用于制备取代的烯胺化合物的方法技术

本发明专利技术提供了一种式(I)的取代烯胺化合物和一种用于由所述式(I)化合物生产噁唑化合物的方法。根据本发明专利技术的方法，其可以高产率和选择性生产取代的烯胺化合物，同时避免使用有毒或不安全的试剂来生产噁唑化合物，其中R为H、低级烷基或芳基，任选地被一个或多个取代基取代。被一个或多个取代基取代。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于制备取代的烯胺化合物的方法


[0001]本专利技术涉及一种用于生产取代的烯胺化合物的新方法。

技术介绍

[0002]噁唑化合物代表一大类的杂环芳族有机化合物。噁唑化合物由于其生物活性及其作为用于制备新的生物材料的中间体的用途而逐渐变得重要。噁唑化合物的广泛生物活性包括抗炎、镇痛、抗细菌、抗真菌、降血糖、抗增殖、抗结核病、肌肉松弛剂和HIV抑制剂活性。另外，噁唑衍生物为用于制备生物化合物诸如维生素B6的重要中间体。
[0003]已开发了用于制备噁唑化合物的各种方法。工业中一种优选的方法为由丙氨酸和草酸在EtOH中通过与苯共沸蒸馏进行。遵循此概念，获得5
‑
乙氧基
‑4‑
甲基噁唑的闭环反应也可以使用有毒且环境不友好的光气或三光气来进行。(参见CN 104725262 B、CN 102898321 A和CN 105985297 A)
[0004]近年来，一种有吸引力的方法为酰氧基烯胺的直接环化脱水，因为酰氧基烯胺已引入早期N原子并带有羧酸。据报告酰氧基烯胺可以通过使用亚碘酰苯作为氧化剂使烯胺化合本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于生产式(I)化合物的方法，其包括：a)使式(II)化合物与式(III)化合物反应以生产式(Ia)化合物；以及b)将所述式(Ia)化合物转化为所述式(I)化合物，其中R为H、低级烷基或芳基，任选地被一个或多个取代基取代；并且R
’
为H；并且R1、R2和R3中的任何两个连同它们所连接的碳一起形成羰基基团，并且剩余一个为羟基、低级烷基、低级烷氧基、芳基或NR4R4’
(其中R4和R4’
非独立地为H或低级烷基)，任选地被一个或多个取代基取代；或R
’
、R1、R2和R3连同它们所连接的碳一起形成一氧化碳(C≡O)。2.根据权利要求1所述的方法，其中R为H、甲基、乙基、丙基或丁基，任选地被一个或多个取代基取代。3.根据权利要求1所述的方法，其中R1、R2和R3中的任何两个连同它们所连接的碳一起形成羰基基团，并且剩余一个为羟基、甲基、乙基、丙基、丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基或NR4R4’
(其中R4和R4’
非独立地为H、甲基、乙基、丙基或丁基)，任选地被一个或多个取代基取代。4.根据权利要求1所述的方法，其中R
’
、R1、R2和R3连同它们所连接的碳一起形成一氧化碳(C≡O)。5.根据权利要求1所述的方法，其中R为H、甲基、乙基或苯基；并且R1、R2和R3中的任何两个连同它们所连接的碳一起形成羰基基团，并且剩余一个为羟基、甲氧基、乙氧基或NR4R4’
(其中R4和R4’
非独立地为H、甲基或乙基)。6.根据权利要求1所述的方法，其中R为H、甲基、乙基或苯基；并且所述式(III)化合物为一氧化碳。7.根据权利要求1所述的方法，其中R为H或甲基；并且R1、R2和R3中的任何两个连同它们所连接的碳一起形成羰基基团，并且剩余一个为羟基、甲氧基、乙氧基、
‑
NH2或
‑
NHCH3。8.根据权利要求1所述的方法，其中所述式(Ia)和式(II)化合物分别呈式(Ia
’
)和式(II
’
)的任何盐的形式：
其中R为如权利要求1
‑
7中任一项所定义，并且X和Y非独立地为金属元素，诸如碱金属元素(锂(Li)、钠(Na)、钾(K)、铷(Rb)、铯(Cs)和钫(Fr))；或碱土金属元素(铍(Be)、镁(Mg)、钙(Ca)、锶(Sr)、钡(Ba)和镭(Ra))...

【专利技术属性】
技术研发人员：维纳，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：