作为DNA-PK抑制剂的三并环化合物制造技术

技术编号:35564408 阅读:20 留言:0更新日期:2022-11-12 15:47
本发明专利技术公开了式(I)所示的化合物、其立体异构体、光学异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物,可作为DNA

【技术实现步骤摘要】
作为DNA

PK抑制剂的三并环化合物


[0001]本专利技术属于药物化学
,具体涉及一种作为DNA

PK抑制剂的三并环化合物,及其立体异构体、光学异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物。

技术介绍

[0002]DNA依赖蛋白激酶(DNA

dependent protein kinase,DNA

PK)是细胞DNA损伤反应(DNAdamage response,DDR)过程中重要的组成部分。在肿瘤的治疗中,肿瘤细胞的DNA

PK是重要的药物靶点。DNA

PK是一类丝/苏氨酸蛋白激酶,参与并决定着非同源末端连接DNA损伤修复通路的整个进程。DNA

PK是由催化亚基DNA

PKcs和Ku70/80异二聚体组成的复合物,其中,Ku70/80异二聚体可以识别DNA断裂(DSBs)并募集激酶亚基DNA

PKcs。DNA

PK蛋白是DNA损伤修复的关键组本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)所示的化合物、其立体异构体、光学异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物,其中,为单键或双键;Z1选自N、CR2或

C(=O)

;R2选自H或CH3;Z2选自N、NH或C;W选自R1选自取代或未取代的C5‑
12
碳环基或C5‑
12
碳杂环基。2.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体、光学异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物,其特征在于,所述C5‑
12
碳环基或C5‑
12
碳杂环基任选地被一个或多个羟基取代。3.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体、光学异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物,其特征在于,所述化合物的结构通式如式Ia、Ib或Ic所示,其中,W选自R1选自R2选自H或甲基。4.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体、光学异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物,其特征在于,所述化合物选自

【专利技术属性】
技术研发人员:程斌斌
申请(专利权)人:湖北理工学院
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1