭菌，得到阴茎功能康复的组合物。
[0017]本专利技术进一步保护一种上述阴茎功能康复的组合物在制备治疗男性勃起功能障碍的产品中的应用。
[0018]本专利技术具有如下有益效果：牡蛎提取物：生蚝是传统滋补品，据《本草纲目》记本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阴茎功能康复的组合物，其特征在于，包括：甘油、丙二醇、透皮吸收促进剂、牡蛎提取物、淫羊藿提取物、蛇床子提取物、薄荷提取物、花椒提取物、前列腺素E1、香精。2.根据权利要求1所述阴茎功能康复的组合物，其特征在于，由以下原料按重量份制备而成：甘油25
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35份、丙二醇25
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35份、透皮吸收促进剂25
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35份、牡蛎提取物15
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25份、淫羊藿提取物15
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25份、蛇床子提取物15
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25份、薄荷提取物25
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35份、花椒提取物25
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35份、前列腺素E10.1
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4份、香精1
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2份。3.根据权利要求1所述阴茎功能康复的组合物，其特征在于，所述透皮吸收促进剂为氮酮、月桂氮酮、薄荷醇、桉叶油、新型透皮吸收促进剂中的至少一种；所述新型透皮吸收促进剂的结构式如式I所示：式I。4.根据权利要求3所述阴茎功能康复的组合物，其特征在于，所述新型透皮吸收促进剂的制备方法如下：S1.将季戊四醇和氯化亚砜反应，制得中间体A，结构如下：；S2.将中间体A、碱和己内酰胺反应，制得新型透皮吸收促进剂。5.根据权利要求4所述阴茎功能康复的组合物，其特征在于，步骤S1中所述季戊四醇和氯化亚砜的物质的量之比为1:4.1
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4.3；反应温度为0
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4℃，反应时间为30
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50min。6.根据权利要求4所述阴茎功能康复的组合物，其特征在于，步骤S2中所述中间体A、碱和己内酰胺的物质的量之比1:4
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7：4
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4.2；所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠中的至少一种，反应温度为40<...

【专利技术属性】
技术研发人员：玄绪军，
申请(专利权)人：深圳臻合智造生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：