小续命汤提取物在防治脑卒中药物中的用途制造技术

本发明专利技术公开了小续命汤提取物(XXM)在防治脑卒中药物中的用途，属于医药技术领域。药理实验证明：XXM预防给药7天可显著改善MCAO局灶性脑缺血再灌注导致的体重降低、神经功能损伤、抓握能力损伤、脑缺血体积增大及脑水肿，具有显著的防治脑卒中再复发的药理活性。因此，该小续命汤提取物可用于制备预防和/或治疗脑卒中的药物，具有较高的临床应用价值和开发前景。景。

【技术实现步骤摘要】
小续命汤提取物在防治脑卒中药物中的用途


[0001]本专利技术属于医药
，涉及中药复方小续命汤提取物在防治脑卒中药物中的用途。

技术介绍

[0002]脑卒中是全球严重的公共卫生问题之一，是一种临床常见病和多发病，严重威胁人类健康。脑卒中也称为脑血管意外疾病，即各种诱导因素引起脑内动脉狭窄、闭塞或破裂的现象，以猝然昏倒，伴有口角歪斜、语言不利、半身不遂等现象。随着我国人口老龄化加速，原发性高血压、高血脂、糖尿病等危险因素的急剧增长，脑卒中患者日益增多，患者在初次脑卒中发作后的一段时间内，很容易再次发生脑卒中，即脑卒中复发。近年来国内外研究者对脑卒中复发进行了研究，发现脑卒中患者复发的可能性远远高于普通人，并且发病后的治疗也会很困难，复发患者的致残率、死亡率显著高于初发患者，不仅严重威胁患者的身心健康，同时增大了医疗费用，造成严重的经济和社会负担。因此，预防和治疗脑卒中的药物研发非常重要。
[0003]中药复方“小续命汤”首载于《千金要方》(唐
·
孙思邈)，后收入《医方集解》和《汤头歌诀》等多种药学古籍，被广泛应用，是中医常用治疗中风的有效方剂。本方由麻黄、防己、人参、黄芩、桂枝、甘草、芍药、川芎、杏仁、附子、防风、生姜12味药材组成。小续命汤具有扶正祛邪、疏风痛络的作用。主治中风卒起，筋脉拘急，半身不遂，口目不正，舌强不能语，或神志闷乱等。

技术实现思路

[0004]本实验室在前期研究中，以中药复方有效成分组理论作为指导，获得小续命汤提取物(XXM)，本专利技术提供了以下技术方案：
[0005]小续命汤提取物在制备预防和/或治疗脑卒中药物中的应用。
[0006]小续命汤提取物在制备抗脑卒中后体重降低药物中的应用。
[0007]小续命汤提取物在制备抗脑卒中后神经功能损伤药物中的应用。
[0008]小续命汤提取物在制备抗脑卒中后抓握能力损伤药物中的应用。
[0009]小续命汤提取物在制备抗脑卒中后脑缺血体积增大药物中的应用。小续命汤提取物在制备抗脑卒中后脑水肿药物中的应用。
[0010]一种药物组合物在制备预防和/或治疗脑卒中药物中的应用，所述的组合物选自专利技术中所述小续命汤提取物和药学上可接受的载体或附加剂。
[0011]并建立XXM制备工艺。
[0012]应用80％乙醇回流提取小续命汤获得提取液，石油醚萃取后除去石油醚层，分出滤渣(中间层)，水层通过大孔树脂色谱柱梯度洗脱获得40％、60％乙醇洗脱液合并，减压浓缩至适量，真空干燥，粉碎成粉末，然后与中间层粉末混合即为XXM。
[0013]本专利技术应用大脑中动脉阻塞(MCAO)制备大鼠局灶性脑缺血再灌注动物模型，评价
了XXM预防给药对MCAO局灶性脑缺血再灌注损伤的作用，发现XXM预防给药可以显著改善MCAO局灶性脑缺血再灌注导致的体重降低、神经功能损伤、运动功能损伤、脑缺血体积增大及脑水肿。
[0014]本专利技术要解决的问题之一是：提供XXM预防给药7天在改善MCAO局灶性脑缺血再灌注大鼠体重降低方面的用途。
[0015]本专利技术要解决的问题之二是：提供XXM预防给药7天在改善MCAO局灶性脑缺血再灌注大鼠神经功能损伤方面的用途。
[0016]本专利技术要解决的问题之三是：提供XXM预防给药7天在改善MCAO局灶性脑缺血再灌注大鼠抓握能力损伤方面的用途。
[0017]本专利技术要解决的问题之四是：提供XXM预防给药7天在改善MCAO局灶性脑缺血再灌注大鼠脑缺血体积方面的用途。
[0018]本专利技术要解决的问题之五是：提供XXM预防给药7天在改善MCAO局灶性脑缺血再灌注大鼠脑水肿方面的用途。
[0019]本专利技术还涉及本专利技术小续命汤有效成分组和常规药物赋形剂或辅剂的药物组合物。
[0020]本专利技术小续命汤有效成分组给药途径为口服给药。给药剂型是固体剂型。如片剂、胶囊、滴丸、气雾剂、丸剂、粉剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、颗粒剂、栓剂、冻干粉针剂等。
[0021]本专利技术化合物可以制成普通制剂、也可以是缓释制剂、控释制剂、靶向制剂及各种微粒给药系统。
[0022]有益技术效果：本小续命汤有效成分组药理活性突出，适用于脑卒中及神经系统多种疾病的用途。
附图说明
[0023]图1 XXM预防给药7天对MCAO局灶性脑缺血再灌注大鼠体重的影响。数据表示为均值
±
SD.与对照组比较，##P<0.01；与LPS模型组比较，*P<0.05。
[0024]图2 XXM预防给药7天对MCAO局灶性脑缺血再灌注大鼠mNSS神经功能评分的影响。数据表示为均值
±
SD.与对照组比较，##P<0.01；与LPS模型组比较，**P<0.01。
[0025]图3 XXM预防给药7天对MCAO局灶性脑缺血再灌注大鼠抓握能力的影响。数据表示为均值
±
SD.与对照组比较，##P<0.01；与LPS模型组比较，**P<0.01。
[0026]图4 XXM预防给药7天对MCAO局灶性脑缺血再灌注大鼠脑缺血体积的影响。数据表示为均值
±
SD.与对照组比较，##P<0.01；与LPS模型组比较，*P<0.05。
[0027]图5 XXM预防给药7天对MCAO局灶性脑缺血再灌注大鼠脑水肿的影响。数据表示为均值
±
SD.与对照组比较，##P<0.01；与LPS模型组比较，**P<0.01。
具体实施方式
[0028]实施例1小续命汤提取物制备方法
[0029]麻黄0.3Kg、桂枝0.3Kg、川芎0.3Kg、人参0.3Kg、甘草0.3Kg、白附片0.3Kg、黄芩0.6Kg、防己0.6Kg、防风0.6Kg、白芍0.9Kg、苦杏仁0.9Kg、干姜0.9Kg 12种药材(购自北京同仁堂有限公司)，用8倍80％乙醇回流提取3次，每次提取1.5小时，滤过，合并滤液，滤液减压
浓缩调整至2.52千克(相对密度约为1.15，70℃)，放冷，加石油醚(60～90℃)900毫升剧烈搅拌，加盖，静置过夜。用100目筛网滤过，分出滤渣(中间层，备用)，滤液转入萃取罐中分出水层，备用，除去石油醚层。中间层部位真空干燥，粉碎，备用。取水层通过HP
‑
20大孔树脂色谱柱(填料3Kg)，加水15升洗脱(至色谱柱顶端水液澄清)，弃去水液，再加40％乙醇15升洗脱，弃去初洗脱液3升，收集续洗脱液12升(约12.4千克)，继加60％乙醇洗脱，收集洗脱液8升(约7.4千克)，合并40％、60％乙醇洗脱液，减压回收溶剂，浓缩至适量(相对密度约为1.2)，真空干燥，粉碎，即为XXM。
[0030]实施例2 XXM预防给药7天对MCAO局灶性脑缺血再灌注大鼠的作用
[0031]实验方法
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.小续命汤提取物在制备预防和/或治疗脑卒中药物中的应用。2.小续命汤提取物在制备抗脑卒中后体重降低药物中的应用。3.小续命汤提取物在制备抗脑卒中后神经功能损伤药物中的应用。4.小续命汤提取物在制备抗脑卒中后抓握能力损伤药物中的应用。5.小续命汤提取物在...

【专利技术属性】
技术研发人员：王月华，杜冠华，张姗姗，刘漫，杨滢霖，刘冬妮，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：