一种药物纳米结晶制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，涉及一种以低分子弱酸盐为稳定剂的药物纳米结晶及其制备方法。本发明专利技术以低分子弱酸盐作为纳米级药物结晶颗粒的稳定剂，处方简单，安全性好。本发明专利技术所述的制备方法以介质研磨法为基础，并可进一步通过冷冻干燥得到可复溶到纳米尺度的冻干品，便于实现规模化制备及长期储存。本发明专利技术所述制剂可以用于静脉注射、局部注射、口服、阴道内、鼻腔内、口腔、直肠、眼内等粘膜途径给药，也可用于吸入给药、膀胱内灌注或手术切缘用药。膀胱内灌注或手术切缘用药。

【技术实现步骤摘要】
一种药物纳米结晶制剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种以低分子弱酸盐为稳定剂的药物纳米结晶制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]药物纳米结晶指的是纳米尺度(1
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1000nm)的药物结晶颗粒，兼具高载药量和高分散度的优点，已被开发用于多种难溶性药物制剂的制备。为了保持纳米结晶的稳定，避免发生纳米结晶的长大和聚集，目前报道的药物纳米结晶多以表面活性剂和亲水性高分子聚合物为稳定剂，如聚维酮、吐温、泊洛沙姆和羟丙基甲基纤维素等，但这些物质用作药物辅料(特别是注射剂)时均存在安全性问题，不利于药物纳米结晶的临床应用。寻找更安全的药物纳米结晶制剂是本领域研究人员面临的重要挑战。

技术实现思路

[0003]本专利技术旨在提供一种以低分子弱酸盐为稳定剂的药物纳米结晶制剂及其制备方法。本专利技术发现，将低分子弱酸盐溶液与原料药(微米级别甚至更大)混合后以介质研磨仪进行粉碎，可以得到稳定性良好的药物纳米结晶，其机制可能是弱酸盐电离后形成的离子加强了药物结晶颗粒的双电层，提高了药物纳米结晶的稳定性。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物纳米结晶制剂，其特征在于：所述制剂包括药物结晶颗粒和稳定剂组成，所述稳定剂为低分子弱酸盐。2.如权利要求1所述的药物纳米结晶制剂，其特征在于：所述药物选自紫杉醇、多西他赛、冰片、细辛脑、醋酸棉酚、汉防己甲素、靛玉红、雷公藤甲素、熊果酸、非洛贝特、哌甲酯、吗替麦考酚酯、萘普生、奈韦拉平、硝苯地平、曲安西龙、奥氮平、奥美拉唑、奥沙普秦、非那吡啶、苯妥英钠等、甲噁唑、甲氧苄啶、利福平、卡马西平、布洛芬、吲哚美辛、氯吡格雷、氯雷他定、格列本脲、呋塞米、螺内酯、米非司酮、乙酰唑胺、氟哌啶醇、头孢呋辛酯、氢氯噻嗪、克拉霉素、卡巴他赛、喜树碱、9
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羟基喜树碱、9
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硝基喜树碱、9
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氨基喜树碱、阿霉素、柔红霉素、阿柔比星、表阿霉素、伊达比星、戊柔比星、米托蒽醌、伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、舒尼替尼、达沙替尼、尼洛替尼、拉帕替尼、帕唑帕尼、埃克替尼、凡德他尼、维罗非尼、克唑替尼、阿西替尼、伯舒替尼、卡博替尼、普纳替尼、瑞戈非尼、拉多替尼、达拉非尼、曲美替尼、阿法替尼、依鲁替尼、色瑞替尼、阿来替尼、阿帕替尼、尼达尼布、乐伐替尼、奥希替尼、奥莫替尼、长春碱、长春新碱、长春瑞滨、长春地辛、依维莫司、佐他莫司或冰片。3.如权利要求1或2所述的药物纳米结晶制剂，其特征在于：所述的稳定剂选自碳酸氢钠、枸橼酸钠、乳酸钠或酒石酸钠。4.如利要求3所述的药物纳米结晶制剂，其特征在于：所述药物结晶颗粒与稳定剂质量比在1:5～2...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘瑜，陈亦琦，陆伟跃，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：