一种胃部漂浮筏剂、中药复方制剂及用途制造技术

本申请提供了一种胃部漂浮筏剂、中药复方制剂及用途。本申请的胃部漂浮筏剂，包含非极性液体油脂和多糖凝胶；其中，非极性液体油脂和多糖凝胶的体积比为(1

【技术实现步骤摘要】
一种胃部漂浮筏剂、中药复方制剂及用途


[0001]本申请涉及医药
，特别是涉及一种胃部漂浮筏剂、中药复方制剂及用途。

技术介绍

[0002]化疗性恶心呕吐(CINV)是癌症化疗的严重不良反应之一，严重影响了患者的生活状态和精神状态，且CINV往往伴随着严重脱水、代谢失衡等并发症状。临床上治疗CINV以各种神经递质拮抗剂为主，如5
‑
HT3受体拮抗剂、NK1受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂、皮质类固醇类。这类化学药物疗效确切，但存在靶点单一、停药后易复发、价格昂贵、耐药性个体差异明显等问题，并且伴随着重度失眠、胃肠道不适、烦躁、食欲增加、体重增加、头晕、头痛、便秘和腹泻等不良反应。
[0003]中医药因具有整体调节、便及性、副作用小、价格相对较低、长期临床验证等优点，对于解决以上临床问题具有很大的潜力。但是，传统中药复方多以汤剂、散剂为口服即释制剂，需经过口服吸收后经分布至相关器官组织才能产生治疗效果，有效成分进入体循环发挥疗效时间较长，且中药汤剂、散剂味苦而体量较大，应用于身体状态极度低下且伴有严重呕吐症状的癌症化疗患者难度较大。因此，以中医药理论为指导，以传统中药复方配伍为基础，进行功能性制剂研发，实现中药复方的制剂功能和疗效的长足发展，对于肿瘤化疗引起恶心呕吐患者服用药物顺应性，症状改善及生活质量提升具有重要意义。

技术实现思路

[0004]本申请的目的在于提供一种胃部漂浮筏剂、中药复方制剂，用以预防和/或治疗化疗性恶心呕吐。具体技术方案如下：
[0005]本申请第一方面提供了一种胃部漂浮筏剂，其包含非极性液体油脂和多糖凝胶；其中，所述非极性液体油脂和所述多糖凝胶的体积比为(1
‑
4)：10，优选为(2
‑
3)：10，所述多糖凝胶是将多糖在溶剂中溶胀而成；其中，所述多糖选自黄芪多糖、人参多糖、甘草多糖、白及多糖和红枣多糖中的至少一种；所述溶剂选自纯水、弱碱水和体积分数为1％
‑
30％的乙醇水溶液中的至少一种；所述非极性液体油脂选自单油酸甘油酯、亚油酸、单硬脂酸甘油酯和脂肪醇聚氧乙烯醚中的至少一种。
[0006]在本申请的一些实施方式中，所述多糖和所述溶剂的质量体积比为(3
‑
6)g：100mL。
[0007]在本申请的一些实施方式中，所述多糖选自白及多糖和黄芪多糖的混合物；所述白及多糖和所述黄芪多糖的质量比为1：(1
‑
3)，优选为1：(1.5
‑
2.5)。
[0008]在本申请的一些实施方式中，所述胃部漂浮筏剂的粘度为2500
‑
6500mPa
·
s，优选为2500
‑
5500mPa
·
s。
[0009]在本申请的一些实施方式中，所述胃部漂浮筏剂的漂浮滞后时间为≤1min，优选为0min。
[0010]在本申请的一些实施方式中，所述胃部漂浮筏剂的漂浮稳定时间为≥3h，优选为
≥8h。
[0011]在本申请的一些实施方式中，所述胃部漂浮筏剂的漂浮厚度为≥3mm，优选为≥5.5mm。
[0012]本申请第二方面提供了一种中药复方制剂，其包含中药复方和所述胃部漂浮筏剂；其中，所述中药复方与所述多糖凝胶的质量体积比为(20
‑
30)g：100mL；所述中药复方选自旋覆代赭提取物、小半夏提取物、六君子提取物和丁香柿蒂提取物中的至少一种。
[0013]本申请第三方面提供了所述胃部漂浮筏剂或所述中药复方制剂在制备用于预防和/或治疗化疗性恶心呕吐的药物中的用途。
[0014]本申请的胃部漂浮筏剂，外观细腻均匀，粘度适宜，可快速起漂，并以完整形态稳定漂浮于胃内容物上表面，发挥物理屏障作用从而有效防止消化道内容物上呕。本申请的中药复方制剂在胃部漂浮筏剂基础上搭载中药复方，中药复方中有效成分可以实现胃部原位释放起效及肠道部位缓慢释放,从而增加药物吸收位点、延长药物释放时间，发挥全身性治疗作用，从而增强药物疗效；延长胃肠道的药物输送时间，更好地控制血药浓度的波动，有效减少给药次数、增加化疗性恶心呕吐患者的服药顺应性、提高临床应用效果。
[0015]当然，实施本申请的任一产品或方法并不一定需要同时达到以上所述的所有优点。
附图说明
[0016]为了更清楚地说明本申请实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本申请的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，还可以根据这些附图获得其他的实施例。
[0017]图1显示了实施例1制备的胃部漂浮筏剂在模拟胃酸溶液中的漂浮情况；
[0018]图2显示了实施例13制备的代赭石散复方制剂在模拟胃酸溶液中的漂浮情况；
[0019]图3为服用代赭石散复方制剂后不同时间点的C57BL6j小鼠活体成像图，其中，A为侧卧图；B为仰卧图；
[0020]图4为正常组、模型组和给药组大鼠的高岭土摄食量曲线图；
[0021]图5为正常组、模型组和给药组大鼠造模完成后24h时静脉血中5
‑
羟色胺(5
‑
HT)含量的柱状图；
[0022]图6为正常组、模型组和给药组大鼠造模完成后72h时静脉血中5
‑
HT含量的柱状图。
具体实施方式
[0023]下面将结合本申请实施例中的附图，对本申请实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本申请一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本申请中的实施例，本领域普通技术人员基于本申请所获得的所有其他实施例，都属于本申请保护的范围。
[0024]本申请第一方面提供了一种胃部漂浮筏剂，其包含非极性液体油脂和多糖凝胶；其中，所述非极性液体油脂和所述多糖凝胶的体积比为(1
‑
4)：10，优选为(2
‑
3)：10，所述多
糖凝胶是将多糖在溶剂中溶胀而成；其中，所述多糖选自黄芪多糖、人参多糖、甘草多糖、白及多糖和红枣多糖中的至少一种；所述溶剂选自纯水、弱碱水和体积分数为1％
‑
30％的乙醇水溶液中的至少一种；所述非极性液体油脂选自单油酸甘油酯、亚油酸、单硬脂酸甘油酯和脂肪醇聚氧乙烯醚中的至少一种。
[0025]在本申请中，对多糖的纯度不做限定，只要能实现本申请的目的即可，优选地，多糖的纯度为60
‑
98％。在本申请中，选择单油酸甘油酯、亚油酸、单硬脂酸甘油酯和脂肪醇聚氧乙烯醚做为助漂浮赋形剂制备的胃部漂浮筏剂在模拟胃酸环境中可立即起漂，并可在其表面长时间维持漂浮状态。在本申请中，对非极性液体油脂的纯度不做限定，只要能实现本申请的目的即可，优选地，非极性液体油脂的纯度为40
‑
98％。
[0026]在本申请中，所述非极性液体油脂和所述凝胶的体积比在本申本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种胃部漂浮筏剂，其包含非极性液体油脂和多糖凝胶；其中，所述非极性液体油脂和所述多糖凝胶的体积比为(1
‑
4)：10，优选为(2
‑
3)：10，所述多糖凝胶是将多糖在溶剂中溶胀而成；其中，所述多糖选自黄芪多糖、人参多糖、甘草多糖、白及多糖和红枣多糖中的至少一种；所述溶剂选自纯水、弱碱水和体积分数为1％
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30％的乙醇水溶液中的至少一种；所述非极性液体油脂选自单油酸甘油酯、亚油酸、单硬脂酸甘油酯和脂肪醇聚氧乙烯醚中的至少一种。2.根据权利要求1所述的胃部漂浮筏剂，其中，所述多糖和所述溶剂的质量体积比为(3
‑
6)g：100mL。3.根据权利要求1所述的胃部漂浮筏剂，其中，所述多糖选自白及多糖和黄芪多糖的混合物；所述白及多糖和所述黄芪多糖的质量比为1：(1
‑
3)，优选为1：(1.5
‑
2.5)。4.根据权利要求1所述的胃部漂浮筏剂，其中，所述胃部漂浮筏剂的粘度为2500

【专利技术属性】
技术研发人员：王萌，
申请(专利权)人：天津中医药大学，
类型：发明
国别省市：