葛根素6制造技术

本发明专利技术提供了两种葛根素6

【技术实现步骤摘要】
葛根素6
″‑
O
‑
乙酸酯的酶促合成方法


[0001]本专利技术属于生物催化领域，具体涉及一种以双醋瑞因为酰基供体酶促合成葛根素6
″‑
O
‑
乙酸酯的方法和一种以乙酰辅酶A为酰基供体酶促合成葛根素6
″‑
O
‑
乙酸酯的方法。

技术介绍

[0002]葛根素(puerarin)是一种分离自中药葛根的异黄酮类化合物。目前，葛根素注射液已被开发上市，临床上常用于治疗冠心病、心绞痛和突发性耳聋等疾病。此外，葛根素还具有保护神经系统、修复肝损伤等功能，因此也被用于糖尿病及其并发症、阿尔茨海默症、酒精性肝损伤等疾病的联合用药。随着临床应用范围的扩大，葛根素所导致的不良反应逐渐被报道，包括药物致热、变态反应和溶血等。这些不良反应的产生大多与葛根素溶解性差、生物利用度低有关。
[0003]葛根素结构特殊，其4
′
位和7位酚羟基易形成分子氢键，增强葛根素分子间的作用力，降低了其在油脂体系和水溶性体系中的溶解性，使其难以达到有效浓度，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种以双醋瑞因为酰基供体酶促合成葛根素6
″‑
O
‑
乙酸酯的方法，其特征在于，a)麦芽糖
‑
O
‑
酰基转移酶MAT或其突变体MAT
‑
E125V，MAT
‑
E125M，MAT
‑
E125R为生物催化剂；b)葛根素为受体底物；c)双醋瑞因为供体底物；d)MAT或其突变体MAT
‑
E125V，MAT
‑
E125M，MAT
‑
E125R催化葛根素和双醋瑞因合成葛根素6
″‑
O
‑
乙酸酯。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述供体底物双醋瑞因的分子结构式如下：3.一种以乙酰辅酶A为酰基供体酶促合成葛根素6
″‑
O
‑
乙酸酯的方法，其特征在于，a)麦芽糖
‑
O
‑
酰基转移酶MAT或其突变体MAT
‑
E125N，MAT
‑
E125T，MAT
‑
E125P为生物催化剂；b)葛根素为受体底物；c)乙酰辅酶A为供体底物；d)MAT或其突变体MAT
‑
E125N，MAT
‑
E125T，MAT
‑
E125P催化葛根素和乙酰辅酶A合成葛根素6
″‑
O
‑
乙酸酯。4.根据权利要求1或3所述的方法，其特征在于，所述的葛根素6
″‑
O
‑
乙酸酯的分子结构式如下：5.根据权利要求1或3所述的方法，其特征在于，所述的麦芽糖
‑
O
‑
酰基转移酶MAT，其氨基酸序列选自SEQ ID NO.1，核苷酸序列选自SEQ ID ...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔建强，王雪凝，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：