一种注射用硫酸艾莎康唑冻干粉针剂及其制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种注射用硫酸艾莎康唑冻干粉针剂，包括以下成分：艾莎康唑硫酸盐，赋型剂(甘露醇)，PH调节剂(稀硫酸)，它是一种常温保存即可，同时复溶时间短，稳定性好的注射用硫酸艾沙康唑鎓冻干制剂。硫酸艾沙康唑鎓冻干制剂。

【技术实现步骤摘要】
一种注射用硫酸艾莎康唑冻干粉针剂及其制备工艺


[0001]本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种注射用硫酸艾莎康唑冻干粉针剂及其制备工艺。

技术介绍

[0002]艾莎康唑，三唑类抗真菌药，此药为水溶性前药硫酸艾莎康唑鎓的形式静脉注射或口服给药。它能通过抑制真菌细胞P45014DM的生物功能，干扰细胞壁的形成，最终达到抗真菌的目的。用于治疗有侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病成年患者，这两种真菌感染多发于血癌(克隆性白血病)患者。侵入性曲霉病是非常罕见的同时又非常棘手的真菌病，主要发生于免疫系统紊乱或受到抑制的患者，比如白血病。毛霉菌病也是罕见的病发速度很快的真菌病，发病率及死亡率极高。
[0003]硫酸艾沙康唑为单硫酸盐，主要由两个片段构造而成：1.母核的结构片段：此部分为药效活性部分，即艾沙康唑2.侧链结构片段：此部分为亲水性结构片段，与艾沙康唑对接后颗改善其理化性质，是水溶性增加。硫酸艾沙康唑结构中具有多个碱性官能团，其中游离碱有3个碱性官能团，即三氮唑季铵阳离子、水溶性侧链尾端的仲胺和吡啶杂环，这三个碱性官能团均可与硫酸成盐。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种注射用硫酸艾莎康唑冻干粉针剂，其特征在于，包括以下成分：艾莎康唑硫酸盐，赋型剂(甘露醇)，PH调节剂(稀硫酸)。2.根据权利要求1所述的一种注射用硫酸艾莎康唑冻干粉针剂，其特征在于：以重量份数比，各组分配比为：硫酸艾沙康唑鑰3.53
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3.90mg，甘露醇90
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100mg，硫酸适量(调pH至1.0
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2.0)，然后加注射用水至30g。3.一种制备权利要求1中所述的硫酸艾莎康唑冻干粉的方法，包括以下步骤：首先配制药液，依据配方比例取甘露醇，溶于4
‑
8℃注射用水中，加入配方要求的硫酸艾沙康唑鎓，使之溶解，然后缓慢滴加5％(w/v)的硫酸水溶液，调pH值至1.2
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1.5，补加注射用水至30g，分装，2.85g
‑
3.15g/瓶，半加塞，制得待冻干药液；所述工艺还包括将上述配方的药物配制成冻干粉，进行如下处理：a：将冻干机搁板温度预先制冷保持在
‑
5至
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10℃；b：待冻干品装箱完毕后，再保持此温度1
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3小时，c：搁板温度再以10℃/小时的速度，2小时降到
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45℃，维持搁板温度
‑
45℃1
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【专利技术属性】
技术研发人员：翁艳珍，王新房，杨晓霞，张广强，庞永生，刘可娜，史芳芳，
申请(专利权)人：开封明仁药业有限公司，
类型：发明
国别省市：